larotrectinib可以治什么?larotrectinib是一种广谱抗癌药,同时是一种基因靶向药物,那larotrectinib能够治疗什么病症呢?larotrectinib的适应症有哪些?
2018年11月, Vitrakvi(larotrectinib,larotrectinib)就已经被 FDA 批准上市,用于治疗携带 NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。larotrectinib标靶TRK基因,对成人或儿童患有局部晚期或转移性肿瘤,包括结肠、肺、胰腺、甲状腺、唾液和胃肠癌等17种癌症有效,总缓解率达75%。
TRK基因,全名原肌球蛋白受体激酶,包含NTRK1、2、3三种基因类型,能够编码高亲和力的神经生长因子受体(TRKA,B,C蛋白)。该基因与其他类基因的异常融合(如MRRIP-NTRK1 、CD74-NTRK1)可以导致结构性的 TRK 激酶活性的改变,从而发挥癌基因的作用。其在很多肿瘤中都有检出率。
larotrectinib是第一个口服、针对不同肿瘤NTRK基因融合的儿童和成年人都可以用的泛癌种靶向,现已在试验中取得了较好成效。
虽然不同肿瘤表面看起来千差万别,但从分子生物学角度来看,多种肿瘤均有一个共同特点:携带TRK融合基因突变,因此,只要经过基因检测,存在NTRK1、NTRK2或者NTRK3基因融合,便可考虑larotrectinib。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2023年11月03日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211710
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