阿法替尼(Gilotrif)是一种口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,阿法替尼(afatinib)是具有表皮生长因子受体(EGFR)和人表皮生长因子受体2(HER2)酪氨酸激酶的强效、不可逆的双重抑制剂。
阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂,适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌。阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。
阿法替尼有哪些优势:
1、疗效更强。阿法替尼与EGFR酪氨酸激酶区的结合是不可逆性的。
2、对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,与一代TKI相比,除了EGFR阿法替尼还可以不可逆地阻断HER2及ErbB4所有通路,更广泛地抑制ErbB家族二聚体使疗效最大化。
正因为阿法替尼有以上两种优势,因此美国FDA推荐阿法替尼用于治疗非耐药性罕见EGFR突变(L861Q、G719X和/或S768I)的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。阿法替尼用药剂量:口服,一天一次,进餐前一小时或者餐后2小时。剂量:30mg/40mg/50mg。了解更多信息,可以咨询医伴旅。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292