
己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)已经在国内上市,可以直接在医院药房中购买到。
己二酸他雷替尼胶囊为处方药,已经在国内上市,通常首先在大型肿瘤专科医院或综合性医院的肿瘤科可以获取,患者需先经过医生诊断,确认存在ROS1基因融合突变后,由医生开具处方,方可在医院的药房购买。
一些与制药厂商有合作关系的专业医疗服务机构或特药药房,也可能提供该药品。这些机构通常能提供更为专业的药事服务与用药跟踪。
(1)、推荐剂量:600毫克(即3粒200毫克的胶囊),每日一次,口服。
(2)、服用时机:必须空腹服用,应在餐前至少2小时或餐后至少2小时服用。
(3)、服用方式:整粒吞服,不可咀嚼、压碎或溶解胶囊。

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(1)、持续治疗:治疗应持续直至疾病出现进展或出现无法耐受的毒性反应。
(2)、漏服或呕吐处理:若漏服一剂或服药后发生呕吐,无需补服,只需在第二天原定时间照常服用下一剂即可。
(3)、剂量调整:如出现严重不良反应,医生会根据具体情况指导暂停用药、降低剂量(可降至400mg/日或200mg/日)或永久停药。切勿自行调整剂量。
(1)、吸收:口服后,药物在2至6小时达到血药浓度峰值,高脂食物会显著增加其吸收(AUC和Cmax均增加约1.5倍),因此必须空腹服用。
(2)、分布:该药在体内分布广泛,表观分布容积大。其与血浆蛋白的结合率较高,但会随血药浓度升高而略微下降。
(1)、代谢:他雷替尼主要通过肝脏的CYP3A酶系进行代谢,同时也通过一些非CYP450途径(如磺化、乙酰化)代谢。
(2)、排泄:药物主要经粪便排出(约占剂量的75%,其中15%为原形药),少量经尿液排出(约占11%)。其有效半衰期较长,约为66小时,这意味着药物在体内作用持久,一天一次服药即可维持稳定的血药浓度。
参考资料: 日本药监局说明书更新于2025年9月,说明书网址:https://www.info.pmda.go.jp/go/pack/42910H9M1029_1_01/?view=frame&style=XML&lang=ja
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