鲁索利替尼是2017年被国家药监局批准上市的靶向药物,目前在国内获批的适应症包括中危或高危的原发骨髓纤维化、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化。根据临床研究发现,接受鲁索利替尼治疗的患者,不仅生存期得到大大延长、同时相关症状也得到了改善。那患者该怎么使用鲁索利替尼?
鲁索利替尼为处方药,必须由医生根据病情开处方拿药,并遵医嘱用药,包括用法、用量、用药时间等。不得擅自按照药物说明书自行用药。
治疗成人骨髓纤维化常规剂量口服给药根据血小板计数决定初始剂量:血小板计数>200×109/升的患者,本品的起始剂量为一次20毫克,口服,2次/日;血小板计数在(100~200)×109/升之间的患者,起始剂量为一次15毫克,口服,2次/日。肾功能不全时,血小板计数为(100~150)×109/L时,推荐初始剂量为一次10mg,一日2次;血小板计数为(50~100)×109/L(不包括100×109/L)时,推荐初始剂量为一日5mg;血小板计数小于50×109/L时,应避免使用本药。
肝功能不全时剂量
肝功能损害者:
轻度(Child-Pugh分级为A级)、中度(Child-Pugh分级为B级)或重度(Child-Pugh分级为C级),血小板计数大于150×109/L时,无需调整剂量;血小板计数为(100~150)×109/L时,推荐初始剂量为一次10mg,一日2次;血小板计数为(50~100)×109/L(不包括100×109/L)时,推荐初始剂量为一日5mg;血小板计数小于50×109/L时,应避免使用本药。
治疗成人真性红细胞增多症常规剂量,口服给药:
推荐初始剂量为一次10mg,一日2次。
如反应不充分(需继续放血、脾脏减少小于25%)且在血小板、血红蛋白和ANC足够(血小板计数大于或等于140×109/L、血红蛋白大于或等于12g/dl、ANC大于或等于1.5×109/L)的情况下,可以每次5mg的增量将剂量增至最大剂量一次25mg,一日2次。增加剂量不应在用药的最初4周,且频率不得高于每2周1次。
中度或重度肾功能损害者,推荐初始剂量为一次5mg,一日2次。
轻度、中度或重度肝功能损害者,推荐初始剂量为一次5mg,一日2次。
鲁索利替尼可与或不与食物同服;如漏服1次,无需补服,在下一次服药时间服用常规剂量即可;对于无法吞服片片剂的患者,可将本药每片以约40ml水分散后,于6小时内用适当注射器经鼻胃管给药。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192