仑伐替尼图片及介绍

仑伐替尼是一种受体激酶抑制剂，属于多靶点的口服药物，其靶点有EGFR1（FLT1）、VEGFR2（KDR）、VEGFR3（FLT4）、其他RTKs（FGR1-4、PDGFRα、KIT、及RET）。仑伐替尼可通过抑制肿瘤的生成或抑制血管形成和过多的生长信号这两种途径来阻止癌细胞的活动，从而达到消减肿瘤的目的。

2015年2月，FDA批准仑伐替尼用于治疗晚期甲状腺癌。2016年5月，FDA批准仑伐替尼联合依维莫司用于治疗抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌。2018年9月，仑伐替尼获批在国内上市，用于治疗此前未接受过系统治疗的不可切除的肝细胞癌。

1、仑伐替尼用法用量：

甲状腺癌（DTC）推荐剂量：24毫克，口服，每日一次。

肾细胞癌（RCC）推荐剂量：18毫克乐伐替尼+5毫克依维莫司，口服，每日一次。

肝癌（HCC）推荐剂量：体重≥60kg，12mg/天；体重＜60kg，8mg/天，口服，每日一次。

仑伐替尼联合PD-1对晚期肝癌、肝内胆管癌、晚期肾癌、晚期子宫内膜癌也有非常好的小规模临床数据，此前报道仑伐替尼联合PD-1用于晚期肝癌，仅仅6周，肿瘤居然消失的真实案例。

2、特殊人群

75 岁及以上的患者、高加索人患者、女性患者或更严重肝功能不全的患者，似乎对本品的耐受性较低。

除中、重度肝功能不全或重度肾功能不全患者以外，所有肝细胞癌患者应以推荐起始剂量 8 mg（2 粒 4 mg 胶囊，体重＜60 kg）或 12 mg（3 粒 4 mg 胶囊，体重≥60 kg）开始治疗，之后应根据个体耐受性进一步调整剂量。

3、儿童患者

目前尚无本品用于 18 岁以下儿童或青少年患者的临床数据，不建议服用本品。

4、老年患者

不需要根据年龄调整起始剂量，在年龄≥75 岁的患者的研究数据有限。

5、仑伐替尼最常见的不良反应（发生率大于或等于30％）是高血压，疲劳，腹泻，关节痛，肌痛，食欲下降，体重下降，恶心，口腔炎，头痛，呕吐，蛋白尿，手足综合症，发音困难等。

6、警告和注意事项如下：

高血压：需要治疗控制血压。3级高血压需要最佳的抗高血压治疗。如有对危及生命的高血压需停药。

心力衰竭：监测的临床症状或心功能失代偿的迹象。3级心功能不全需要谨慎用药，对4级心功能不全需停药。

动脉血栓事件：发现动脉血栓栓塞事件，请停药。

肝毒性：仑伐替尼开始前监测肝功能，并在整个治疗过程中定期检查。3级或以上的肝损害需谨慎用药，肝功能衰竭需停药。

蛋白尿：仑伐替尼开始前监控蛋白尿，并定期贯穿始终。蛋白尿为≥2克24小时，需减量，肾病综合征需停药。

腹泻：可能是严重的和经常性。使用标准的抗腹泻治疗。3级腹泻需减量， 4级腹泻停药。

肾功能衰竭及减值：为3或4级肾功能衰竭损害时暂停用药。

胃肠道穿孔和瘘管形成：发现胃肠穿孔或危及生命的瘘的病人，请停药。

QT间期延长：监控，并纠正电解质异常。为3级或更高的QT间期延长，谨慎用药。

低钙血症：监测血钙水平，至少每月补充钙，必要时更换。

可逆性后部白质脑病综合征（RPLS）：暂停服用，直到完全解决。

出血事件：3级出血暂停用药 ，4级出血停药。

促甲状腺激素抑制甲状腺功能异常：监控TSH水平，需要每月监测和使用甲状腺替代药物。

胚胎-胎仔毒性：可能会对胎儿造成伤害。告知潜在风险，使用有效的避孕措施。哺乳期服用，停止哺乳。

【仑伐替尼禁忌】

对仑伐替尼任何成分过敏者。

【仑伐替尼有效期】48个月