安必素Ambisome(注射用两性霉素B脂质体)适用于患有深部真菌感染的患者;因肾损伤或药物毒性而不能使用有效剂量的两性霉素B的患者,或已经接受过两性霉素B治疗无效的患者均可使用。
安必素(Am B异构体的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(Na +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。尽管两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力,但它也可以与哺乳动物细胞的胆固醇成分结合,从而导致细胞毒性。安必素的脂质体制剂Am B isome已显示可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。
两性霉素B是结节链霉菌(Streptomyces nodosus)生产的大环多烯抗真菌抗生素。两性霉素B是抑菌的或杀真菌的,取决于体液中获得的浓度和真菌的敏感性。人们认为该分子通过与真菌细胞膜中的固醇结合而起作用,从而导致膜通透性发生变化,从而允许多种小分子泄漏。哺乳动物细胞膜也含有固醇,并且已经表明两性霉素B对人细胞和真菌细胞的损害可能具有共同的机制。两性霉素的亲脂部分允许分子整合到脂质体的脂质双层中。脂质体是封闭的球形囊泡,由多种两亲物质(例如磷脂)形成。
安必素在国内目前还没有上市,就医伴旅了解到美国迈兰药厂生产的安必素AmBisome,一盒50mg*10支,售价大约9000元。由于汇率浮动价格不能精确,具体价格请咨询医伴旅。