肝细胞癌(即肝癌)在全世界范围内是人类常见癌症之一,全世界一半以上的肝癌病人在中国。医生建议晚期及不能手术的肝癌患者通过服用靶向药物进行抑制癌症。乐伐替尼(仑伐替尼)是新型的多靶点抑制剂,会通过多个靶点对肿瘤产生综合的抑制作用,乐伐替尼目前已经批准用于肝癌患者的治疗。
乐伐替尼(仑伐替尼)是一个多靶点的抑制剂,靶点包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、FGFR1、PDGFR、cKit、Ret,获批治疗分化型甲状腺癌(DTC)、肾细胞癌(RCC)和肝细胞癌(HCC)患者。
肝癌一旦被发现通常都是晚期,而且晚期肝癌的治疗比较棘手,生存期几乎是以天来计算。十年来肝癌特效药始终没有新的进展,然而仑伐替尼的出现带来了新的希望,那么我们看一下仑伐替尼治疗肝癌的治疗效果如何。
2016年9月,日本消化道协会发表文章《晚期肝细胞癌患者使用乐伐替尼的II期研究》。结果显示:从用药到进展,乐伐替尼的中位无进展生存时间达到了7.4个月,总生存期达到18.7个月,让人印象深刻!要知道索拉菲尼的中位疾病进展时间是4个月,中位总生存期为1年。这是一个多么令人振奋的消息。
仑伐替尼是一种口服多靶点酪氨酸激酶(PTKs)抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。 乐伐替尼也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长及癌症进展,除了其正常细胞功能的其它的RTK,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT和RET。可见仑伐替尼治疗肝癌效果显著的原因。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2022年3月1日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213092