
第一个能控制ALK阳性肺癌的靶向药—克唑替尼,能够显著延长ALK阳性患者的无疾病进展生存期,但它有个严重的缺点,就是会在治疗11个月左右的时候发生耐药,导致疾病进展。幸运的是,科学家们很快就发明了克服耐药的新一代靶向药(色瑞替尼),而且效果更好,起效时间更长。
色瑞替尼的适应症是什么?
色瑞替尼是一种激酶抑制剂适用为对克唑替尼[crizotinib]治疗后已进展或不能耐受的间变性淋巴瘤激酶(ALK)-阳性转移非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗。
色瑞替尼警告和注意事项
1.严重和持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药,然后减低色瑞替尼剂量。
2.肝毒性:色瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量,或永久终止色瑞替尼。
3.间质性肺疾病(ILD)/肺炎:在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止色瑞替尼。
4.QT间期延长:色瑞替尼可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质患者有充血性心脏衰竭,缓慢性心律失常,电解质异常,或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量,或永久终止色瑞替尼。
5. 高血糖:色瑞替尼可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量,或永久终止色瑞替尼。
6. 心动过缓:色瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量,或永久终止色瑞替尼。
7. 胚胎胎儿毒性:色瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。
参考资料: FDA说明书更新于2021年10月7日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=211225
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