匹莫范色林(Nuplazid)于2016年获得美国FDA批准上市,凭借独特的作用机制和较好的耐受性,迅速受到临床关注,并被纳入多项国际治疗指南。
匹莫范色林具有明确的适应症,专门用于治疗与帕金森病精神病相关的幻觉和妄想。
针对患者出现的“幻觉”(如看到或听到不存在的事物)和“妄想”(产生错误的、固执的信念)等症状。
(1)、推荐剂量:每日一次,每次34毫克。起始即采用此有效剂量,无需逐步滴定加量。
(2)、剂型选择:提供34毫克胶囊和10毫克片剂两种剂型,方便吞咽困难或需要剂量调整的患者。
可与食物同服或空腹服用,胶囊可整粒吞服,也可打开将内容物撒在一汤匙(约15毫升)的软食(如苹果酱、酸奶、布丁或营养液)中立即服用,不得咀嚼,且混合物不可储存备用。
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(1)、与强效CYP3A4抑制剂合用:如与酮康唑、克拉霉素等合用,匹莫范色林的剂量应降至每日一次,每次10毫克(使用10毫克片剂)。
(2)、与强效或中效CYP3A4诱导剂合用:如与利福平、卡马西平等合用,应避免同时使用,因其会显著降低匹莫范色林的血药浓度,影响疗效。
(1)、老年患者:无需调整剂量。
(2)、肝肾功能不全患者:轻中度肝肾功能不全者无需调整剂量;严重肾功能不全或终末期肾病患者应谨慎使用。
在临床试验中,发生率≥5%且至少是安慰剂组两倍的不良反应包括:
(1)、外周性水肿(7%):表现为手脚等部位肿胀。
(2)、意识模糊状态(6%):可能出现思维混乱、定向力障碍。
(3)、其他较常见(发生率≥2%)的不良反应还包括恶心、便秘、步态障碍和幻觉加重等。
(1)、QT间期延长:该药可延长心脏QT间期,可能增加严重心律失常的风险。应避免用于已有QT间期延长或正在使用其他可延长QT间期药物(如某些抗心律失常药、抗生素)的患者。用药前及期间应考虑进行心电图检查。
(2)、老年痴呆相关精神病患者的死亡率增高:此为所有抗精神病药物的黑框警告,重申本品不适用于此类人群。
(3)、过敏反应:上市后报告有皮疹、荨麻疹、血管性水肿(如舌、唇、喉部肿胀导致呼吸困难)等,一旦发生需立即就医。
参考资料: FDA说明书更新于2025年1月22日,FDA说明书网址:https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=210793
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