泊沙康唑(Noxafil)是一种广谱三唑类抗真菌药物,主要用于治疗和预防侵袭性真菌感染。其独特的优良的药理学特性广泛的抗菌谱,使泊沙康唑在临床的抗真菌治疗中,占据了重要的位置,具有较大的临床应用价值。
泊沙康唑通过抑制真菌细胞色素P450依赖的14α-去甲基化酶(CYP51),阻断麦角固醇的合成,导致真菌细胞膜结构破坏,最终使真菌死亡。
与其他三唑类药物相比,泊沙康唑具有更广泛的抗菌谱,对多种致病性真菌(如曲霉菌、念珠菌、隐球菌等)均有良好的抑制作用。
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侵袭性曲霉病是一种严重的真菌感染,常见于免疫功能低下的患者,如血液系统恶性肿瘤患者、造血干细胞移植(HSCT)受者或长期使用免疫抑制剂的人群。
泊沙康唑可作为侵袭性曲霉病的一线治疗药物,其疗效优于传统的两性霉素B和伊曲康唑。
对长期中性粒细胞计数明显降低的化疗患者,或造血干细胞移植后出现的移植物抗宿主病的患者等,泊沙康唑都可用以有效预防侵袭性曲霉菌和念珠菌的感染。
可用于治疗其他的一些罕见的真菌感染,如毛霉菌病、镰刀菌病等,对其他的抗真菌药物都耐药的患者尤其具有较好的疗效。
(1)、治疗侵袭性曲霉病
负荷剂量:第1天每日2次,每次300mg(3片100mg肠溶片)。
维持剂量:根据治疗的具体需求,从第2天起可每日1次口服300mg,治疗通常可维持6-12周。
(2)、预防真菌感染
负荷剂量:第1天每日2次,每次300mg。
维持剂量:根据患者的具体免疫状态,从第2天开始将其调整为每日1次,300mg剂量。
(1)、泊沙康唑肠溶片应该整体吞咽,不能掰开、压碎或咀嚼后服用。
(2)、食物不影响其吸收,但高脂饮食可能提高生物利用度。泊沙康唑肠溶片可以与或不与食物同服。
(3)、避免与其他药物混用:特别是CYP3A4抑制剂或诱导剂,可能影响泊沙康唑的血药浓度。
1、利福布丁、苯妥英、依非韦伦、西咪替丁、埃索美拉唑:避免同时使用,除非获益大于风险。
2、其他由CYP3A4代谢的药物:考虑调整剂量并监测不良反应和毒性。
3、地高辛:监测地高辛血浆浓度。
4、福沙那韦、甲氧氯普胺:监测突破性真菌感染。
除了所需的效果外,泊沙康唑可能会引起一些不良效果,服用泊沙康唑期间,如果出现以下任何副作用,请立即咨询医生:
(1)、黑色柏油样便、牙龈出血、尿中或便中带血、流鼻血、视力模糊、身体疼痛、胸闷、意识模糊、咳嗽、尿量减少、腹泻、呼吸困难、躺下或坐着突然起身时头晕、昏厥或头晕、嗜睡、口干、发烧或发冷、水果味口臭、非经期阴道大量出血、口渴或排尿增多。
(2)、嘴唇、鼻子、眼睛或生殖器上出现疼痛的唇疱疹或水疱,排尿疼痛或困难、皮肤苍白、皮肤上出现针尖状红点、耳朵嗡嗡作响、癫痫发作、心跳缓慢或过快、皮肤上出现小的红色或紫色斑点,嘴唇、舌头或口腔内部出现溃疡、口疮或白点,胃痛、出汗、脚踝或手部肿胀、颈部腺体触痛肿胀、颤抖、吞咽困难。
昏厥、反复出现的心律不齐,发生率未知。
参考资料: FDA说明书,FDA更新于2024年10月25日的说明书,https://www.accessdata.fda.gov/scripts/cder/daf/index.cfm?event=overview.process&ApplNo=205053
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