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塞来昔布(Celecoxib)是一种选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,属于非甾体抗炎药(NSAIDs),由辉瑞公司(Pfizer)和G.D. Searle & Company联合研发。主要用于治疗骨关节炎、类风湿关节炎、强直性脊柱炎、急性疼痛和原发性痛经等。
塞来昔布于1998年12月31日首次获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市,并于2000年8月在中国获批,并且已被纳入医保报销范围。
塞来昔布是一种非甾体类抗炎药(NSAID),是全球第一个上市的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,通过抑制环氧化酶-2来抑制前列腺素的生成,从而发挥药效。
通用名:塞来昔布(celecoxib)
商品名:Celebrex(西乐葆)
规格:200mg*30粒/盒;
性状:硬胶囊剂,内容物为白色粉末。
骨关节炎(OA)
200mg,每日一次,或100mg,每日两次。
类风湿关节炎(RA)
100mg至200mg,每日两次。使用最低有效剂量。
强直性脊柱炎(AS)
200mg,每日一次,或100mg,每日两次。如果6周后无效果,可尝试400mg(单次或分次剂量)。
急性疼痛(AP)和原发性痛经(PD)
初始剂量400mg,第一天如有需要可再服200mg。随后几天,根据需要每日两次服用200mg。
2岁及以上儿童类风湿关节炎(JRA)
体重10kg至25kg:50mg,每日两次。
体重>25kg:100mg,每日两次。
肝功能受损患者:对于中度肝功能受损(Child-Pugh B级)患者,每日剂量应减少50%。
CYP2C9代谢不良患者:对于已知或怀疑为CYP2C9代谢不良的患者,应考虑将剂量减少50%(或对JRA采用替代管理)。
1、本品禁用于对塞来昔布过敏者。
2、塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。
3、塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。
4、在这些患者中已有NSAIDs诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道。
5、塞来昔布禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
6、塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。
7、塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。
密闭,25℃以下保存。
塞来昔布是一种非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶一环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
美国辉瑞
参考资料:FDA说明书,FDA更新于2014年5月30日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=076898
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