鲁索替尼是治疗骨髓纤维化的唯一用药,据了解,鲁索利替尼出现过治疗后其临床病程继续恶化。一般认为,除了血小板计数减低需要终止治疗,一般考虑减少鲁索利替尼的剂量,所以,鲁索替尼的用法用量是很重要的,那么,怎么吃鲁索替尼呢?
鲁索替尼服用方法:
(1)对血小板计数大于200/μL患者,鲁索替尼的开始剂量是20 mg口服每天2次给药,而对血小板计数100/μL和200/μL间患者15 mg每天2次。
(2)起始用鲁索利替尼鲁索替尼治疗前进行完全血细胞计数。监视完全血细胞计数s 每2至4周直至剂量稳定化。对血小板计数减低调整剂量。
(3)根据反应增加剂量和因推荐至最大每天2次25 mg。如脾脏无减小或症状无改善6个月后终止。
另外,服用期间,鲁索替尼的剂量也需要调整:
1、如果患者受益大于所获风险,那么应坚持持续应用鲁索替尼。
2、与强CYP3A4抑制剂合用时的剂量调整:
(1)强CYP3A4抑制剂与鲁索替尼同时使用,可增加鲁索替尼相关的血液学毒性和临床副作用的发生率,所以如果鲁索替尼和CYP3A4抑制剂合用,则日剂量应减半:原先用药为15mg bid,合并应用CYP3A4抑制剂时,应减量为7.5mg bid或15mg qd。
(2)对血小板计数大于或等于100/μL患者减低鲁索替尼开始剂量至10mg每天2次和同时强CYP3A4抑制剂。
(3)血小板计数小于100/μL患者中避免使用。特别注意:如果服用鲁索替尼过程中漏服,不必补服,继续常规剂量应用即可。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年1月31日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=202192