
恩杂鲁胺(Xtandi)是第二代雄激素受体抑制剂,作用于雄激素受体信号通路,恩杂鲁胺(Xtandi)通过三种不同的方式来抑制雄激素受体信号:①竞争性抑制雄激素与雄激素受体的结合;②抑制核易位的雄激素受体;③抑制雄激素受体与DNA发生作用。与第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺相比,恩杂鲁胺(Xtandi)具有更高的雄激素受体亲和力,对741位色氨酸突变为半肤氨酸突变型雄激素受体也具有较好的拮抗活性,并且不促进雄激素受体向核的迁移。
临床试验表明,第一阶段接受恩杂鲁胺(Xtandi)治疗的中位时间为9.1个月,分别有337例(74%)和340例(67%)患者12周时PSA下降大于等于30%和大于等于50%,总体而言患者在13——21周时PSA水平稳定或呈现下降趋势,所以长期使用恩杂鲁胺(Xtandi)治疗患者可大幅持续降低 PSA 水平。恩杂鲁胺与ADT构成的组合疗法与ADT单一疗法对比来看能够显著延长患者的无转移生存期 (MFS) ,组合疗法的MFS中值为36.6个月,而ADT单一疗法的MFS中值为14.7个月 (n=1401, p<0.0001)。中位无转移生存期36.6vs14.7,可以明显看出延长时长长达21.9个月。所以恩杂鲁胺(Xtandi)的治疗效果非常显著。对于患者来说,治疗早期使用恩杂鲁胺,抗原应答率更高,生存期更长。在进行小鼠实验时发现,恩杂鲁胺还能缩小肿瘤体积,相关的研究数据也表明恩杂鲁胺(Xtandi)对于没有经多西他赛治疗的患者也有一定的效果。
总的来说恩杂鲁胺(Xtandi)的使用能够延长患者的总体生存时间和无进展生存率,提高患者的生活质量。
参考资料: FDA说明书更新于2025年3月21日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209614
[ 免责声明 ] 本页面内容来自公开渠道(如FDA官网、Drugs官网、原研药厂官网等),仅供持有医疗专业资质的人员用于医学药学研究参考,不构成任何治疗建议或药品推荐。所涉药品可能未在中国大陆获批上市,不适用于中国境内销售和使用。如需治疗,请咨询正规医疗机构。本站不提供药品销售或代购服务。
