
2007年5月坦西莫司(Torisel)由美国FDA批准上市,用于治疗肾细胞癌。Torisel(temsirolimus,坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。
Torisel是唯一上市的特异性抑制mTOR激酶的药物,mTOR激酶是调节细胞增值、生长和细胞存活重要的蛋白质。在体外研究中发现,Torisel抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子如血管内皮生长因子的水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。
Torisel用法用量:对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。预先给药:每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。剂量调整:当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证给药剂量不低于15mg/周。
Torisel常见不良反应包括:皮疹、疲乏、口腔溃疡、恶心、水肿以及食欲降低等。其它普通实验室异常反应有高血糖、高脂血、肝肾血检值偏高,以及血红细胞、白细胞和血小板数目减少。
参考资料: FDA说明书更新于2018年3月23日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088
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