Baricitinib巴瑞克替尼的活性药物成分为baricitinib,这是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前处于临床开发,用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2。JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,Baricitinib巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
截至目前,Baricitinib巴瑞克替尼已获全球50多个国家(包括美国、欧盟和日本)批准上市,令成千上万的风湿性关节炎患者受益,那Baricitinib巴瑞克替尼服用治疗时,注意事项有哪些?
1、医生必须在使用Baricitinib巴瑞克替尼前对患者进行结核病测试,并在治疗期间密切关注结核病的迹象和症状。
2、如果患者有任何类型的感染,都不应该开始Baricitinib巴瑞克替尼的治疗,必须经医生评估后方可使用。在服用Baricitinib巴瑞克替尼期间,如果有感染症状,立即告诉你的医生。这些感染症状包括:发热、咳嗽、皮肤发热、发红、疼痛或溃疡、发汗、呼吸急促、腹泻或胃痛、发冷、血痰、小便灼热或小便次数增多、肌肉酸痛、体重减轻、乏力等。
3、Baricitinib巴瑞克替尼可以通过改变免疫系统的工作方式来增加罹患某些癌症的风险,如淋巴瘤、皮肤癌等。
4、Baricitinib巴瑞克替尼可能会引起患者出现腿部静脉血栓(DVT,deep vein thrombosis)或肺部栓塞(PE,pulmonary embolism),这可能会危及生命并导致死亡。在服用巴瑞克替尼时,如果你有任何血块的迹象和症状,包括肿胀、疼痛或腿部压痛、突然莫名其妙的胸痛或呼吸急促,立即告诉你的医生。
5、Baricitinib巴瑞克替尼可能会引起胃肠撕裂。特别是在同时服用非甾体类抗炎药、皮质类固醇或甲氨蝶呤的人群中。在服用巴瑞克替尼时,如果有持续的发烧和胃痛,排便习惯发生了变化,请立即告诉你的医生。
6、Baricitinib巴瑞克替尼可能会引起肝功能和血常规的实验室数值变化。在服用Baricitinib巴瑞克替尼时,必须定期复查(大约服用巴瑞克替尼12周后)肝功能和血常规,如果出现异常,立即告诉你的医生。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年7月的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=217542