
依维莫司是一种mTOR的抑制剂,PI3K/AKT的一种丝氨酸苏氨酸激酶。飞尼妥依维莫司原产地为诺华,也叫依维莫司片。在几种人癌中mTOR失调控。依维莫司结合至细胞内蛋白,FKBP-12,导致一种抑制剂性复合物形成和mTOR激酶活性的抑制。同时,伊维莫司作用于肿瘤血管内皮细胞内的mTOR靶位,有效抑制了新生血管的生成,从而抑制肿瘤生长。今天咱们就来看一下依维莫司疗效如何?
美国食品和药物管理局批准瑞士诺华公司生产的治疗肾癌的药物——依维莫司,用于治疗室管膜下巨细胞星形细胞瘤。为白色或类白色片剂。依维莫司是一种激酶抑制剂,直接且持续作用于mTOR靶点,发挥3重抗肿瘤作用,有效抑制肿瘤细胞的生长与增殖、营养代谢以及血管生成因子的生成和释放。
依维莫司的主要用途肾癌是其中之一,依维莫司能治愈的适应症比较多,效果也比较明显,普医国际发现依维莫司在2009年3月被美国FDA批准用于肾癌晚期。依维莫司在国内的研究中效果为:中位无进展生存时间为6.93个月,疾病控制率为65.6%,12个月的总生存率为55.6%。当然依维莫司也是第一个被批准用于儿科的靶向药,而依维莫司常见的靶点为mTOR PLK3CA,依维莫司的作用机制是控制奥细胞生长扩散、制止肿瘤代谢与减少肿瘤血管的形成,称之为依维莫司的三重作用。
在实际疗效方面:(1)基线数据分析显示,5项RWR研究的入组患者群体特征与BOLERO-2试验基本一致。(2)真实临床中,依维莫司使用线数较BOLERO-2偏后线。与BOLERO-2相比,BRAWO和EVEREXES研究入组的晚期患者继往接受治疗方案相对较少,而4EVER和BALLET研究中则相对更多。(3)前线使用依维莫司联合治疗方案较后线使用,PFS获益更大。这种继往治疗程度的不同可能也会影响依维莫司联合依西美坦的疗效,而联合治疗作为前线方案使用似乎有更好的PFS获益。
以上就是依维莫司疗效的内容,希望可以帮助到您!
参考资料: FDA说明书更新于2022年2月1日,说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022334
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