驮瑞塞尔(temsirolimus,坦罗莫司) 是第1个治疗肾细胞癌的靶向药物,是惟一被批准上市的特异性抑制mTOR激酶的药物(mTOR激酶是调节细胞增殖、生长和细胞存活重要的蛋白质),治疗晚期肾细胞癌(advancedrenalcellcarcinoma)。体外研究中发现,驮瑞塞尔可抑制mTOR激酶后导致一定的血管生长因子(如血管内皮生长因子)水平下降,进而阻止新生血管的发展,也是目前惟一能显著延长患者生存期的药物。
驮瑞塞尔推荐用量是多少?
坦罗莫司是注射用冻干粉; 25mg/mL。中文名有:驮瑞塞尔、坦罗莫司、坦西莫司、替西莫司、替西罗莫司、特西罗莫司。
Temsirolimus驮瑞塞尔剂量和给药方法:
对晚期肾细胞癌TORISEL的推荐剂量是25 mg,历时30-60min输注,每周1次。坚持治疗直到疾病进展或不耐受。
建议抗组织胺预处理。
驮瑞塞尔(西罗莫司脂化物)注射剂小瓶内容物用250 mL的0.9%氯化钠注射剂稀释的最终溶液前必须首先用附稀释剂稀释。
预先给药:
每次给药前需进行预防性静脉输注25-30mg苯海拉明(或其他抗组胺剂),历时约30min。
剂量调整:
在有轻度肝受损患者中剂量需要减低。当中性粒细胞绝对计数(ANC) < 1,000/mm3,血小板计数< 75,000/mm3,或NCICTCAE 3级或更大不良反应时,暂停给药。一旦毒性已解决至2级或更低,可恢复Torisel给药,以5mg/周的梯度对剂量进行调整,并保证驮瑞塞尔剂量不低于15mg/周。
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参考资料: FDA说明书,FDA更新于2018年3月23日,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=022088