
阿曲生坦(Vanrafia)是处方药,应严格在医生的指导下用药。
在开始阿曲生坦治疗前,必须排除妊娠。
推荐剂量为每日一次,每次口服0.75mg,可与食物同服或空腹服用。药片应整片吞服,不可切割、压碎或咀嚼。
如果漏服一次或多次剂量,应在下一次预定服药时间服用规定剂量。不应加倍剂量以弥补漏服剂量。

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包括外周性水肿和贫血。
(1)、胚胎-胎儿毒性:可能导致严重出生缺陷。
(2)、肝毒性:可能导致肝酶升高、肝损伤甚至肝衰竭。
(3)、体液潴留:可能发生液体潴留。
(4)、血红蛋白降低:治疗至第36周时,阿曲生坦组平均血红蛋白较基线下降0.7g/dL,安慰剂组下降0.2g/dL。血红蛋白下降>2g/dL且低于正常值下限的发生率在阿曲生坦组更高(12%vs4%),部分原因可能与血液稀释有关。
(5)、血压降低:治疗至第36周时,阿曲生坦组收缩压和舒张压平均较基线分别下降4mmHg,而安慰剂组分别上升3mmHg和2mmHg。阿曲生坦治疗患者中观察到的低血压严重程度为轻度或中度,极少出现症状,且无需因此停药。
阿曲生坦(Vanrafia)的副作用并不完整,建议了解阿曲生坦(Vanrafia)完整版说明书。
(1)、强效或中效CYP3A诱导剂:应避免与强效或中效CYP3A诱导剂合用。阿曲生坦是CYP3A底物,合用会降低阿曲生坦暴露量,可能减弱阿曲生坦疗效。
(2)、OATP1B1/1B3抑制剂:应避免与有机阴离子转运多肽1B1/1B3(OATP1B1/1B3)抑制剂合用。阿曲生坦是OATP1B1/1B3底物,合用会增加阿曲生坦暴露量,可能增加阿曲生坦不良反应的风险。
(1)、强效和中效CYP3A诱导剂:与利福平(强效CYP3A诱导剂)合用时,阿曲生坦谷浓度下降90%。
(2)、OATP1B1/1B3抑制剂:与环孢素(OATP1B1/1B3抑制剂)合用时,阿曲生坦的峰浓度和AUC分别升高至4.3倍和3.8倍。
(3)、强效CYP3A抑制剂:与酮康唑(强效CYP3A抑制剂)合用时,阿曲生坦AUC增加90%。
参考资料: FDA说明书获批于2025年4月2日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=219208
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