肺癌靶向药易瑞沙的药物特性、用量以及作用

易瑞沙是一种选择性表皮成长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶按捺剂，该酶一般表达于上皮来源的实体瘤。关于EGFR酪氨酸激酶活性的按捺可阻碍肿瘤的生 吉非替尼结构式长，搬运和血管生成，并添加肿瘤细胞的凋亡。在体内，吉非替尼广泛按捺异种移植于裸鼠的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤成长，并进步化疗、放疗及激素医治的抗肿瘤活性。在临床实验中已证明吉非替尼对部分晚期或搬运性非小细胞肺癌具客观的抗肿瘤反响并可改进疾病相关的症状。

服用剂量

该品的成人推荐剂量为250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。

如果有吞咽困难，可将片剂涣散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将片剂丢入水中，无需压碎，拌和至彻底涣散(约需10分钟)，立刻饮下药液。以半杯水冲刷杯子，饮下。也可经过鼻-胃管给予该药液。

无需因下述情况不同调整给药剂量 :年龄、体重、性别、种族，肾功能，因肝搬运而引起的中至重度肝功能危害。

剂量调整 :当患者呈现不能耐受的腹泻或皮肤不良反响时，可经过短期暂停医治(最多14天)处理，随后恢复每天250 mg的剂量。

药物效果

对人肝微粒体进行的体外实验证明，吉非替尼首要经过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。所以吉非替尼可能会与诱导、按捺或为同一肝酶代谢的药物发作相互效果。动物研讨标明吉非替尼很少有酶诱导效果，体外研讨显示吉非替尼可有限地按捺CYP 2D6。

以下列出了与吉非替尼发生或可能发生有临床意义地药物相互效果地药物或药物类别 :影响吉非替尼的药物 :已证明的相互效果 - 按捺CYP3A4的药物 :在健康志愿者中将吉非替尼与伊曲康唑(一种CYP 3A4按捺剂)合用，吉非替尼的均匀AUC升高80%。由于药物不良反响与剂量及露出量相关，该升高可能有临床意义。尽管未进行与其他CYP 3A4按捺剂相互效果的研讨，但这一类药物如酮康唑，克霉唑，利托那韦相同可能按捺吉非替尼的代谢。

升高胃pH值的药物

在健康志愿者中进行临床研讨，标明与能显着继续升高胃pH至≥ (greater than or equal to) 5的药物合用，可使吉非替尼的均匀AUC下降47%，这可能下降吉非替尼效果。

利福平 :在健康志愿者中将吉非替尼与利福平(已知的强CYP 3A4诱导剂)一起给药吉非替尼的均匀AUC比单服时下降83%。

理论上可能有相互效果的药物 - 其他CYP 3A4诱导剂 :诱导CYP 3A4活性的物质可添加吉非替尼的代谢并下降其血浆浓度。因而，与CYP 3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、巴比妥类或圣约翰草)合用可下降效果。

吉非替尼对其他药物的效果 :已证明的相互效果 - 经过CYP 2D6代谢的药物 :在一项临床实验中，吉非替尼与美托洛尔(一种CYP 2D6酶底物)合用，使美托洛尔的露出量升高35%。吉非替尼与其他由CYP 2D6代谢的药物同服，可能会升高后者的血药浓度。

理论上可能有相互效果的药物 - 华法林 :尽管迄今没有进行正规的药物相互效果研讨，在一些服用华法林的患者中报告了INR增高和/或出血事情。服用华法林的患者应定时监测其凝血酶原时间或INR的改变。