去羟肌苷在临床上主要用于治疗Ⅰ型HIV感染，也可用于艾滋病的治疗。大量的临床试验数据表明，去羟肌苷在抑制病毒复制、改善临床症状和延长患者生存时间方面表现出色。

药品称呼

通用名称：去羟肌苷、Didanosine

商品名称：Videx EC

作用靶点

人类免疫缺陷病毒1型(HIV-1)逆转录酶。

适应症和适用人群

1.成人HIV-1感染者。

2.6-18岁、能够吞服胶囊且体重≥20kg的儿科HIV-1感染者。

3.肾功能不全的HIV-1感染者(需根据肌酐清除率调整剂量)。

4.需与其他抗逆转录病毒药物联合治疗的HIV-1感染者。

规格和剂型

规格

250mg*30粒/瓶。

剂型

印有“BMS 250mg 6673”(蓝色印记)。

主要成分

活性成分：去羟肌苷。

辅料：肠溶包衣微丸，inactive成分包括羧甲基纤维素钠12、邻苯二甲酸二乙酯、甲基丙烯酸共聚物、氢氧化钠、淀粉羟乙酸钠和滑石粉。

用法用量

去羟肌苷需空腹服用，肠溶胶囊应整粒吞服，不可打开或嚼碎。每日总剂量基于体重计算，采用每日一次给药方案。

成人患者：按体重调整剂量，空腹服用。

儿科患者：适用于6-18岁、能够安全吞服胶囊且体重至少20kg的儿童。剂量基于体重确定，与成人给药原则一致，空腹服用。体重低于20kg或无法吞服胶囊的儿科患者，应使用去羟肌苷儿科口服混悬液。

具体体重对应的剂量如下：

体重20kg至小于25kg：每日一次，每次200mg。

体重25kg至小于60kg：每日一次，每次250mg。

体重至少60kg：每日一次，每次400mg。

关于去羟肌苷的具体用法用量内容，您可以阅读完整去羟肌苷用药指南信息。推荐文章：去羟肌苷(Didanosine)的用法用量。

不良反应

常见副作用(成人发生率>10%，含所有严重程度)

腹泻、周围神经症状/周围神经病变、恶心、头痛、皮疹、呕吐。

儿科患者副作用

儿科患者的不良反应与成人一致，此外还可能出现视网膜改变和视神经炎。

具体您可以阅读去羟肌苷完整不良反应信息，建议在医生的指导下正确用药。推荐文章：去羟肌苷(Didanosine)的不良反应。

注意事项

胰腺炎

可能需要暂停或停用去羟肌苷。

乳酸性酸中毒和严重伴脂肪变性的肝肿大

患者出现临床症状或体征(无论是否有实验室检查异常)时，应暂停去羟肌苷。

肝毒性

肝病恶化时，必须考虑中断或停用去羟肌苷。

非肝硬化性门静脉高压

有非肝硬化性门静脉高压证据的患者应停用去羟肌苷。

其他

患者可能出现周围神经病变、视网膜改变和视神经炎、免疫重建综合症及身体脂肪重新分布/堆积。

特殊人群用药

【孕妇】去羟肌苷与司他夫定合用可能增加致命性乳酸酸中毒风险，妊娠期使用可能提高胎儿先天性畸形概率，因此禁止与司他夫定合用，并建议在潜在获益大于风险时使用并参与抗逆转录病毒药物妊娠登记系统。

【哺乳期女性】HIV阳性母亲使用去羟肌苷期间不应母乳喂养以防婴儿感染HIV，尽管尚未明确该药是否通过人乳分泌或影响乳汁质量。

【具有生殖潜力的男性和女性】有生殖潜力的女性在用药期间应采取有效避孕措施，男性患者若伴侣怀孕需评估胎儿风险，但目前未发现对生育能力的直接损害。

【儿童使用】仅适用于体重≥20kg且能吞咽胶囊的6至18岁儿童，需基于体重计算剂量并空腹服用，低于20kg的儿童应使用儿科口服混悬液，并密切监测不良反应。

【老年人使用】考虑到肾功能自然衰退及较高的胰腺炎发生率，需评估肾功能并根据肌酐清除率调整剂量，密切监测相关症状。

【肾功能损害】对于肌酐清除率<60mL/min的患者，需根据肾功能调整剂量，透析患者按相应肌酐清除率给药且无需补充剂量，同时密切监测肾功能和毒性反应。

【肝功能损害】严重肝脏疾病患者使用去羟肌苷的安全性和有效性尚未确定，需定期监测肝功能并在恶化时考虑停药，避免与羟基脲合用。

禁忌症

去羟肌苷禁止与以下药物合用：

司他夫定：合用会增加胰腺炎、乳酸酸中毒、肝毒性和周围神经病变等严重甚至危及生命的不良反应风险。

别嘌醇：合用会显著增加去羟肌苷的全身暴露量，升高其相关毒性风险。

利巴韦林：合用会增加去羟肌苷活性代谢产物的暴露量，可能导致致命性肝衰竭、周围神经病变、胰腺炎及症状性高乳酸血症/乳酸酸中毒。

药物相互作用

去羟肌苷缓释胶囊与其他药物联合使用时，可能改变其他药物的血药浓度，其他药物也可能改变去羟肌苷的血药浓度。治疗前及治疗期间必须考虑潜在的药物相互作用。

药物过量

临床表现：过量使用可能出现胰腺炎、周围神经病变、腹泻、高尿酸血症和肝功能异常等毒性反应，具体与剂量相关。

处理措施：无特效解毒剂。过量后应立即就医，采取支持治疗和对症处理。去羟肌苷无法通过腹膜透析清除，血液透析可清除少量药物。

药代动力学

吸收：空腹服用时吸收迅速，血药峰浓度(Cmax)出现时间为2.0小时。

分布：去羟肌苷在血浆中的蛋白结合率较低(<5%)，表观分布容积与体重相关。

代谢：去羟肌苷的代谢与内源性嘌呤的消除途径一致，主要在体内通过代谢转化，具体代谢酶尚未明确。

排泄：主要经肾脏排泄，口服给药后约18%(±8%)的剂量以原形从尿中排出；肾功能损害时，药物清除率下降，消除半衰期延长。

贮存方法

本品应密封保存在闭合容器中，储存温度为25℃，允许在15℃-30℃范围内波动。需置于儿童无法触及的地方。

研发企业

美国百时美施贵宝