己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)的作用功效及如何用药

己二酸他雷替尼胶囊是一款由日本化药株式会社研发生产的激酶抑制剂类创新药物。它专为特定癌症患者设计，主要适用于局部晚期或已发生转移的ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

该药物通过精准抑制相关激酶活性，阻断肿瘤细胞的生长与增殖信号通路，进而发挥抗肿瘤作用，为这部分患者提供了新的治疗选择与希望，有望改善他们的生存状况与生活质量，在肺癌靶向治疗领域具有重要意义。

适应症

己二酸他雷替尼胶囊是一种激酶抑制剂，适用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

用法用量

患者选择：基于肿瘤标本中ROS1重排的存在，选择局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者接受治疗。

推荐剂量：600毫克，口服，每日一次，空腹服用（服药前至少2小时和服药后至少2小时内不进食）。

治疗持续时间：持续治疗直至疾病进展或出现不可耐受的毒性。

不良反应

最常报告的不良反应（发生率≥20%）：腹泻、恶心、呕吐、头晕、皮疹、便秘和乏力。

最常报告的3级或4级实验室检查异常（发生率≥5%）：丙氨酸氨基转移酶（ALT）升高、天门冬氨酸氨基转移酶（AST）升高、中性粒细胞减少和肌酸磷酸激酶（CPK）升高。

禁忌症

尚未明确。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

注意事项

肝毒性：治疗开始前需监测肝功能检查，治疗前2个月每2周监测一次，之后根据临床需要每月监测一次；若患者出现转氨酶升高，需增加监测频率。根据肝毒性的严重程度及缓解情况，暂停给药后以降低后的剂量恢复治疗，或永久停药。

间质性肺病（ILD）/肺炎：监测患者是否出现新发或加重的提示ILD/肺炎的肺部症状。疑似ILD/肺炎患者应立即暂停给药。根据严重程度及缓解情况，以原剂量或降低后的剂量恢复治疗，或永久停药。

QTc间期延长：治疗开始前及治疗期间需定期监测心电图（ECG）和电解质。根据QTc间期延长的严重程度及缓解情况，暂停给药后以原剂量或降低后的剂量恢复治疗，或永久停药。

高尿酸血症：治疗开始前及治疗期间需定期监测血清尿酸水平。根据临床需要启动降尿酸药物治疗。根据高尿酸血症的严重程度，暂停给药后以原剂量或降低后的剂量恢复治疗，或永久停药。

伴肌酸磷酸激酶（CPK）升高的肌痛：对于出现不明原因肌肉疼痛、压痛或无力的患者，治疗期间需监测血清CPK水平。根据严重程度，暂停给药，待症状改善后以原剂量或降低后的剂量恢复治疗

骨折：对于出现骨折相关体征或症状（如疼痛、活动能力改变、畸形）的患者，应及时评估。

胚胎-胎儿毒性：本药可对胎儿造成伤害。告知患者胎儿潜在风险，并建议使用有效的避孕措施。

特殊人群用药

哺乳期：建议不要母乳喂养。

药物相互作用

强效和中效CYP3A抑制剂：避免联用。

强效和中效CYP3A诱导剂：避免联用。

抑酸药：避免与质子泵抑制剂（PPIs）和H2受体拮抗剂联用。若无法避免使用抑酸药，需在服用局部作用抗酸药前2小时或后2小时服用己二酸他雷替尼胶囊。

延长QTc间期的药物：避免联用。

药物过量

尚未明确。