
来那帕韦钠(Sunlenca)是一种长效HIV-1衣壳抑制剂,必须与其他抗逆转录病毒药物联合使用,用于治疗重度经治的、具有多重耐药HIV-1的成人感染者。
来那帕韦钠专门用于经治且对多种药物耐药的人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)感染成人患者,具体指符合以下所有条件的患者:
1、既往接受过多种抗逆转录病毒治疗,具有丰富的治疗史。
2、HIV-1病毒已对多种药物产生多重耐药性。
3、当前的治疗方案正在失败。
医生会根据患者情况选择以下一种方案,以快速达到治疗浓度:
(1)、方案一(第1天注射+口服):
第1天:皮下注射927mg(两针,每针1.5mL)并同时口服600mg(两片300mg片剂)。
第2天:口服600mg(两片300mg片剂)。
(2)、方案二(口服为主,第15天注射):
第1、2天:每天口服600mg(两片300mg片剂)。
第8天:口服300mg(一片300mg片剂)。
第15天:皮下注射927mg(两针,每针1.5mL)。
口服片剂:可与食物同服或单独服用,不影响吸收。

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(1)、给药方式与剂量:完成起始治疗后,进入维持期,每6个月(26周)皮下注射一次927mg(两针,每针1.5mL)。
(2)、时间窗:允许在计划注射日期的前后2周内完成注射。
(3)、漏用处理:如果距上次注射已超过28周,且临床判断仍需继续使用Sunlenca,则必须从第1天开始重新进行起始治疗(可选择方案一或方案二)。
(1)、口服吸收:生物利用度较低,为6%-10%,达峰时间约为4小时。食物对吸收影响不大。
(2)、皮下注射吸收:生物利用度为100%,吸收过程复杂,达峰时间极长,约为77-84天。
(3)、分布:表观分布容积巨大(口服约19240L,皮下约9500-11700L),表明其广泛分布到组织中。血浆蛋白结合率极高(>98.5%),意味着透析无法有效清除药物。
(1)、代谢途径:主要通过CYP3A和UGT1A1酶进行少量代谢,大部分以原型药存在。
(2)、消除半衰期:口服10-12天,皮下注射8-12周。
(3)、排泄:主要经粪便排泄(约76%的剂量,其中33%为原型药),经尿排泄极少(<1%)。
参考资料: FDA说明书获批于2024年11月25日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=215974
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