LuciAtras的说明书

LuciAtras为选择性内皮素A受体拮抗剂，适用于降低具快速进展风险的原发性IgA肾病成人患者的蛋白尿（UPCR≥1.5 g/g）。该适应症基于蛋白尿改善获加速批准，长期延缓肾功能进展的价值尚待确证。

适应症

原发性IgA肾病：适用于降低具有病情快速进展风险的原发性免疫球蛋白A肾病（IgA肾病）成人患者的蛋白尿（通常参考标准为尿蛋白/肌酐比值(UPCR)≥1.5g/g）。

用法用量

推荐剂量：每日一次，每次0.75mg。

服用方式：随餐或不随餐服用均可。必须整片吞服，切勿切割、压碎或咀嚼。

漏服处理：若错过服药时间，请在下次预定时间按原计划剂量服用，切勿通过加倍剂量来弥补错过的服药。

不良反应

最常见的不良反应（发生率＞5％）：外周水肿（下肢或脚踝水肿等）；贫血（血红蛋白轻度下降）。

其他不良反应：肝氨基转移酶升高（转氨酶异常）、低血压、头痛及恶心等。

注意事项

1、胚胎-胎儿毒性（黑框警告）：LuciAtras具有潜在的致畸性，可能导致严重的出生缺陷。

2、肝毒性风险：内皮素受体拮抗剂类药物可能引起肝酶升高或肝损伤，治疗前及治疗期间需定期监测肝功能（转氨酶）。

3、体液潴留与水肿：可能引起水钠潴留。患者应留意体重异常增加或肢体浮肿，若出现显著液体潴留，需考虑调整利尿剂或暂停用药。

4、男性生育力影响：可能导致精子计数减少，具有生育需求的男性患者需知晓并评估相关风险（停药后通常可恢复）。

5、药物相互作用：避免与强效或中度CYP3A诱导剂（如利福平、依法韦仑等）合用，以免降低药物疗效。

避免与OATP1B1/1B3抑制剂（如环孢素等）合并使用，此类药物会显著增加阿曲生坦的血药浓度，从而增加不良反应风险。

禁忌症

妊娠期女性：孕妇禁用。用药期间及停药后2周内必须严格采取高效避孕措施。

过敏反应：已知对阿曲生坦或制剂中任何辅料成分过敏者禁用。

特殊人群用药

1、妊娠期：严禁使用。育龄期女性在开始治疗前必须排除妊娠，且治疗期间及停药后2周内严格避孕。

2、哺乳期：目前尚不明确LuciAtras是否会进入人乳。由于可能对哺乳婴儿造成不良反应（如体液潴留），建议用药期间停止哺乳。

3、肝功能不全：轻度至中度肝损患者通常无需调整剂量；重度肝功能损害患者禁用（缺乏研究且风险较高）。

4、肾功能不全：轻、中、重度肾功能不全患者在特定肾病背景下按需使用，但终末期或透析患者需遵医嘱严格评估。

5、儿童用药：儿童及青少年患者的安全性和有效性尚未建立，不建议使用。

6、老年用药：老年患者无需根据年龄专门调整剂量，但需注意个体对降压或水肿的耐受性。

药代动力学

1、吸收：口服后可被良好吸收，进食对药物整体吸收量无显著影响，可随餐或空腹服用。

2、分布：血浆蛋白结合率极高（约90%以上）。

3、代谢与消除：主要经由肝脏的细胞色素P450酶（如CYP3A）代谢，同时涉及转运体（如P-gp及OATP1B1/1B3）的作用。由于其高蛋白结合特性，透析无法将其有效清除。

储存要求

通常应密封保存在阴凉干燥处，一般为常温15°C-30°C之间，防潮、避光保存，置于儿童触及不到的地方。