阿法替尼是第二代EGFR靶向药物多靶点激酶抑制剂,作用于HER2的同时,也不可逆转地抑制EGFR。阿法替尼适应于EGFR突变的转移性非小细胞肺癌,NCCN推荐用于HER2突变的非小细胞肺癌。
另外,阿法替尼作用的靶点不仅只针对于EGFR,且对HER2基因突变及ErbB4的信号通路均有抑制作用,因此对于肺癌中检测到HER2突变的患者,可以考虑阿法替尼的靶向用药。
阿法替尼与第一代可逆的EGFR TKI不同的是,阿法替尼会不可逆地与EGFR结合,从而达到关闭癌细胞信号通路、抑制肿瘤生长的目的,因此阿法替尼的作用强度更大。
阿法替尼能有效降低肺癌进展风险和治疗失败风险27%,PFS的改善随时间推移更加显著,治疗2年后,阿法替尼组存活且无进展的患者数量是吉非替尼组的2倍以上(18个月后:27% 与 15%;24个月后:18% 与 8%)。
阿法替尼用药剂量:口服,40mg,一天一次,进餐前一小时或者餐后2小时。剂量:30mg/40mg/50mg
不良反应:腹泻、皮肤问题、口腔炎、间质性肺病(ILD)、肝毒性、角膜炎、胚胎胎儿毒性。
免责声明: 以上内容整理于FDA说明书、DRUGS及网络,仅作信息交流之目的,文中观点不代表医伴旅立场,亦不代表医伴旅支持或反对文中观点。本文也不是治疗方案推荐。页面内容仅供医学药学专业人士阅读参考,具体用药请咨询主治医师,本站只做信息展示,不销售药品。如需获得治疗方案指导,请前往正规医院就诊。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年4月7日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=201292