spexib是什么药呢？

spexib是什么药呢？spexib就是我们常说的色瑞替尼，是治疗肺癌的二代靶向药物。

spexib是一种激酶抑制剂。在或生化或细胞学分析鉴定在临床相关浓度spexib抑制的靶点 是包括ALK，胰岛素-样生长因子受体(IGF-1R)，胰岛素受体(InsR)，和ROS1。spexib抑制ALK的自身磷酸化，ALK-介导下游信号蛋白的磷酸化，和在体外和体内分析中ALK-依赖癌细胞的增殖。spexib抑制表达EML4-ALK和NPM-ALK 融合蛋白细胞株在体外的增殖和在小鼠和大鼠中显示剂量依赖地抑制EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤的生长。在携带证实对克唑替尼耐药的EML4-ALK-阳性NSCLC异种移植瘤小鼠中spexib在临床相关浓度范围时表现出剂量依赖抗肿瘤活性。

2014年4月29日，spexib（色瑞替尼）被FDA批准用于此前接受过克唑替尼治疗后进展、或对克唑替尼不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌患者。2017年5月26日，spexib被FDA批准用于ALK阳性非小细胞肺癌的一线用药。2018年5月31日，spexib被CFDA批准用于克唑替尼耐药的ALK阳性的晚期非小细胞肺癌患者，其商品名为赞可达。此外，spexib（色瑞替尼）对ALK激酶的抑制活性约为克唑替尼的20倍。而且spexib还可用于MET、ROS1、IGF1R、INSR、RET等基因突变的非小细胞肺癌患者。