
来那帕韦钠(Sunlenca)由吉利德科学(GileadSciences)研发,于2022年8月获得美国食品药品监督管理局(FDA)批准上市。
来那帕韦钠是一种人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)衣壳抑制剂,与其他抗逆转录病毒药物联合使用,适用于治疗具有多重耐药性HIV-1的、且当前抗逆转录病毒方案因耐药性、不耐受或安全性考虑而治疗失败的、有大量治疗经验的成年患者的HIV-1感染。
从两种起始方案中选择一种开始治疗,随后进行每6个月一次的维持期注射给药。片剂服用可不考虑进食影响。
(1)、起始方案一
第1天,皮下注射927毫克(注射2次,每次1.5毫升)并口服600毫克(2片300毫克片剂)。
第2天,口服600毫克(2片300毫克片剂)。
(2)、起始方案二
第1天,口服600毫克(2片300毫克片剂)。
第2天,口服600毫克(2片300毫克片剂)。
第8天,口服300毫克(1片300毫克片剂)。
第15天,皮下注射927毫克(注射2次,每次1.5毫升)。
自上次注射日期起,每6个月(26周)皮下注射927毫克(注射2次,每次1.5毫升),时间允许有±2周的调整范围。
如果预计将错过超过2周的预定注射时间,可使用来那帕韦钠片剂进行口服桥接治疗,最长可达6个月,直至恢复注射。推荐剂量为每7天口服300毫克一次。
若自上次注射已超过28周且未进行口服桥接治疗,如果临床适用,应从第1天开始重新启动起始方案(使用方案一或方案二)。

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可能需要进行进一步的评估和治疗。
可能在体循环中存留长达12个月或更长时间,应告知患者给药方案,不依从可能导致病毒学应答丧失和产生耐药性。
在最后一次皮下注射来那帕韦钠后的9个月内,开始使用主要经CYP3A代谢的药物,可能会增加这些药物的暴露量及不良反应风险。
如果停用来那帕韦钠,应尽可能不迟于最后一次注射后的28周内开始一个替代的、完全抑制病毒的抗逆转录病毒方案。如果发生病毒学失败,应尽可能转换至替代方案。
可能发生注射部位反应,且结节和硬结可能持续存在。不当的给药方式(如皮内注射)与严重的注射部位反应相关。
最常见的不良反应(发生率大于或等于3%,所有级别)是恶心和注射部位反应。
参考资料: FDA说明书获批于2024年11月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215974
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