
卡马替尼是一种由瑞士诺华研发的口服高选择性MET受体酪氨酸激酶抑制剂,适用于治疗经FDA批准检测方法证实存在MET外显子14跳跃突变的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
该突变导致MET信号持续激活,促进肿瘤生长,卡马替尼通过精准阻断这一通路抑制肿瘤发展。临床试验显示,初治患者客观缓解率达65.6%,既往治疗患者达51.6%,且对脑转移患者具有显著颅内缩瘤效果,为MET突变型NSCLC患者提供了突破性治疗选择。
卡马替尼是一种激酶抑制剂,适用于治疗转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者——此类患者的肿瘤经美国食品药品监督管理局(FDA)批准的检测方法证实,存在导致间质-上皮转化(MET)外显子14跳跃的突变。
患者选择:仅对存在导致MET外显子14跳跃突变的患者,使用卡马替尼治疗。
推荐剂量:每日口服两次,每次400mg,可与食物同服或空腹服用。
最常见的不良反应(发生率≥20%)包括:水肿、恶心、肌肉骨骼疼痛、乏力、呕吐、呼吸困难、咳嗽和食欲下降。

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间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新发或加重肺部症状。确诊 ILD/ 肺炎的患者,需永久停用卡马替尼。
肝毒性:监测肝功能指标。根据肝毒性严重程度,暂停用药、降低剂量或永久停用卡马替尼。
胰腺毒性:监测淀粉酶和脂肪酶水平。根据胰腺毒性严重程度,暂停用药、降低剂量或永久停用卡马替尼。
超敏反应:根据超敏反应严重程度,暂停用药或永久停用卡马替尼。
光敏反应风险:可能引发光敏反应,建议患者限制直接紫外线暴露。
胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害,需告知患者药物对胎儿的潜在风险,并建议其使用有效的避孕措施。
哺乳期:建议患者在治疗期间及停药后一段时间内不要进行母乳喂养。
强效和中效CYP3A诱导剂:避免联用。
尚未明确。
参考资料: FDA说明书更新于2024年03月14日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=213591
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