
以下并非曲地匹坦(Nereus)完整的副作用列表,其他副作用也可能发生。如有关于副作用的医疗建议,请致电医生。
如果出现过敏反应的体征,请立即寻求紧急医疗帮助:荨麻疹、呼吸困难,或面部、嘴唇、舌头、喉咙肿胀。
如果出现以下情况,请停止使用曲地匹坦,并立即致电医生:极度嗜睡或异常疲倦;或者意识混乱或思维不清。
可能包括疲倦、头痛或嗜睡。

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绝对口服生物利用度尚未在人体中研究。健康受试者在空腹状态下单次服用85mg曲地匹坦后,几何平均Cmax为84.7ng/mL,AUC0-inf为1839ng·h/mL,中位Tmax为2.0小时。服用170mg后,几何平均Cmax为112ng/mL,AUC0-inf为3526ng·h/mL,中位Tmax为1.5小时。
表观分布容积(Vd/F)为1956L,血浆蛋白结合率为96%至>99%。
平均消除半衰期约为34小时,表观口服清除率为41.7L/h。
主要通过非CYP450介导的过程和CYP酶(主要是CYP3A4、CYP2C19,少量通过CYP2C8)代谢。也可被UGT1A4和UGT2B7葡萄糖醛酸化。血浆中鉴定出四种主要代谢产物(M2、M3、M4、M8)。
单次口服放射性标记的25mg曲地匹坦后,约88%的剂量被回收,其中80%经粪便排出,7%经尿液排出。粪便中原形药物微量,尿液中未检测到原形药物。
参考资料: https://www.drugs.com/sfx/nereus-side-effects.html
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