乐伐替尼(仑伐替尼、lenvatinib)是日本卫材公司终于研发出一款多靶点酪氨酸激酶抑制剂(TKI),该药于2015年在美国、欧盟及日本上市用于治疗分化型甲状腺癌;2016年被FDA批准与依维莫司联合用药治疗晚期肾细胞癌患者。2018年美国FDA正式批准乐伐替尼用于无法切除的肝细胞癌(HCC)一线治疗。
每种类型的靶向治疗的作用机制不同,但都会干扰癌细胞生长,分裂,修复和/或与其他细胞通信的能力。乐伐替尼的作用机制是什么?
乐伐替尼(仑伐替尼)可抑制VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3,亦可抑制其他与病理性新生血管、肿瘤生长及癌症进展相关的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3,4和血小板衍化生长因子受体α(PDGFRα),KIT及RET。通过与这些受体结合,阻断多种帮助癌细胞生长的酶的作用,从而杀死癌细胞。
碧康制药生产的Lenvanix是仑伐替尼在全球的首仿药,了解更多乐伐替尼仿制药物的信息,患者可以咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092