尼拉帕尼好用吗？

尼拉帕尼是聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1（PARP-1）和聚合酶-2（PARP-2）抑制药，有修复DNA的作用。体外研究显示尼拉帕尼诱导细胞毒性可抑制PARP酶的活性，增加生成PARP-DNA复合物，使DNA损伤凋亡和细胞死亡。对有或无BRCA1/2基因缺陷的肿瘤细胞系，尼拉帕尼可增加诱导细胞毒性。对小鼠带有BRCA1/2基因缺陷的人肿瘤细胞系异种移稙模型和有突变或野生同源重组BRCA1/2基因缺陷的人源异种移植瘤模型，尼拉帕尼均可降低肿瘤的增长。

在一项临床试验中，一共招募了553名患有复发性卵巢癌的患者，其中包括存在BRCA突变和非BRCA突变者的卵巢癌患者。203例为遗传系BRCA突变携带者和350例为非BRCA突变者，患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂的治疗。患者随机接受尼拉帕尼和安慰剂的治疗。

试验结果显示，当患者存在BRCA突变，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为21个月，而安慰剂组为5.5个月；对于无BRCA突变的患者，接受尼拉帕尼治疗后中位无进展生存期为9.3个月，而安慰剂组为3.9个月。

尼拉帕尼利用合成致死的原理，抑制PARP酶的活性，阻断肿瘤细胞的DNA修复信号通路，使肿瘤细胞的DNA受损凋亡。并且尼拉帕尼的覆盖面更广，并不限于BRCA突变的复发卵巢癌患者，无论有没有BRCA突变，患者都可以从尼拉帕尼的治疗中获益。

建议妇女接受尼拉帕尼治疗期间和接受最后给药后1个月内不要哺乳喂养。服用尼拉帕尼可能导致胎儿危害。服药患者应做好有效的避孕措施。