恩杂鲁胺(MDV 3100)是一种口服制剂,每日服用剂量为160mg,服用前无需基因检测,温水送服即可,在化疗前和化疗后患者中均生存期获益,毒性温和。恩杂鲁胺(MDV 3100)可以在不伤害其他健康的细胞的情况下,针对性的抑制雄激素与受体的结合,并且雄激素受体的核转运以及该受体与DNA 的相互作用,阻断癌细胞的活动。
截止到2018年,恩杂鲁胺(MDV 3100)在全球七十多个市场有售,目前还未在中国上市。临床数据显示,与雄激素剥夺疗法(ADT)单独治疗相比,恩杂鲁胺(MDV 3100)与ADT联合治疗使病情发生转移或死亡风险显著降低了71%;恩杂鲁胺与ADT联合治疗组有23%的患者发生病情转移或死亡,ADT单独治疗组为49%。该研究的主要终点无转移生存期(MFS)方面,恩杂鲁胺与ADT联合治疗组为36.6个月,ADT单独治疗组为14.7个月,延长达22个月(HR=0.29[95%CI:0.24-0.35],p<0.001)。治疗早期使用恩杂鲁胺(MDV 3100),抗原应答率更高,生存期更长。
恩杂鲁胺(MDV 3100)每盒112粒,每粒40mg,标准推荐剂量为每天160mg,也就是4粒。服用方法简单,温水送服,整粒吞下,餐前餐后均可,不可咀嚼、打开或者溶解药物。
尚未确定MDV 3100在儿童患者的安全性和有效性;老年人:无确定性的差异 ,但不能排除某些个体有更大敏感性;有肾受损患者:轻度至中度肾受损患者无需调整初始剂量。尚未评估严重肾受损 (Ccr<30m]/min )肾病终末期患者。有肝受损患者:轻度或中度肝受损患者无需调整初始剂量,尚未评估严重肝受损 ( Child-Pugh 类别 C) 患者。