朝晖先也叫比卡鲁胺,属于雄激素受体的竞争性抑制剂,可使雄激素所产生的调节前列腺细胞生长及功能的作用受到有效抑制,不仅能够抑制前列腺癌细胞生长,还能诱导其凋亡。
一项名为RTOG9601的临床研究显示在放疗基础上增加为期2年的朝晖先(每日口服,150 mg)抗雄激素治疗,与安慰剂联合放疗相比可显著提高长期总生存(OS)率,并降低转移性前列腺癌发病率和前列腺癌死亡率。
朝晖先的服用方法为:成人男性包括老年人每日1次,每次一片(50 mg),用朝晖先治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
朝晖先禁用于儿童。肾损害:对于肾损害的病人无需调整剂量。肝损害:对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。
朝晖先与黄体生成素释放激素(LHRH)类似物之间无任何药效学或药代动力学方面的相互作用。与常见的处方药合用未出现相互作用。在每天剂量高达150 mg时未发现酶诱导作用。体外研究表明,朝晖先可以与双香豆素类抗凝剂,如华法令竞争其血浆蛋白结合点,因此建议在已经接受双香豆素类抗凝剂治疗的病人,如果开始服用朝晖先,应密切监测凝血酶原时间。
在治疗晚期前列腺癌中朝晖先具有疗效显著、复发率低的特点,服用后肿瘤发展、转移和复发的概率相对较低。每天服用150毫克朝晖先胶囊一次,可降低肿瘤发展风险42%,骨转移风险33%。常见的不良反应有面色潮红,瘙痒,乳房触痛和男性乳房女性化,腹泻、恶心、呕吐,乏力。暂时性肝功改变(转氨酶升高,黄疸)等。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2008年12月的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022310