瑞普替尼的机制和注意事项

导读：瑞普替尼(Augtyro)是一种针对ROS1、TRK和ALK的酪氨酸激酶抑制剂，通过与活性激酶构象有效结合，避免来自各种临床耐药突变的空间干扰，从而抑制肿瘤细胞的增殖。美国食品和药物管理局已经批准新一代酪氨酸激酶抑制剂瑞普替尼用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌。

作用机制

瑞普替尼具有低分子量大环结构，能够高选择性地靶向ROS1、TRKA-C和ALK，并且对这些靶点具有很高的效力。它能够显著增强对颅内肿瘤的活性，尤其对ROS1阳性的非小细胞肺癌（NSCLC）患者表现出良好的疗效。

用法用量

瑞普替尼的推荐剂量为160mg，每日口服一次，连续服用14天，然后增至160mg，每日两次，持续服用直至疾病进展或出现不可接受的毒性反应。

注意事项

1、中枢神经系统不良反应：瑞普替尼可导致头晕、共济失调和认知障碍等中枢神经系统不良反应。

2、肝脏毒性：治疗期间可能出现丙氨酸转氨酶（ALT）和天冬氨酸转氨酶（AST）升高。

3、肌痛与肌酸磷酸激酶升高：瑞普替尼可能引起肌痛，伴或不伴肌酸磷酸激酶（CPK）升高。

4、高尿酸血症：可能引起高尿酸血症，需定期监测血清尿酸水平。

5、骨骼骨折：瑞普替尼可能增加骨骼骨折的风险。

6、胚胎毒性：瑞普替尼可能对胎儿造成伤害，建议有生育能力的女性和男性在治疗期间采取有效的避孕措施。

7、间质性肺病或非感染性肺炎：用药期间注意监测患者是否出现提示新发或恶化的间质性肺病或非感染性肺炎的肺部症状，疑似患者立即停用，确诊后需要永久停用瑞普替尼。

常见副作用及处理措施

最常见的不良反应 为头晕、味觉障碍、周围神经病变、便秘、呼吸困难、共济失调、疲乏、认知障碍和肌无力。在治疗过程中可能会感到头晕，建议避免饮用大量含咖啡因的饮料，包括咖啡、茶和苏打水，避免突然移动，例如小心地从躺着的位置坐起来。如果站起来时感到头晕，请扶住椅子或桌子以保持平衡，然后缓慢地站起来。