比卡鲁胺(康士得)是由 Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用,康士得与AR的亲和力更强,些能被氟他胺激活的AR突变以及超敏的AR仍可被康士得所抑制。
比卡鲁胺(康士得)是一个纯抗雄激素药物,作用特异性强,口服有效,给药方便,耐受性好,且有较长的半衰期。由于其独特的疗效,在国内外多用于晚期前列腺癌的联合治疗。
成人男性包括老年人:一片(50 mg),每日1次,用康士得治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
在《癌症研究和临床肿瘤学杂志》(J Cancer Res Clin Oncol 2006;132:S7-S16.)中,美国Milwaukee医学院的William A. See博士及其同事评估了在放疗后被随机分配接受比卡鲁胺(康士得)(150 mg)或安慰剂每日1次的1370例早期前列腺癌(T1-4, N any, M0)患者的生存结果。中位随访期为7.2年。
报告指出,康士得治疗与无进展和总生存显著改善相关。与单用放疗比较,加用康士得使客观进展风险降低44%。同样,这种药物治疗使总死亡风险降低35%。进一步分析显示,康士得引起的总生存改善主要是由于其降低前列腺癌相关死亡的作用。与局部晚期疾病患者不同,有局灶性疾病的患者未从放疗加康士得治疗中受益。