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首页医药资讯地舒单抗和阿仑磷酸钠哪个效果好?

地舒单抗和阿仑磷酸钠哪个效果好?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:692
2023-10-20 16:57

地舒单抗和阿仑磷酸钠两者应用范围不同,对治疗骨质疏松症均能够起到较好的效果,临床并不存在两者哪个好的说法。建议患者在医生的指导下根据自身情况选择合适的药物治疗。

地舒单抗

地舒单抗是一种针对核因子κB配体受体激活剂的全人源单克隆抗体,它是一种减少破骨细胞生成的抗再吸收剂,可降低实体瘤骨转移患者发生骨骼相关事件的风险,且耐受性良好。

地诺单抗在临床实践中已经被广泛应用,并被证明具有显著的效果,它可以减少骨折和骨疼痛的发生,并改善患者的生活质量。地诺单抗通过阻断RANKL(骨破坏因子)的作用,抑制破坏骨骼的破坏性细胞的活性,它可以减少骨折的风险,并减轻与骨转移瘤相关的疼痛。地诺单抗也被用于治疗其他骨骼相关疾病,如多发性骨髓瘤和巨细胞瘤,它可以减缓病情进展和减轻骨疼痛。一项研究显示,地舒单抗组腰椎BMD相对于基线的平均12个月百分比变化为7.2%

然而,低钙血症、颌骨骨坏死(ONJ)和不典型骨折是地舒单抗治疗的潜在和重要毒性,需要引起注意。患者应该在整个治疗过程中保持钙和维生素D的补充、良好的口腔卫生和定期的牙科检查。

地舒单抗

阿仑磷酸钠

阿仑膦酸钠已经证明口服治疗和预防绝经后骨质疏松症、皮质类固醇诱导的骨质疏松症和骨的佩吉特病是有效的,其主要作用机制包括抑制破骨细胞性骨吸收。

口服阿仑膦酸钠5或10mg/天可使患有或未患有骨质疏松症的绝经后妇女、患有原发性骨质疏松症的男性以及接受系统性皮质类固醇治疗的患有或未患有骨质疏松症的男性和女性的骨密度(BMD)持续增加。组织形态学分析发现,阿仑膦酸钠似乎不会损害骨质量。阿仑膦酸钠可降低47%至56%的绝经后妇女(存在≥1次椎骨骨折)和无椎骨骨折但患有骨质疏松症的妇女发生放射学椎骨骨折、临床椎骨骨折或髋部骨折的风险。

在患有骨质疏松症的绝经后妇女的许多比较试验中,发现10mg/天的阿仑膦酸钠在诱导BMD持续增加方面比鼻内降钙素更有效,并且至少与结合雌激素和雷洛昔芬一样有效。在该患者组中,每周一次服用阿仑膦酸钠70mg和每周两次服用阿仑膦酸钠35mg在增加BMD方面与每天服用10mg同样有效。

在临床试验中,阿仑膦酸钠通常有很好的耐受性。不良事件往往是短暂的,并与上消化道有关,最常见的包括腹痛、恶心、消化不良、反酸和肌肉骨骼疼痛。

地舒单抗与阿仑膦酸钠

很少有关于患者从地舒单抗过渡到双膦酸钠的研究。一项实验研究了地舒单抗过渡到阿仑膦酸钠后患者的特征和骨密度(BMD)的变化。患者为BMDT值从-2.0到-4.0的未接受治疗的绝经后妇女。

这项事后分析评估了在第1年每6个月随机接受皮下注射地舒单抗60mg,然后在第2年每周口服一次阿仑膦酸钠70mg的妇女。主要结果测量:一个3%的BMD阈值确定了服用阿仑膦酸钠后第2年失去、保持或增加BMD的参与者。

结果:在随机分配到地舒单抗的126名参与者中,115名(91%)在第2年过渡到阿仑膦酸钠。地舒单抗治疗第1年BMD增加3%至6%,阿仑膦酸钠治疗第2年BMD增加0%至1%。过渡到阿仑膦酸钠后,大多数参与者维持或增加了BMD腰椎、全髋和股骨颈的BMD丢失率分别为15.9%、7.6%和21.7%。很少有参与者低于他们治疗前的基线BMD值,这最常发生在那些在第二年失去骨密度的人身上。在第二年服用阿仑膦酸钠导致骨密度下降的女性在第一年服用地舒单抗后骨密度也有更大的百分比变化。不管基线特征或坚持口服阿仑膦酸钠,第2年的BMD变化是相似的。

结论:无论基线特征如何,阿仑膦酸钠可以有效维持大多数患者在地舒单抗治疗1年后的BMD增加。

总结

地舒单抗与阿仑膦酸钠治疗效果都很不错,如果您患有骨质疏松症,在使用药物之前,建议咨询医生,根据自身情况,如病因、疾病严重程度等情况,在医生的评估下选择最合适的用药。

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地舒单抗的作用功效和效果
导读:地舒单抗(Denosumab)是一种人源化单克隆抗体,专门针对RANKL(受体活化的核因子-κB配体)进行抑制,地舒单抗通过结合RANKL,阻断其与RANK的结合,减少破骨细胞的数量和活性,从而减缓骨质流失和破坏,达到保护骨骼的效果。地舒单抗用于实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者中骨相关事件的预防,以及治疗不可手术切除或手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤。地舒单抗的作用功效地舒单抗主要用于预防和治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨相关事件(SREs),如骨痛、病理性骨折、高钙血症等。地舒单抗通过减少破骨细胞的活性,地舒单抗有助于保护骨骼,减少骨折风险,提高患者的生活质量,能够改善骨微环境,降低骨骼对肿瘤细胞的吸引力,提高免疫治疗的疗效。在治疗骨转移的过程中,地舒单抗有助于延缓疼痛的发生,减少患者对止痛药物的需求。地舒单抗的治疗效果地舒单抗(每六个月皮下注射 60 毫克)现已在两项多中心、双盲、 随机 、安慰剂对照 研究中测试了其减少骨质疏松性 骨折的效果。在 734 名接受前列腺癌抗雄激素治疗的男性(平均 75.3 岁)中,两年后骨密度增加了5.6%,而安慰剂组骨密度下降了 1.0%。椎骨骨折发生率为 1.5% ,而安慰剂组为 3.9%(相对风险降低62%)。第二项研究(“FREEDOM 试验”)包括 7868 名60至69 岁患有骨质疏松症的绝经后女性。 36 个月内发生椎骨骨折的比例为 2.3%,安慰剂组为 7.2%(相对风险降低 68%)。股骨干骨折发生率在安慰剂组中为 0.7%,而安慰剂组为 1.2%(相对风险降低 40%)。地舒单抗治疗期间的监测地舒单抗治疗后,可以通过检测血清中的骨转换标志物,如血清I型胶原羧基末端肽交联(CTX)等,来评估骨转换速率的变化。治疗后CTX水平的下降可以作为疗效的一个指标。建议在开始治疗前检测BMD(骨密度)基线值,并在治疗后第1个月、第3至6个月再次检测BTM了解治疗反应,之后每年检测1次BMD以监测疗效。由于地舒单抗可能导致低钙血症,建议在每次给药前以及在易于出现低钙血症的患者于首次给药后2周内监测血钙水平。患者应与医疗专业人员密切合作,根据医生的建议进行必要的检查,并根据检查结果调整治疗方案。在地舒单抗治疗期间适当地调整日常饮食,以确保足够的钙质摄入,从而支持骨骼健康并减少低钙血症的风险。需要注意的是任何饮食或补充剂的调整都应在医疗专业人员的指导下进行。
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2024-04-07 08:37
地舒单抗能治好严重骨质疏松吗?
地舒单抗不能治好严重骨质疏松,但是可以帮助减缓病情的进展,减少骨折的风险。骨质疏松是一种退行性疾病,一般不能完全治愈。骨质疏松不及时治疗可能会导致卧床并发症,对患者造成更大痛苦,对家庭及社会造成极大经济及医疗负担。地舒单抗的适应症地舒单抗(Denosumab)也叫做地诺单抗,以Prolia和Xgeva等品牌出售,是一种人单克隆抗体,用于治疗骨质疏松症、骨质流失、骨转移和骨巨细胞瘤。1、骨质疏松症:治疗绝经后女性和骨折风险增加的男性骨质疏松症。对于绝经后女性,地舒单抗显著降低椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险。2、骨质流失:对骨折风险增加的前列腺癌男性进行与激素消融相关的骨质流失治疗,地舒单抗可显著降低接受激素消融治疗的前列腺癌男性椎骨骨折的风险。3、骨丢失:骨折风险增加的成年患者中与长期全身糖皮质激素治疗相关的骨丢失治疗。地舒单抗治疗骨质疏松的机制骨保护素在骨质疏松症患者中其浓度降低,并且可能降低有效性,地舒单抗模仿骨保护素(一种内源性 RANKL 抑制剂)的自然作用,可以保护骨骼免于退化,并有助于阻止疾病的进展。地舒单抗不能治好严重骨质疏松的原因地舒单抗能够降低椎体骨折、髋部骨折和非椎体骨折的风险,对于严重骨质疏松的患者,地舒单抗可以作为一种治疗选择,但是地舒单抗并不能治愈骨质疏松。骨质疏松是一种慢性退行性疾病,通常需要长期管理,不能完全治愈。地舒单抗可以帮助减缓病情的进展,减少骨折的风险,但需要持续的监测和治疗。在某些情况下,地舒单抗的治疗效果可能会在停药后逐渐减弱,可能需要与其他抗骨质疏松药物进行序贯治疗。地舒单抗治疗骨质疏松的用药剂量地舒单抗推荐剂量为60mg,每6个月一次皮下注射到大腿、腹部或上臂。此外,必须为患者提供充足的钙和维生素D。地舒单抗治疗治疗其他疾病的用药剂量1、继发于多发性骨髓瘤或实体瘤骨转移的骨骼相关事件:每4周注射120mg。2、骨巨细胞瘤:每4周注射120mg,治疗第一个月的第8天和第15天补充剂量120mg。3、恶性肿瘤高钙血症:每4周注射120mg,治疗第一个月内第8天和第15天补充剂量120mg。地舒单抗的禁忌症1、对地舒单抗活性成分过敏者禁用。2、严重的、未经治疗的低钙血症这禁用3、牙科或口腔手术未愈合的病变患者禁用。地舒单抗治疗骨质疏松的优点1、可以帮助降低骨折的风险,包括臀部和脊柱骨折的风险。2、地舒单抗以注射剂的形式给药,如果不能吞服药片,地舒单抗会很有帮助。3、每6个月只需注射一次。4、地舒单抗起效很快,并且至少可以使用10年。地舒单抗治疗骨质疏松的缺点1、与所有药物一样,有些人使用地舒单抗会出现副作用。2、使用几年后可能会出现一些健康风险,但这种情况很少见。3、如果停止使用地舒单抗,其益处很快就会消失。4、需要每六个月去医院或全科医生诊所注射一次地舒单抗,需要经常去医院。总结在使用地舒单抗治疗期间,患者应遵循医生的指导,并定期进行医学监测以评估治疗效果。如果出现周围水肿、高血压、贫血、血小板减少症等副作用,应及时到医院就诊处理。相关热文推荐:肚皮注射奥曲肽的副作用有哪些?
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2024-03-13 17:40
长期打地舒单抗的副作用以及处理措施?
长期打地舒单抗的副作用有背痛、四肢疼痛、鼻咽炎、肌肉骨骼疼痛和膀胱炎、高胆固醇血症等,患者可在医生的指导下通过药物治疗、生活方式调整等方法改善。地舒单抗长期使用的副作用1、注射部位反应:地舒单抗的给药方法是皮下注射,因此有些患者可能会出现注射部位的疼痛、红肿等反应。2、关节痛:有些患者治疗期间可能会出现关节疼痛等不适。3、四肢疼痛:由于地舒单抗可能会对骨骼和肌肉组织产生影响,因此患者可能会出现肌肉或骨骼的疼痛。4、鼻咽炎:地舒单抗可能会影响患者的免疫系统,引起上呼吸道感染,有些患者可能会出现鼻咽炎。5、膀胱炎:主要表现为尿频、排尿疼痛、尿血或尿急等。6、过敏反应:有些患者也可能出现过敏反应,例如皮疹、皮肤瘙痒、呼吸苦难、水肿等。7、高胆固醇血症:地舒单抗可能会对脂质代谢产生一定影响,从而导致血液中胆固醇水平升高。8、背痛:有些患者还可能出现背痛的情况。副作用处理措施1、定期监测:建议患者治疗期间密切关注自身反应,并及时向医生报告任何不适症状。了解副作用后以便采取适当的措施。2、完善检查:如果患者出现副作用,应及时咨询医生,并完善检查,如血液检查、影像学检查等,以确定副作用的原因和程度。3、调整药物剂量或停药:患者可在医生评估下,根据副作用的严重程度调整地舒单抗的剂量或暂时停药。如果副作用很严重,可能需要永久停止使用该药物。4、替代治疗:如果患者的副作用无法忍受或对地舒单抗有严重反应,可考虑使用其他类型的药物治疗骨质疏松症,如双磷酸盐类药物、选择性雌激素受体调节剂或激素治疗等。5、生活方式调整:地舒单抗治疗期间,患者应保持健康的生活方式,包括均衡饮食、适量运动、戒烟和限制饮酒,有助于管理骨质疏松症的症状和减少药物副作用的风险。6、药物治疗:出现地舒单抗副作用后患者可进行对症治疗,例如如果出现肌肉骨骼疼痛,可以使用非甾体抗炎药或进行物理治疗来缓解症状。如果出现上呼吸道感染,可能需要使用抗生素或支持性治疗。7、定期检查:患者应定期进行血液检查和其他必要的检查,以监测药物的效果和潜在的副作用。注意事项1、相同的活性成分:接受地舒单抗的患者不应接受XGEVA。2、过敏反应:地舒单抗治疗期间可能会出现过敏反应。如果出现具有临床意义的反应,则永久停药。3、低钙血症:如果患者有低钙血症,必须在地舒单抗治疗开始前纠正,以免恶化,尤其是肾功能受损的患者。充分补充患者的钙和维生素D。4、颌骨骨坏死:应密切监控症状。5、不典型股骨骨折:地舒单抗治疗时对大腿和腹股沟痛的病人进行检查,以排除股骨干骨折。6、严重感染:地舒单抗治疗期间可能会发生严重感染,包括皮肤感染在内的严重感染,包括导致住院的感染。建议患者在出现感染迹象或症状时立即就医。7、皮肤反应:如湿疹、皮炎、皮疹。如果出现严重症状,考虑停止地舒单抗治疗。8、关节痛:可能会出现严重的骨、关节、肌肉疼痛。如果出现严重症状,应停止使用地舒单抗治疗。9、抑制骨转换:地舒单抗已证明有显著的抑制作用,应监控骨骼过度压迫的后果。总结长期打地舒单抗的患者应注意以上事项,同时应严格遵医嘱用药,并且定期复查,关注药物不良反应,及时治疗。相关热文推荐:卡博替尼的价格和购买渠道?
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2024-02-18 14:34
地舒单抗(Xgeva)能治疗男性骨质疏松吗?
地舒单抗(Xgeva)治疗能治疗男性骨质疏松。地舒单抗(Xgeva)是一种被用于治疗骨质疏松症的药物,不但能够治疗女性骨质疏松,对于男性骨质疏松患者同样有效,够减缓骨的丢失,改善骨矿化,降低骨折发生的风险。关于地舒单抗地舒单抗可治疗骨转移性实体瘤患者的骨相关事件、具有高度骨折风险的骨质疏松。2023年02月24日,地舒单抗(Xgeva)获得中国国家药品监督管理局批准,用于治疗骨折高风险的男性骨质疏松症,可帮助患者改善骨量,降低骨折发生的风险,是目前中国首个且唯一用于治疗男性骨质疏松症的抗RANKL单抗类药物。地舒单抗治疗骨质疏松的机制地舒单抗通过抑制破骨细胞的形成与活化起作用,有助于减缓骨量的流失并增加骨密度,从而降低骨折的风险。对男性患者因疾病或其他原因导致骨量丢失的男性,显示出良好的效果。临床研究显示,地舒单抗可以显著增加骨密度,并在长期治疗中降低椎体、非椎体以及髋部骨折的风险。地舒单抗治疗男性骨质疏松的效果在一项全球3期有效性和安全性临床研究中,纳入患有骨质疏松症男性患者,评估地舒单抗的疗效。研究结果显示,相对于安慰剂,地舒单抗治疗12个月后可显著提升腰椎、全髋、股骨颈、股骨转子等关键部位的骨密度,治疗24个月骨密度持续提升,腰椎与全髋骨密度与基线相比增加8%和3.4%,而且用药的安全性良好。地舒单抗治疗女性骨质疏松的效果在一项研究中比较了12个月地舒单抗或romosozumab治疗绝经后骨质疏松症患者的疗效,69名患者分别接受地舒单抗或romosozumab治疗12个月。地舒单抗组腰椎BMD相对于基线的平均12个月百分比变化为7.2%,romosozumab组为12.5%,两组之间存在显著差异。12个月时,romosozumab组的全髋和股骨颈BMD百分比变化也显著高于地舒单抗组。在地舒单抗患者中,骨形成和骨吸收标志物在基线后6个月和12个月显著下降。在romosozumab组中,骨形成标记在6个月时显著增加,然后回到基线,骨吸收标记在两个时间点都显著降低。地舒单抗降低了椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险,并增加了骨骼部位的BMD,这些益处在延长期的治疗中保持了10年以上。地舒单抗对老年骨质疏松的疗效即使关于地舒单抗(denosumab)在老年患者中的长期有效性的证据有限,但地舒单抗仍可被视为老年骨质疏松症高危老年患者的一线治疗药物,尤其是对于那些不能服用二膦酸盐的患者。地舒单抗在改善骨密度和降低骨折风险方面表现出优越的结果,在体弱的老年人中也是如此。,长期使用地舒单抗是安全、有效的,可提高治疗依从性和疗效。治疗骨质疏松的用法用量推荐剂量为60mg,地舒单抗单次皮下注射,每6个月给药一次,注射部位包括大腿、腹部或上臂部。参考文献:Kobayakawa T, Miyazaki A, Saito M, Suzuki T, Takahashi J, Nakamura Y. Denosumab versus romosozumab for postmenopausal osteoporosis treatment. Sci Rep. 2021 Jun 3;11(1):11801. doi: 10.1038/s41598-021-91248-6. PMID: 34083636; PMCID: PMC8175428.相关热文推荐:司美格鲁肽的功效与作用及副作用?
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盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效及注意事项概览
导读:高苯丙氨酸血症主要引起神经、精神发育受损,是一种常染色体隐性遗传病。当诊断为高苯丙氨酸血症时,应尽早给予积极治疗,主要包括药物及饮食疗法。盐酸沙丙蝶呤颗粒主要用于治疗有反应的四氢生物喋呤缺乏症所导致的高苯丙氨酸血症。这篇文章主要讲了盐酸沙丙蝶呤颗粒的作用功效、饮食控制、注意事项和用药禁忌等内容。作用功效盐酸沙丙蝶呤颗粒作为酪氨酸羟化酶的天然辅助因子和色氨酸羟化酶的辅助因子,是儿茶酚胺类和5-HT生物合成的限速酶。其组织水平在调节上述酶的活性中起到重要作用。它对孤独儿童的社交意识减少和交往受损的特征性症状有改善作用。饮食控制用药期间需要同时积极控制膳食中苯丙氨酸和总蛋白质的摄入量,以确保有效控制血苯丙氨酸浓度和营养平衡。注意事项由于本品长期用药,应定期测定血苯丙氨酸水平,确认疗效并进行不良反应观察。即使使用本剂也无法达到治疗目标血清苯丙氨酸值时,应同时使用苯丙氨酸限量饮食饮食疗法,或者改为单独使用饮食疗法。在患有严重脑器质性病变、癫痫、惊厥等的患者中已观察到晕厥发作、惊厥发作和惊厥发作次数增加。停药后血苯丙氨酸浓度可能会升高,因此需要进行更加频繁的监测。孕妇、哺乳期妇女、老年人以及有严重肝肾功能不全的患者,在使用盐酸沙丙蝶呤颗粒时应特别谨慎,应在医生的指导下权衡利弊后使用。用药禁忌已知对盐酸沙丙蝶呤或任何辅料过敏的患者禁用。孕妇应慎用盐酸沙丙蝶呤,哺乳期禁用。老年患者应慎用。正在接受左旋多巴治疗的患者同时用药时可能会导致兴奋性和应激性增加。不良反应的观察与处理在服用盐酸沙丙蝶呤颗粒期间,患者应注意观察可能出现的不良反应。例如,与左旋多巴并用的病例中,可能会发现兴奋性与易刺激性。如出现此类反应,应及时告知医生,并根据医生的建议调整用药方案。比较常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、头痛、头晕等。对于盐酸沙丙蝶呤颗粒的不良反应,患者应保持警惕,并在医生的指导下进行管理和处理。定期进行检查和监测,以确保用药的安全性和有效性。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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使用布吉他滨的注意事项概述
导读:布吉他滨是一种间变性淋巴瘤激酶抑制剂,用于治疗间变性淋巴瘤激酶阳性转移性非小细胞肺癌。治疗期间患者应注意患者可能出现的间质性肺病、高血压、心动过缓、视力障碍、特殊人群使用等事项。间质性肺病已知布吉他滨治疗会导致某些患者出现严重、危及生命或致命的间质性肺病(ILD)/肺部炎症。因此治疗期间应监测患者是否出现新的或恶化的呼吸道症状,特别是在治疗的第一周。如果出现肺炎,可在医生的评估下暂停布吉他滨治疗,并评估出现新发肺部症状或肺部症状恶化的ILD/肺炎或其他原因的患者。高血压有报道称接受布吉他滨治疗的患者出现高血压。开始治疗前监测血压,并在开始使用布吉他滨2周后监测血压,此后每月至少监测一次。此外,与可减慢心率的抗高血压药物一起服用时,请谨慎使用布吉他滨。如果高血压如果无法通过最佳治疗得到控制,则应停用布吉他滨直至病情改善并恢复治疗,或酌情永久停用。心动过缓在临床试验中,布吉他滨可将部分患者的心率降低至50bpm以下。在治疗期间定期监测心率和血压,对于需要服用已知会导致心动过缓的药物的患者应更频繁地监测心率和血压。对于有症状的心动过缓,暂停布吉他滨,确定引起心动过缓的合并药物,调整剂量或停药,并在心动过缓缓解后恢复布吉他滨。视力障碍布吉他滨可能会导致视力障碍。建议患者报告任何视觉症状,停止使用布吉他滨,并对出现新的或恶化的视觉症状的患者进行眼科评估。根据病情的严重程度,恢复后减少剂量,或按照建议永久停用布吉他滨。肌酸磷酸激酶布吉他滨增加了许多患者的肌酸磷酸激酶 (CPK) 水平。治疗期间监测患者的CPK水平,并建议患者报告任何无法解释的肌肉疼痛、压痛或无力。对于CPK水平升高和肌肉症状的患者,暂停布吉他滨治疗,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复治疗。治疗期间监测淀粉酶和脂肪酶水平,对水平升高的患者停用布吉他滨,并在恢复后以相同或减少的剂量恢复。高血糖布吉他滨治疗可导致高血糖新发或恶化。开始治疗前检查空腹血糖水平,定期监测并适当治疗,以防出现高血糖。如果无法实现充分的血糖控制,请暂停布吉他滨并以减少的剂量恢复,或永久停药。妊娠布吉他滨可能会对胎儿造成伤害。在开始布吉他滨之前进行妊娠筛查,怀孕时避免使用,因为对胎儿有潜在风险。具有生育潜力的女性伴侣的男性也应使用有效的非激素避孕药,以遵循建议的有效避孕周期。
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2024-04-26 17:22
ALK抑制剂布吉他滨:治疗非小细胞肺癌药物
导读:布吉他滨为一小分子间变性淋巴瘤激酶(ALK)抑制剂,由Ariad制药公司开发,美国FDA于2017年4月28日批准阿瑞雅德(Ariad)公司的布吉他滨(商品名:Alunbrig)片剂上市,用于对克唑替尼不耐受或用药后疾病进展的患者治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。布吉他滨布吉他滨是下一代ALK抑制剂,已被证明比克唑替尼具有更好的疗效,并被批准用于一线治疗。布吉他滨每天服用90毫克,持续7天,如果耐受,剂量可增加至每天180毫克。最常见的心脏副作用是高血压。作用机制布吉他滨是一种用于治疗成人间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的口服药物。癌症是由基因突变引起的,基因突变导致不正常功能的异常细胞不受控制的生长和复制,并抑制正常细胞的生长和活性。布里格替尼是一种小分子靶向治疗药物,它不会杀死癌细胞,但会特异性地靶向异常细胞,并改变细胞机制,以防止癌症的生长和扩散。布吉他滨通过抑制几种被称为酪氨酸激酶的蛋白质的活性来发挥作用,包括因某些基因突变而失控的异常ALK融合蛋白,并促进癌细胞的生长和增殖。布吉他滨抑制的其他酪氨酸激酶包括ROS1、胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)、FMS样酪氨酸激酶3和表皮生长因子受体(EGFR)缺失和点基因突变。布吉他滨靶向表达ALK融合蛋白的癌细胞,包括EML4-ALK和17种与其他ALK抑制剂药物耐药相关的突变形式,包括克唑替尼。布吉他滨还抑制其他突变蛋白,包括EGFR-德尔(E746-A750)、ROS1-L2026M、FLT3-F691L和FLT3-D835Y。布吉他滨仅被批准用于治疗ALK融合蛋白阳性的非小细胞肺癌。使用指南布吉他滨用于成人患者时,前7天口服90毫克,每日一次。如果可以耐受90毫克/天,则增加至180毫克,每日口服一次,继续直至疾病进展或出现不可接受的毒性。如果治疗因不良反应以外的原因中断14天或更长时间,恢复每天一次90mg,持续7天,然后增加到之前的耐受剂量。
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2024-04-26 17:22
布吉他滨的疗效分析
导读:在一项随机对照III期ALTA-1L试验中,布吉他滨与克唑替尼比较,对初治的ALK阳性NSCLC患者显示出更高的客观缓解率,并且患者的无进展生存期延长。这表明布吉他滨在初次治疗时就具有使肿瘤缩小能力,并且能够提高患者的生存率。颅内疗效多项研究显示,布吉他滨对ALK阳性NSCLC患者的脑转移灶具有良好的治疗效果。在ALTA-1L试验中,布吉他滨治疗组的颅内ORR达到78%,颅内疾病控制率(ICDCR)为8½%,明显优于克唑替尼组。这表明布吉他滨能有效穿透血脑屏障,对脑转移瘤产生显著的治疗效应。临床试验一项开放标签3期试验比较了布吉他滨与艾来替尼治疗克唑替尼疾病进展后的ALK+NSCLC的疗效和安全性。接受克唑替尼治疗后进展的晚期ALK+NSCLC患者以1:1的比例随机分配至布吉他滨180mg每日一次或艾来替尼 600mg每日两次,旨在测试优越性。主要终点是盲法独立审查委员会评估的无进展生存期(PFS)。结果:该人群以先前克唑替尼的中位持续时间长和基线循环肿瘤 DNA中ALK融合率低而著称。 布吉他滨中位PFS为19.3个月,艾乐替尼为19.2个月。跨治疗组的探索性分析显示,基线时有ctDNA可检测到的ALK融合的患者与无 ctDNA 检测的ALK融合的患者的中位 PFS 分别为11.1个月和22.5个月。结论:在克唑替尼预处理的ALK+NSCLC中,布吉他滨的PFS并不优于艾乐替尼。安全性与每种药物既定且独特的特性一致。安全性布吉他滨的总体安全性良好,最常见副作用包括肺炎、腹泻、肌肉骨骼疼痛、食欲下降、疲劳、皮疹、恶心、呕吐、咳嗽等。
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