鲁索利替尼详细说明书

鲁索利替尼详细说明书

通用名：鲁索利替尼

商品名称：鲁索利替尼，Jakafi

 全部名称：鲁索利替尼，鲁索利替尼, 鲁可替尼，鲁索利替尼，鲁索利替尼，Jakafi，Ruxolitinib

适应症：

鲁索利替尼适用于治疗中危或高危骨髓纤维化, 包括原发性骨髓纤维化，真性红细胞增多症后骨髓纤维化和原发性血小板增多症后骨髓纤维化患者。

用法用量：

鲁索利替尼为处方药，必须由医生根据病情开处方拿药，并遵医嘱用药，包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。

治疗成人骨髓纤维化常规剂量口服给药根据血小板计数决定初始剂量：血小板计数＞200×109/升的患者，本品的起始剂量为一次20毫克，口服，2次/日；血小板计数在（100～200）×109/升之间的患者，起始剂量为一次15毫克，口服，2次/日。肾功能不全时，血小板计数为(100～150)×109/L时，推荐初始剂量为一次10mg，一日2次；血小板计数为(50～100)×109/L(不包括100×109/L)时，推荐初始剂量为一日5mg；血小板计数小于50×109/L时，应避免使用本药。

肝功能不全时剂量

肝功能损害者：

轻度(Child-Pugh分级为A级)、中度(Child-Pugh分级为B级)或重度(Child-Pugh分级为C级)，血小板计数大于150×109/L时，无需调整剂量；血小板计数为(100～150)×109/L时，推荐初始剂量为一次10mg，一日2次；血小板计数为(50～100)×109/L(不包括100×109/L)时，推荐初始剂量为一日5mg；血小板计数小于50×109/L时，应避免使用本药。

治疗成人真性红细胞增多症常规剂量，口服给药：

推荐初始剂量为一次10mg，一日2次。

如反应不充分(需继续放血、脾脏减少小于25%)且在血小板、血红蛋白和ANC足够(血小板计数大于或等于140×109/L、血红蛋白大于或等于12g/dl、ANC大于或等于1.5×109/L)的情况下，可以每次5mg的增量将剂量增至最大剂量一次25mg，一日2次。增加剂量不应在用药的最初4周，且频率不得高于每2周1次。

中度或重度肾功能损害者，推荐初始剂量为一次5mg，一日2次。

轻度、中度或重度肝功能损害者，推荐初始剂量为一次5mg，一日2次。

鲁索利替尼可与或不与食物同服；如漏服1次，无需补服，在下一次服药时间服用常规剂量即可；对于无法吞服片片剂的患者，可将本药每片以约40ml水分散后，于6小时内用适当注射器经鼻胃管给药。

不良反应：

瘀伤（23.2％），包括挫伤、淤血、血肿、注射部位血肿、眼眶周围血肿、血管穿刺处血肿、淤青倾向、瘀斑、紫癜。

头晕（18.1％），包括头昏、体位性头晕、眩晕、平衡障碍、梅尼埃病、内耳迷路炎。头痛（14.8%）、体重增加（7.1%）、胃肠胀气（5.2%）、高血压、血小板及中性粒细胞减少等。

泌尿系感染（9％），包括尿道感染、膀胱炎、尿脓毒症、肾炎、脓尿、细菌尿、经鉴定的细菌尿、尿检亚硝酸盐阳性。

带状疱疹（1.9％），包括带状疱疹和疱疹后遗神经痛。非黑色素瘤皮肤癌（包括基底细胞癌、鳞状细胞癌、Merkel癌）。

血液系统不良反应，包括血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。

注意事项：

血小板减少，贫血和中性粒细胞减少

本品的治疗可能造成血液系统不良反应，包括血小板减少、贫血和中性粒细胞减少。开始本品治疗之前必须进行全血细胞计数检查。

已观察到开始治疗时血小板计数偏低（< 200,000/mm3）的患者在治疗过程中更容易出现血小板减少。血小板减少一般是可逆的，通过减少剂量或暂时停止本品治疗可以控制。可根据临床指征进行血小板输注。

出现了贫血的患者可能需要输血。对出现了贫血的患者也可能需要考虑调整剂量或中断给药。

中性粒细胞减少（中性粒细胞绝对值（ANC）< 500/mmm3）一般是可逆的，通常可以通过减少剂量或暂时停止本品治疗进行控制。

应当根据临床指征监测全血细胞计数，并根据需要调整剂量。

感染

在本品治疗患者中发生过严重细菌、分支杆菌、真菌、病毒和其他机会性感染。应该评价患者发生严重感染的风险。医生应该对接受本品治疗的患者进行密切观察，注意是否存在感染的症状和体征，并尽快开始适当治疗。只有在活动性严重感染的问题解决后，方可开始本品治疗。

已有关于接受本品治疗骨髓纤维化的患者发生结核病的报告。在开始治疗前，应根据国内的推荐，对患者是否发生活动性和非活动性（“潜伏性”）结核病进行评价。

在接受本品的慢性 HBV 感染的患者中报告过乙型肝炎病毒载量（HBV-DNA滴度）升高，伴随或不伴随相关丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶升高。本品对慢性 HBV 感染的患者病毒复制的影响未知。应按照临床指导原则对慢性 HBV 感染患者进行治疗和监测。

储存：鲁索利替尼药品应该贮于20～25℃，短程携带时允许15～30℃。不要将该药物分享给与你有相同症状的人使用。药物要远离小孩。