肺癌已是全球常见的癌症之一,每年全球有120万新增病例。肺癌中80%是非小细胞肺癌,其中非小细胞肺癌包括鳞癌、腺癌、大细胞癌等。
吉非替尼(Gefitinib,伊瑞可,易瑞沙)是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)抑制剂(属小分子化合物)。吉非替尼自2005年被中国食品药品监督管理局(SFDA)批准用于晚期NSCLC二线治疗,2010年获批用于表皮生长因子受体(EGFR)突变患者一线治疗。
研究表明, 易瑞沙对肺腺癌的疗效高,但是对肺鳞癌和肺泡癌的疗效比肺腺癌要低。但根据病人实际情况选用易瑞沙治疗后,仍有部分肺鳞癌和其它非小细胞肺癌的病人在服用易瑞沙后可观察到明显疗效。
研究针对154名肺癌患者疗效的评价中发现:腺癌患者的有效果比率显著高于鳞癌患者。鳞癌患者肿瘤进展的风险是腺癌的1.7倍;男性死亡的风险是女性的2.0倍。
吉非替尼是一种高选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂fTKI)。它是信号传导阻断剂的一种,在EGFR—TK的ATP结合部位与ATP有竞争作用,通过抑制TK自身磷酸化抑制TK活性而发挥靶向抗癌的作用。 吉非替尼的成功上市,使部分晚期肺癌患者的病情得到控制。更多吉非替尼的信息,可以咨询医伴旅。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年9月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=209532
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