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塞来昔布原研药由GD SEARLE LLC和辉瑞共同开发。塞来昔布最早于1998年以商品名“Celebrex”获美国FDA批准上市,成为全球首款选择性非甾体抗炎镇痛药。
在中国于2012年获批上市,商品名为“西乐葆”。
塞来昔布是一种非甾体类抗炎药(NSAID),是全球第一个上市的选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制剂,通过抑制环氧化酶-2来抑制前列腺素的生成,从而发挥药效。
通用名:塞来昔布
商品名:Celebrex
全部名称:塞来昔布,特效骨关节炎治疗剂,西乐葆,celecoxib,Celebrex
1、本品禁用于对塞来昔布过敏者。
2、塞来昔布不可用于已知对磺胺过敏者。
3、塞来昔布不可用于服用阿司匹林或其他NSAIDs后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者。4、在这些患者中已有NSAIDs 诱发的严重的(极少是致命的)过敏反应报道。
5、塞来昔布禁用于冠状动脉搭桥手术(CABG)围手术期疼痛的治疗。
6、塞来昔布禁用于有活动性消化道溃疡/出血的患者。
7、塞来昔布禁用于重度心力衰竭患者。
密闭,25℃以下保存。
塞来昔布是一种非甾体类抗炎药,动物模型中观察到其有抗炎、镇痛和退热的作用。本品的作用机理是通过抑制环氧化酶-2(COX-2)来抑制前列腺素生成。且在人体治疗浓度下,本品对同工酶一环氧化酶-1(COX-1)没有抑制作用。在动物结肠肿瘤模型中塞来昔布减缓了肿瘤的发生和进展。
一项新的研究结果表明,法玛西亚和辉瑞制药公司的cox-2特异性抑制剂celebrex(celecoxib胶囊)能特异性地减轻强直性脊柱炎(as)患者的疼痛,改善患者关节功能。这种病主要发生于青年男性,有严重的疼痛感,并使患者关节虚弱。
celebrex是唯一的一种可以治疗骨关节炎和成人风湿性关节炎的cox-2特异性抑制剂,风湿性关节炎也是最严重的关节炎之一。celebrex此前未用于治疗强直性脊柱炎。
据这项研究的负责人法国巴黎cochin的风湿病学家maximedougados说,这项研究证明了celebrex能有效治疗强直性脊柱炎引起的疼痛及炎症,由于目前对这种疾病还没有多少治疗方法可供选择,因此这项研究是很有意义的。虽然还需要进一步的研究,目前的发现提示celebrex可能是治疗这种严重的慢性疾病的一种有效的新疗法。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2014年5月30日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=076898