色瑞替尼是第二代口服ALK酪氨酸激酶抑制剂,靶点包括:ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1。FDA批准色瑞替尼用于克唑替尼进展或不能耐受、ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。
此次批准是基于一项扩展的1期研究(ASCEND-1)显示,在既往已接受克唑替尼治疗的患者中,色瑞替尼治疗的总有效率为56%(92/163);中位疗效持续时间是8.3个月。研究人员还观察到,无论是否有ALK耐药突变,色瑞替尼都有效。
2018年5月31日二代ALK抑制剂色瑞替尼(Ceritinib)正式在国内获批,为中国ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者提供新的治疗选择。
色瑞替尼的推荐剂量为750 mg,每天1次,空腹口服(饭前或者饭后2小时以上),但要注意不应与葡萄汁,西柚汁等同服。直至疾病进展或患者不能耐受毒性终止用药。