曲地匹坦(Nereus)的详细说明书：作用与功效,用法用量,副作用,注意事项等

曲地匹坦(Nereus)是一种P物质/神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂，适用于成人晕动症所致呕吐的预防。

曲地匹坦(Nereus)的适应症

曲地匹坦适用于预防成人因运动诱发的呕吐。

曲地匹坦(Nereus)的用法用量

1、剂量

曲地匹坦的推荐剂量为85毫克或170毫克，作为单次口服剂量，在预计会引起运动诱发呕吐的事件发生前约60分钟服用。

在24小时内的最大剂量为85毫克或170毫克的单次剂量。

在临床试验中，尚未确立曲地匹坦在成人中用于预防运动诱发呕吐超过90剂次的安全性。

2、服药方式

应在空腹状态下给药，即进餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。

曲地匹坦(Nereus)的禁忌症

尚未明确。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

曲地匹坦(Nereus)的注意事项

对驾驶或操作机器能力的影响

在安慰剂对照临床试验中，分别服用单次剂量85毫克或170毫克曲地匹坦的受试者报告的不良反应包括嗜睡（发生率分别为6%和12%）和疲劳（发生率分别为6%和8%）。

曲地匹坦可能损害驾驶机动车或操作重型机械所需的精神和/或身体能力，同时使用其他引起中枢神经系统抑制的药物和强效细胞色素P-450(CYP)3A4抑制剂可能会增加这种影响。如果无法避免联合用药，应警告患者不要驾驶或从事其他需要完全保持精神警觉的活动。

曲地匹坦(Nereus)的特定人群用药

1、妊娠

关于妊娠期妇女使用曲地匹坦的临床试验数据尚不充分，无法告知与药物相关的重大出生缺陷、流产或其他不良母体或胎儿结局的风险。

对于适应症人群，重大出生缺陷和流产的背景风险尚不清楚。所有妊娠都有发生出生缺陷、流产或其他不良结局的背景风险。

2、哺乳

尚未进行哺乳研究来评估曲地匹坦或其代谢物在人乳中的存在、对母乳喂养婴儿的影响或对乳汁分泌的影响。

曲地匹坦存在于大鼠乳汁中，当药物存在于动物乳汁中时，该药物很可能也会存在于人乳中。应监测母乳喂养的婴儿是否出现嗜睡。

应考虑母乳喂养的发育和健康益处，以及母亲对曲地匹坦的临床需求，以及药物或母体基础疾病对母乳喂养婴儿的任何潜在不良影响。

3、儿科使用

曲地匹坦在儿科患者中的安全性和有效性尚未确立。

4、老年使用

在针对运动诱发呕吐的对照临床研究中，接受曲地匹坦治疗的受试者总数中，有69人（13%）年龄在65岁及以上，其中4人（0.8%）年龄在75岁及以上。

在65岁及以上受试者与较年轻成年受试者之间，未观察到安全性或有效性的总体差异，其他报告的临床经验也未发现老年患者与较年轻成年患者之间的反应差异，但不能排除部分老年人具有更高的敏感性。

5、肝功能损害

尚未在任何程度的肝功能损害（Child-PughA级至C级）患者中进行曲地匹坦的研究。应避免在轻度、中度或重度肝功能损害患者中使用曲地匹坦。

6、肾功能损害

推荐用于轻度和中度肾功能损害（估算肾小球滤过率≥30mL/min/1.73m²）患者的曲地匹坦剂量，与肾功能正常患者的剂量相同。尚未在重度肾功能损害（估算肾小球滤过率≤29mL/min/1.73m²）受试者中进行曲地匹坦的研究。应避免在重度肾功能损害患者中使用曲地匹坦。

曲地匹坦(Nereus)的不良反应

最常见的不良反应（发生率≥5%）为：嗜睡、头痛和疲劳。

曲地匹坦(Nereus)的药物相互作用

特定药物

强效CYP3A4抑制剂：可能会增加曲地匹坦的暴露量和不良反应的风险。

曲地匹坦(Nereus)的作用机制

曲地匹坦是人P物质/神经激肽-1(NK-1)受体的选择性、高亲和力拮抗剂。曲地匹坦对NK2和NK3、5-羟色胺(5-HT3)、多巴胺(D2)、胆碱能或组胺(H1)受体没有亲和力。

在动物模型中，曲地匹坦已被证明可以抑制药物引起的呕吐。使用曲地匹坦进行的人体正电子发射断层扫描研究显示，该药物可穿过血脑屏障并占据脑部NK-1受体。

曲地匹坦发挥其治疗效果的确切机制尚未完全明确。

温馨提示

1、告知患者曲地匹坦可能引起嗜睡和/或疲劳，并可能损害驾驶机动车或操作重型机械所需的精神和/或身体能力，应避免将曲地匹坦与其他药物同时使用，因为这可能会增加这种影响。如果无法避免联合用药，应警告患者不要驾驶或从事其他需要完全保持精神警觉的活动。

2、告知患者应在预计会引起运动诱发呕吐的事件发生前约60分钟服用曲地匹坦。

3、告知患者应在空腹状态下服用曲地匹坦，即进餐前至少1小时或餐后至少2小时服用。