比卡鲁胺是由Astra Zeneca公司研究开发的一种竞争性雄激素受体拮抗剂,为单纯的AR拮抗剂,具有外周选择性,而无雄激素、雌激素盐皮质激素或糖皮质激素等活性,且几乎不影响血清睾酮和黄体生存素的水平,对5α¯还原酶也无抑制作用。
比卡鲁胺的用法用量是怎样的呢?
比卡鲁胺50mg片剂,与促黄体生成素释放激素(LHRH)类似物或外科睾丸切除术联合应用于晚期前列腺癌的治疗。用药剂量:成年男性包括老年人:一片(50mg),一天一次,用本品治疗应与LHRH类似物或外科睾丸切除术治疗同时开始。
比卡鲁胺150mg片剂,用于治疗局部晚期、无远处转移的前列腺癌患者,这些患者不适宜或不愿接受外科去势术或其他内科治疗。成年男性包括老年人:口服,一天一次,一次一片(150mg)。
儿童禁用比卡鲁胺。对于肾损害的病人无需调整剂量。对于轻度肝损害的病人无需调整剂量,中重度肝操作的病人可能发生药物蓄积。
比卡鲁胺广泛在肝脏代谢。数据表明严重肝损害的病人药物清除可能会减慢,由此可能导致蓄积。所以比卡鲁胺对有中、重度肝损伤的病人应慎用。由于可能出现肝脏改变,患者应考虑定期进行肝功能检测。主要的改变一般在比卡鲁胺治疗的最初6个月内出现。严重的肝功能改变很少见于本品的治疗。如果出现严重改变应停止本品治疗。比卡鲁胺显示抑制细胞色素P450(CYP3A4)活性,因此当比卡鲁胺与主要由CYP3A4代谢的药物联合应用时应该谨慎。