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利奈唑胺好吗?

作者
郭药师
阅读量:520
文章来源:医伴旅
2025-01-21 09:47:50

利奈唑胺为细菌蛋白质合成抑制剂,作用于细菌50S核糖体亚单位,并且最接近作用部位。与其它药物不同,利奈唑胺不影响肽基转移酶活性,只是作用于翻译系统的起始阶段,抑制mRNA与核糖体连接,阻止70S起始复合物的形成,从而抑制了细菌蛋白质的合成。利奈唑胺的作用部位和方式独特,因此在具有本质性或获得性耐药特征的阳性细菌中,都不易与其它抑制蛋白合成的抗菌药发生交叉耐药,在体外也不易诱导细菌耐药性的产生。 

一组随机多中心双盲研究显示:用高剂量(600mg)与低剂量(200mg)利奈唑胺治疗耐万古霉素肠球菌,iv,ql2h。患者可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药,结果高剂量组治愈率67% ,高于低剂量组的52%。用600mg利奈唑胺与1g万古霉素治疗医院获得性肺炎,iv,ql2h,结果在57%的可评价患者中,利奈唑胺的治愈率为57% ,万古霉素的治愈率为60%。治疗并发的皮肤软组织感染的一项试验中,用600mg利奈唑胺,iv,ql2h,同时口服利奈唑胺600mg,ql2h,与用2g苯唑西林,iv,q6h,同时口服双氯西林500mg,q6h做比较,结果在60% 的可评价患者中,利奈唑胺的治愈率为9O% ,苯唑西林的治愈率为85%。一组随机开放研究显示:用600mg利奈唑胺治疗MRSA,iv,ql2h,同时口服利奈唑胺600mg,ql2h,与用lg万古霉素,iv,ql2h做比较,2组患者均可同时使用氨曲南或氨基糖苷类抗菌药,结果利奈唑胺的治愈率为79%,万古霉素的治愈率为73% 。 

总之,研究表明,利奈唑胺对G 球菌特别是多重耐药的G 球菌具有抗菌活性,包括MRSA、耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐头孢菌素肺炎链球菌(CR—SP)以及耐万古霉菌肠球菌(vREF)等。临床主要用于对上述敏感菌引起的各种感染,包括社区或医院获得性肺炎、腹腔感染、菌血症、尿路感染 皮肤及软组织感染等,治愈率87%(低剂量)和100%(高剂量),细菌清除率达94%~100%。迄今,利奈唑胺耐药率很低,对上述细菌的体外耐药率为l×10-9~l×10-11 ,且尚未发现对葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌产生耐药。

免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。

参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年11月14日的说明书https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=078061

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