己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)的注意事项和药物相互作用

己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)是一种用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌的激酶抑制剂，用药期间需注意肝毒性、间质性肺病/肺炎等。

己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)注意事项

1、肝毒性

己二酸他雷替尼胶囊可引起肝毒性，包括药物性肝损伤和致命的严重不良反应。

在开始己二酸他雷替尼胶囊治疗前、治疗最初2个月内每2周、之后每月一次或根据临床需要更频繁地监测肝功能测试（AST、ALT和胆红素）。根据严重程度暂停给药，然后在改善后以降低的剂量恢复，或永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

2、间质性肺病/肺炎

己二酸他雷替尼胶囊可引起严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)或肺炎。

监测患者是否出现提示ILD/肺炎的新发或恶化的肺部症状。对于疑似ILD/肺炎的患者，立即暂停己二酸他雷替尼胶囊。如果确认≥2级ILD/肺炎，则暂停给药，然后降低剂量或永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

3、QTc间期延长

己二酸他雷替尼胶囊可导致QTc间期延长，从而增加室性快速性心律失常（例如，尖端扭转型室性心动过速）或猝死的风险。己二酸他雷替尼胶囊以浓度依赖性方式延长QTc间期。

在开始己二酸他雷替尼胶囊治疗前监测心电图和电解质，之后在治疗期间根据临床需要定期监测。根据风险因素（如已知的长QT综合征、临床显著的心动过缓、严重或未控制的心力衰竭以及合并使用与QTc间期延长相关的药物）调整监测频率。

当己二酸他雷替尼胶囊与食物、强效和中度CYP3A抑制剂和/或已知可能延长QTc的药物同时服用时，可能会发生显著的QTc间期延长。己二酸他雷替尼胶囊应空腹服用。避免将己二酸他雷替尼胶囊与强效和中度CYP3A抑制剂和/或已知可能延长QTc的药物合并使用。

根据严重程度暂停给药，然后以相同或降低的剂量恢复，或永久停用己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)。

图片来自公开渠道（如FDA官网、原研药厂官网等），仅供参考。

4、高尿酸血症

己二酸他雷替尼胶囊可导致高尿酸血症。

在开始己二酸他雷替尼胶囊治疗前和治疗期间定期监测血清尿酸水平。根据临床指征开始降尿酸药物治疗。根据严重程度暂停给药，然后以相同或降低的剂量恢复，或永久停用己二酸他雷替尼胶囊。

5、伴有肌酸磷酸激酶升高的肌痛

己二酸他雷替尼胶囊可引起肌痛，伴或不伴有肌酸磷酸激酶(CPK)升高。

告知患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。在己二酸他雷替尼胶囊治疗期间，对于报告无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力的患者，在治疗第一个月内每2周监测一次血清CPK水平，然后根据临床需要监测。根据改善情况暂停给药，然后以相同或降低的剂量恢复。

6、骨骼骨折

己二酸他雷替尼胶囊可能增加骨折风险，ROS1抑制剂作为一类药物与骨骼骨折相关。

对于出现骨折体征或症状（例如，疼痛、活动能力改变、畸形）的患者，及时进行评估，尚无关于己二酸他雷替尼胶囊对已知骨折愈合和未来骨折风险影响的数据。

己二酸他雷替尼胶囊(Ibtrozi)药物相互作用

1、强效和中度CYP3A抑制剂

避免与强效或中度CYP3A抑制剂合并使用，己二酸他雷替尼胶囊与强效或中度CYP3A抑制剂合并使用会增加暴露量，可能增加己二酸他雷替尼胶囊不良反应的风险。

2、强效和中度CYP3A诱导剂

避免与强效或中度CYP3A诱导剂合并使用，己二酸他雷替尼胶囊与强效或中度CYP3A诱导剂合并使用会降低暴露量，可能降低己二酸他雷替尼胶囊的疗效。

3、胃酸减少剂

避免与质子泵抑制剂(PPI)和H2受体拮抗剂合并使用，局部作用的抗酸剂应在服用己二酸他雷替尼胶囊前至少2小时，或服用后至少2小时给药。

质子泵抑制剂合并使用会降低己二酸他雷替尼胶囊暴露量，可能降低己二酸他雷替尼胶囊的疗效。

4、延长QTc间期的药物

避免将己二酸他雷替尼胶囊与其他已知可能延长QTc间期的药物同时使用，例如抗心律失常药。如果无法避免合并使用，请按照建议调整监测频率。如果QTc间期>500毫秒或较基线变化>60毫秒，则暂停己二酸他雷替尼胶囊。

己二酸他雷替尼胶囊会导致QTc间期延长，己二酸他雷替尼胶囊与其他已知延长QTc间期的药物合并使用可能会增加QTc间期延长的风险。