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地舒单抗治疗骨质疏松的正确用法和效果?

作者
医学编辑赵丽君
阅读量:849
2023-10-20 15:31

地舒单抗治疗骨质疏松的效果明显。2011年7月15日,阿目金制药公司宣布,欧盟委员会批准地舒单抗上市,用于治疗由于实体瘤造成的骨骼相关疾病,包括病理性骨折、放射性治疗的骨骼疼痛、骨髓受压等。

美国FDA于2013年6月13日批准扩大地舒单抗的适用症,即新增治疗成人及部分青少年骨巨细胞瘤(GCTB),这是一种罕见的非癌性肿瘤,地舒单抗因此被授予孤儿药地位。

地舒单抗的正确用法

1、给药方式:地舒单抗通常以皮下注射的方式给药,患者经过培训后可自行给药。

2、给药剂量和频率:地舒单抗的剂量和给药频率会根据患者的具体情况而定,例如疾病类型、病情严重程度和患者的体重等。一般来说,地舒单抗的推荐剂量为每四周一次,在上臂、上大腿或腹部皮下注射120mg。

3、疗程持续时间:地舒单抗的疗程持续时间也会根据患者的具体情况而定。通常,治疗会持续几个月至几年,具体根据患者的疾病反应和耐受性来决定。

4、定期监测:在使用地舒单抗期间,医生会定期进行检查和监测,以评估药物的疗效和副作用。这可能包括血液检查、肿瘤标志物检测和影像学检查等。

地舒单抗

地舒单抗可增加骨密度和骨量

地舒单抗是一种针对关键骨吸收介质RANKL的人单克隆抗体,并被批准用于各种适应症,包括治疗骨折风险增加/高风险或对其他骨质疏松症治疗失败/不耐受的绝经后(PM)骨质疏松症妇女(本综述中的适应症)。

地舒单抗在患有骨质疏松症或低骨密度(BMD)的PM妇女的几项3期或4期研究中显示出益处,包括关键的3年双盲自由试验及其7年开放标签扩展。与安慰剂相比,地舒单抗降低了椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险,并增加了骨骼部位的BMD,这些益处在延长期的治疗中保持了10年以上。

在为期1年的试验中,该药物在改善BMD方面也比双膦酸盐更有效,包括从双膦酸盐方案转换的妇女;然而,这些差异是否转化为抗骨折功效的差异尚不清楚。地舒单抗通常在长达10年的治疗中耐受性良好,尽管停药后观察到多发性椎骨骨折的风险增加。

因此,地舒单抗是患有骨质疏松症的PM妇女的关键治疗选择,这些妇女具有骨折或对其他骨质疏松症治疗失败/不耐受的增加/高风险,尽管停药后发生多发性椎骨骨折的可能性需要考虑后续的管理选择。

地舒单抗可降低骨质疏松症患者骨折风险

地舒单抗是核因子κ-β配体抑制剂的受体激活剂,其抑制骨吸收过程以保持骨量。通常推荐给骨折风险高的绝经后女性和男性。随着最近FREEDOM研究及其扩展结果的发表,地舒单抗在预防脆性骨折方面的长期效果已被提出。

大多数证据来自长达10年的暴露自由试验。据报道,地舒单抗可预防脊椎和非脊椎骨折。它还被证明对接受抗肿瘤治疗的日本妇女、慢性肾病患者和乳腺癌患者有效。停用地舒单抗会导致高重塑、骨密度降低和骨折风险增加。这些副作用可以通过双膦酸盐治疗来预防。地舒单抗的安全性与暴露年限的增加相一致。总之,地舒单抗是降低骨质疏松症患者骨折风险的安全有效的选择。

总结

地舒单抗治疗骨质疏松的效果较好,能减少骨吸收和破坏,从而增加骨密度和骨强度,改善骨质疏松。有以上药物适应症的患者可提前咨询医生,在医生的指导下进行治疗。

参考文献

Deeks ED. Denosumab: A Review in

Postmenopausal Osteoporosis. Drugs Aging. 2018 Feb;35(2):163-173. doi:

10.1007/s40266-018-0525-7. Erratum in: Drugs Aging. 2018 Mar 9;: PMID:

29435849.

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地舒单抗的作用功效和效果
导读:地舒单抗(Denosumab)是一种人源化单克隆抗体,专门针对RANKL(受体活化的核因子-κB配体)进行抑制,地舒单抗通过结合RANKL,阻断其与RANK的结合,减少破骨细胞的数量和活性,从而减缓骨质流失和破坏,达到保护骨骼的效果。地舒单抗用于实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者中骨相关事件的预防,以及治疗不可手术切除或手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤。地舒单抗的作用功效地舒单抗主要用于预防和治疗实体肿瘤骨转移患者和多发性骨髓瘤患者的骨相关事件(SREs),如骨痛、病理性骨折、高钙血症等。地舒单抗通过减少破骨细胞的活性,地舒单抗有助于保护骨骼,减少骨折风险,提高患者的生活质量,能够改善骨微环境,降低骨骼对肿瘤细胞的吸引力,提高免疫治疗的疗效。在治疗骨转移的过程中,地舒单抗有助于延缓疼痛的发生,减少患者对止痛药物的需求。地舒单抗的治疗效果地舒单抗(每六个月皮下注射 60 毫克)现已在两项多中心、双盲、 随机 、安慰剂对照 研究中测试了其减少骨质疏松性 骨折的效果。在 734 名接受前列腺癌抗雄激素治疗的男性(平均 75.3 岁)中,两年后骨密度增加了5.6%,而安慰剂组骨密度下降了 1.0%。椎骨骨折发生率为 1.5% ,而安慰剂组为 3.9%(相对风险降低62%)。第二项研究(“FREEDOM 试验”)包括 7868 名60至69 岁患有骨质疏松症的绝经后女性。 36 个月内发生椎骨骨折的比例为 2.3%,安慰剂组为 7.2%(相对风险降低 68%)。股骨干骨折发生率在安慰剂组中为 0.7%,而安慰剂组为 1.2%(相对风险降低 40%)。地舒单抗治疗期间的监测地舒单抗治疗后,可以通过检测血清中的骨转换标志物,如血清I型胶原羧基末端肽交联(CTX)等,来评估骨转换速率的变化。治疗后CTX水平的下降可以作为疗效的一个指标。建议在开始治疗前检测BMD(骨密度)基线值,并在治疗后第1个月、第3至6个月再次检测BTM了解治疗反应,之后每年检测1次BMD以监测疗效。由于地舒单抗可能导致低钙血症,建议在每次给药前以及在易于出现低钙血症的患者于首次给药后2周内监测血钙水平。患者应与医疗专业人员密切合作,根据医生的建议进行必要的检查,并根据检查结果调整治疗方案。在地舒单抗治疗期间适当地调整日常饮食,以确保足够的钙质摄入,从而支持骨骼健康并减少低钙血症的风险。需要注意的是任何饮食或补充剂的调整都应在医疗专业人员的指导下进行。
已帮助人数103人
2024-04-07 08:37
地舒单抗能治好严重骨质疏松吗?
地舒单抗不能治好严重骨质疏松,但是可以帮助减缓病情的进展,减少骨折的风险。骨质疏松是一种退行性疾病,一般不能完全治愈。骨质疏松不及时治疗可能会导致卧床并发症,对患者造成更大痛苦,对家庭及社会造成极大经济及医疗负担。地舒单抗的适应症地舒单抗(Denosumab)也叫做地诺单抗,以Prolia和Xgeva等品牌出售,是一种人单克隆抗体,用于治疗骨质疏松症、骨质流失、骨转移和骨巨细胞瘤。1、骨质疏松症:治疗绝经后女性和骨折风险增加的男性骨质疏松症。对于绝经后女性,地舒单抗显著降低椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险。2、骨质流失:对骨折风险增加的前列腺癌男性进行与激素消融相关的骨质流失治疗,地舒单抗可显著降低接受激素消融治疗的前列腺癌男性椎骨骨折的风险。3、骨丢失:骨折风险增加的成年患者中与长期全身糖皮质激素治疗相关的骨丢失治疗。地舒单抗治疗骨质疏松的机制骨保护素在骨质疏松症患者中其浓度降低,并且可能降低有效性,地舒单抗模仿骨保护素(一种内源性 RANKL 抑制剂)的自然作用,可以保护骨骼免于退化,并有助于阻止疾病的进展。地舒单抗不能治好严重骨质疏松的原因地舒单抗能够降低椎体骨折、髋部骨折和非椎体骨折的风险,对于严重骨质疏松的患者,地舒单抗可以作为一种治疗选择,但是地舒单抗并不能治愈骨质疏松。骨质疏松是一种慢性退行性疾病,通常需要长期管理,不能完全治愈。地舒单抗可以帮助减缓病情的进展,减少骨折的风险,但需要持续的监测和治疗。在某些情况下,地舒单抗的治疗效果可能会在停药后逐渐减弱,可能需要与其他抗骨质疏松药物进行序贯治疗。地舒单抗治疗骨质疏松的用药剂量地舒单抗推荐剂量为60mg,每6个月一次皮下注射到大腿、腹部或上臂。此外,必须为患者提供充足的钙和维生素D。地舒单抗治疗治疗其他疾病的用药剂量1、继发于多发性骨髓瘤或实体瘤骨转移的骨骼相关事件:每4周注射120mg。2、骨巨细胞瘤:每4周注射120mg,治疗第一个月的第8天和第15天补充剂量120mg。3、恶性肿瘤高钙血症:每4周注射120mg,治疗第一个月内第8天和第15天补充剂量120mg。地舒单抗的禁忌症1、对地舒单抗活性成分过敏者禁用。2、严重的、未经治疗的低钙血症这禁用3、牙科或口腔手术未愈合的病变患者禁用。地舒单抗治疗骨质疏松的优点1、可以帮助降低骨折的风险,包括臀部和脊柱骨折的风险。2、地舒单抗以注射剂的形式给药,如果不能吞服药片,地舒单抗会很有帮助。3、每6个月只需注射一次。4、地舒单抗起效很快,并且至少可以使用10年。地舒单抗治疗骨质疏松的缺点1、与所有药物一样,有些人使用地舒单抗会出现副作用。2、使用几年后可能会出现一些健康风险,但这种情况很少见。3、如果停止使用地舒单抗,其益处很快就会消失。4、需要每六个月去医院或全科医生诊所注射一次地舒单抗,需要经常去医院。总结在使用地舒单抗治疗期间,患者应遵循医生的指导,并定期进行医学监测以评估治疗效果。如果出现周围水肿、高血压、贫血、血小板减少症等副作用,应及时到医院就诊处理。相关热文推荐:肚皮注射奥曲肽的副作用有哪些?
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2024-03-13 17:40
长期打地舒单抗的副作用以及处理措施?
长期打地舒单抗的副作用有背痛、四肢疼痛、鼻咽炎、肌肉骨骼疼痛和膀胱炎、高胆固醇血症等,患者可在医生的指导下通过药物治疗、生活方式调整等方法改善。地舒单抗长期使用的副作用1、注射部位反应:地舒单抗的给药方法是皮下注射,因此有些患者可能会出现注射部位的疼痛、红肿等反应。2、关节痛:有些患者治疗期间可能会出现关节疼痛等不适。3、四肢疼痛:由于地舒单抗可能会对骨骼和肌肉组织产生影响,因此患者可能会出现肌肉或骨骼的疼痛。4、鼻咽炎:地舒单抗可能会影响患者的免疫系统,引起上呼吸道感染,有些患者可能会出现鼻咽炎。5、膀胱炎:主要表现为尿频、排尿疼痛、尿血或尿急等。6、过敏反应:有些患者也可能出现过敏反应,例如皮疹、皮肤瘙痒、呼吸苦难、水肿等。7、高胆固醇血症:地舒单抗可能会对脂质代谢产生一定影响,从而导致血液中胆固醇水平升高。8、背痛:有些患者还可能出现背痛的情况。副作用处理措施1、定期监测:建议患者治疗期间密切关注自身反应,并及时向医生报告任何不适症状。了解副作用后以便采取适当的措施。2、完善检查:如果患者出现副作用,应及时咨询医生,并完善检查,如血液检查、影像学检查等,以确定副作用的原因和程度。3、调整药物剂量或停药:患者可在医生评估下,根据副作用的严重程度调整地舒单抗的剂量或暂时停药。如果副作用很严重,可能需要永久停止使用该药物。4、替代治疗:如果患者的副作用无法忍受或对地舒单抗有严重反应,可考虑使用其他类型的药物治疗骨质疏松症,如双磷酸盐类药物、选择性雌激素受体调节剂或激素治疗等。5、生活方式调整:地舒单抗治疗期间,患者应保持健康的生活方式,包括均衡饮食、适量运动、戒烟和限制饮酒,有助于管理骨质疏松症的症状和减少药物副作用的风险。6、药物治疗:出现地舒单抗副作用后患者可进行对症治疗,例如如果出现肌肉骨骼疼痛,可以使用非甾体抗炎药或进行物理治疗来缓解症状。如果出现上呼吸道感染,可能需要使用抗生素或支持性治疗。7、定期检查:患者应定期进行血液检查和其他必要的检查,以监测药物的效果和潜在的副作用。注意事项1、相同的活性成分:接受地舒单抗的患者不应接受XGEVA。2、过敏反应:地舒单抗治疗期间可能会出现过敏反应。如果出现具有临床意义的反应,则永久停药。3、低钙血症:如果患者有低钙血症,必须在地舒单抗治疗开始前纠正,以免恶化,尤其是肾功能受损的患者。充分补充患者的钙和维生素D。4、颌骨骨坏死:应密切监控症状。5、不典型股骨骨折:地舒单抗治疗时对大腿和腹股沟痛的病人进行检查,以排除股骨干骨折。6、严重感染:地舒单抗治疗期间可能会发生严重感染,包括皮肤感染在内的严重感染,包括导致住院的感染。建议患者在出现感染迹象或症状时立即就医。7、皮肤反应:如湿疹、皮炎、皮疹。如果出现严重症状,考虑停止地舒单抗治疗。8、关节痛:可能会出现严重的骨、关节、肌肉疼痛。如果出现严重症状,应停止使用地舒单抗治疗。9、抑制骨转换:地舒单抗已证明有显著的抑制作用,应监控骨骼过度压迫的后果。总结长期打地舒单抗的患者应注意以上事项,同时应严格遵医嘱用药,并且定期复查,关注药物不良反应,及时治疗。相关热文推荐:卡博替尼的价格和购买渠道?
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2024-02-18 14:34
地舒单抗(Xgeva)能治疗男性骨质疏松吗?
地舒单抗(Xgeva)治疗能治疗男性骨质疏松。地舒单抗(Xgeva)是一种被用于治疗骨质疏松症的药物,不但能够治疗女性骨质疏松,对于男性骨质疏松患者同样有效,够减缓骨的丢失,改善骨矿化,降低骨折发生的风险。关于地舒单抗地舒单抗可治疗骨转移性实体瘤患者的骨相关事件、具有高度骨折风险的骨质疏松。2023年02月24日,地舒单抗(Xgeva)获得中国国家药品监督管理局批准,用于治疗骨折高风险的男性骨质疏松症,可帮助患者改善骨量,降低骨折发生的风险,是目前中国首个且唯一用于治疗男性骨质疏松症的抗RANKL单抗类药物。地舒单抗治疗骨质疏松的机制地舒单抗通过抑制破骨细胞的形成与活化起作用,有助于减缓骨量的流失并增加骨密度,从而降低骨折的风险。对男性患者因疾病或其他原因导致骨量丢失的男性,显示出良好的效果。临床研究显示,地舒单抗可以显著增加骨密度,并在长期治疗中降低椎体、非椎体以及髋部骨折的风险。地舒单抗治疗男性骨质疏松的效果在一项全球3期有效性和安全性临床研究中,纳入患有骨质疏松症男性患者,评估地舒单抗的疗效。研究结果显示,相对于安慰剂,地舒单抗治疗12个月后可显著提升腰椎、全髋、股骨颈、股骨转子等关键部位的骨密度,治疗24个月骨密度持续提升,腰椎与全髋骨密度与基线相比增加8%和3.4%,而且用药的安全性良好。地舒单抗治疗女性骨质疏松的效果在一项研究中比较了12个月地舒单抗或romosozumab治疗绝经后骨质疏松症患者的疗效,69名患者分别接受地舒单抗或romosozumab治疗12个月。地舒单抗组腰椎BMD相对于基线的平均12个月百分比变化为7.2%,romosozumab组为12.5%,两组之间存在显著差异。12个月时,romosozumab组的全髋和股骨颈BMD百分比变化也显著高于地舒单抗组。在地舒单抗患者中,骨形成和骨吸收标志物在基线后6个月和12个月显著下降。在romosozumab组中,骨形成标记在6个月时显著增加,然后回到基线,骨吸收标记在两个时间点都显著降低。地舒单抗降低了椎骨、非椎骨和髋部骨折的风险,并增加了骨骼部位的BMD,这些益处在延长期的治疗中保持了10年以上。地舒单抗对老年骨质疏松的疗效即使关于地舒单抗(denosumab)在老年患者中的长期有效性的证据有限,但地舒单抗仍可被视为老年骨质疏松症高危老年患者的一线治疗药物,尤其是对于那些不能服用二膦酸盐的患者。地舒单抗在改善骨密度和降低骨折风险方面表现出优越的结果,在体弱的老年人中也是如此。,长期使用地舒单抗是安全、有效的,可提高治疗依从性和疗效。治疗骨质疏松的用法用量推荐剂量为60mg,地舒单抗单次皮下注射,每6个月给药一次,注射部位包括大腿、腹部或上臂部。参考文献:Kobayakawa T, Miyazaki A, Saito M, Suzuki T, Takahashi J, Nakamura Y. Denosumab versus romosozumab for postmenopausal osteoporosis treatment. Sci Rep. 2021 Jun 3;11(1):11801. doi: 10.1038/s41598-021-91248-6. PMID: 34083636; PMCID: PMC8175428.相关热文推荐:司美格鲁肽的功效与作用及副作用?
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2024-01-03 15:39
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伊维菌素乳膏的正确储存方式及疗效
导读:伊维菌素乳膏应常温保存,保存在储存在干燥、阴凉处,避光保存,放到儿童接触不到的地方。伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的作用,治疗红斑痤疮的效果较好,能够减轻皮损,改善面部红斑。伊维菌素乳膏药物概述伊维菌素乳膏是一种局部用药制剂,用于治疗与酒渣鼻有关的炎性病变。伊维菌素乳膏主要是用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变,特别是丘疹和脓疱型。作用原理目前尚不清楚伊维菌素乳膏如何治疗红斑痤疮,但它确实可以降低炎症和肿胀的程度。专家目前认为红斑痤疮患者的毛孔里生活着一些小螨虫,伊维菌素乳膏可以杀死它们。正确储存方式1、常温储存:伊维菌素乳膏应储存在常温下,推荐储存温度为20°C至25°C,避免极端的温度条件,如过高或过低的温度,可能会影响药物的稳定性和有效性。2、避光保存:伊维菌素乳膏应避免直接阳光照射,以防止光照导致药物成分分解,影响治疗效果。3、密封保存:使用后应确保将乳膏管的盖子拧紧,密封保存,以防止乳膏接触空气中的微生物或水分,导致污染或变质。4、儿童无法触及的地方:应将伊维菌素乳膏放置在儿童无法触及的地方,以避免误食或不当使用。5、原包装内储存:最好将乳膏保存在其原始包装内,因为原始包装通常设计用于保护药物免受光线和湿度的影响。6、有效期内使用:伊维菌素乳膏的有效期为两年,首次开封后6个月内使用,确保在药物的有效期内使用,过期的药物可能效果减弱或产生不良反应。治疗效果伊维菌素乳膏具有抗炎和抗寄生虫的特性,被用于治疗玫瑰痤疮的炎症性病变。它是一种1%的乳膏,并且患者对其治疗耐受性良好。据研究,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。伊维菌素的效果可能与其抗蠕形螨(Demodex)和抗炎活性有关。在一些研究中,伊维菌素乳膏在减轻炎症性病变方面显示出比甲硝唑乳膏更好的效果,并且治疗后的缓解时间也更长。
已帮助人数5人
2024-05-08 18:05
伊维菌素乳膏的正确使用方法及用量
导读:伊维菌素乳膏是一种用于治疗玫瑰痤疮的局部用药制剂,正确使用方法及用量应遵循医生的指导和药品说明书的指示。此药仅限皮肤使用,在面部皮肤薄涂,涂抹药物前需清洗皮肤,每天一次。正确用法及用量伊维菌素乳膏在使用之前,应先清洁局部受影响的皮肤区域。然后将药膏挤出并均匀地涂在病变区域上,确保覆盖所有患处,例如额头、下巴、鼻子等部位。涂抹后应将乳膏留在皮肤上至少8小时,以便于吸收。用药后约8小时,可以用温水或肥皂清洗掉乳膏。如果3个月后局部皮肤没有改善,则应停止治疗。需要注意的是,使用伊维菌素乳膏时应避免接触眼睛、口部和其他黏膜。如果不慎接触到这些区域,应立即用清水冲洗。使用周期通常情况下,伊维菌素乳膏的推荐使用频率是每天一次,患者可在每天睡前使用。治疗周期可能根据医生的建议和患者的具体情况而定,一些研究表明,外用伊维菌素1%乳膏可以安全有效地治疗长达52周。特殊用药人群1、肾功能不全:对于肾功能不全的患者,使用伊维菌素乳膏无需调整剂量。2、肝功能损害:严重肝功能损害的患者应慎用伊维菌素乳膏,以免用药不当加重肝损害。3、老年患者:在老年人群中使用伊维菌素乳膏不需要调整剂量。4、儿科人群:伊维菌素乳膏在18岁以下儿童和青少年中的安全性和有效性尚未确定,没有可用数据,因此一般不推荐用于这个年龄段。5、孕妇和哺乳期妇女:对于孕妇、哺乳期妇女,以及对伊维菌素过敏的患者,使用伊维菌素乳膏的安全性和有效性尚未明确,因此这些特殊人群不适宜使用伊维菌素软膏。6、过敏患者:对伊维菌素或乳膏中任何赋形剂过敏的患者应禁忌使用。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗:非酒精性脂肪性肝炎治疗药物
导读:非酒精性脂肪性肝炎(NASH)发病机制极为复杂,目前尚无标准的治疗方法。瑞司美替罗是一种口服小分子肝脏靶向、选择性甲状腺激素受体β激动剂,其在NASH治疗领域为首个达到Ⅲ期临床试验主要终点的药物,且安全性和耐受性良好,有望成为第1个FDA批准用于治疗NASH的药物。适应症瑞司美替罗是一种甲状腺激素受体 β 激动剂,用于治疗成人伴有中度至晚期肝纤维化的非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎(NASH)。2024年3月14日,它被FDA批准作为首个治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎引起的肝纤维化的药物。药理作用瑞司美替罗是甲状腺激素受体-β (THR-β) 的部分激动剂,甲状腺激素受体-β是肝脏中主要的甲状腺激素受体,通过刺激该受体发挥作用,从而降低肝脏内的甘油三酯水平。肝脏内高水平的脂质与NASH以及肝脏肿胀、纤维化和肝硬化等症状有关。用法用量瑞司美替罗的用量应根据患者的体重决定,体重小于100千克的患者,推荐剂量为80毫克,体重大于等于100千克的患者,推荐剂量为100毫克,每天一次。治疗期间如果患者出现药物的严重不良反应,或者需要与其他药物合用,应及时咨询医生,并在医生的指导下正确使用,患者不可私自使用。注意事项失代偿性肝硬化患者应避免使用瑞司美替罗。如果患者在接受瑞司美替罗治疗期间出现肝功能恶化的体征或症状,应停止使用瑞司美替罗。 此外,将瑞司美替罗与某些其他药物,特别是用于降低胆固醇的他汀类药物,例如吉非罗齐或环孢素等,同时使用可能会导致潜在的显著药物相互作用,因此建议患者使用其他药物前提前咨询医生。
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2024-05-08 18:05
瑞司美替罗治疗非酒精性脂肪性肝炎的效果分析
导读:瑞司美替罗是一种用于治疗非酒精性脂肪性肝炎(NASH)的药物,它是一种甲状腺激素受体(THR)-β口服选择性激动剂。瑞司美替罗在多项临床试验中显示出了积极的疗效,能够显著降低肝脏脂肪含量、减少肝脏炎症和纤维化程度。药物概述瑞司美替罗是一种口服THR-β激动剂,可用于治疗患有中度至晚期肝脏疤痕的成人非酒精性脂肪性肝炎(NASH),但不适用于肝硬化,它应该与饮食和运动一起使用。瑞司美替罗于2024年3月14日获得FDA批准,是第一个被批准用于NASH的药物。非酒精性脂肪性肝炎NASH是非酒精性脂肪肝疾病进展的结果,随着时间的推移,肝脏炎症会导致肝脏疤痕和肝功能障碍。NASH通常与其他健康问题有关,例如高血压和2型糖尿病。据至少一项估计,美国大约有6-800万人患有NASH并伴有中度至重度肝脏疤痕,而且这一数字预计还会增加。瑞司美替罗是甲状腺激素受体的部分激活剂,在肝脏中激活该受体可减少肝脏脂肪积累。临床试验在一项对966名活检确诊NASH成人进行的3期临床试验中,52周后,NASH消退且纤维化未恶化的比例为25.9%(80毫克剂量)和 29.9%(100毫克剂量),而安慰剂为9.7%纤维化阶段范围为F1B至F3。此外,24.2%(80mg) 和25.9%(100mg)的患者纤维化程度改善了至少一个阶段,且NAFLD活动评分没有恶化。与安慰剂组的0.1%相比,LDL水平也降低了13.6%(80mg)和16.3%(100mg)。另一项研究显示,12个月时,肝活检显示,与接受安慰剂的受试者相比,接受瑞司美替罗治疗的受试者中NASH得到缓解或肝脏疤痕得到改善的比例更高。接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,共有26%至27%的受试者和接受100毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,有24%至36%的NASH得到缓解且肝脏疤痕没有恶化,而接受80毫克瑞司美替罗治疗的受试者中,这一比例为9%至13%。
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2024-05-08 18:04
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