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安加维(地舒单抗、XGEVA)

全部名称:
地舒单抗注射液、地诺单抗、安加维、XGEVA、Denosumab、AMC-162
 适应症:
1、多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移。 2、骨巨细胞瘤。 3、恶性肿瘤高钙血症。
 规格:
120毫克/1.7毫升
  剂型:
注射剂
 厂家:
美国安进
有效期:
24个月
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安加维(地舒单抗、XGEVA)

通用名称:Denosumab

商品名称:XGEVA、安加维

英文名称:Denosumab

中文名称:地舒单抗注射液

全部名称:地舒单抗注射液、地诺单抗、安加维、XGEVA、Denosumab、AMC-162

适应症

1、多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移

安加维(地舒单抗、XGEVA)适用于预防多发性骨髓瘤患者和实体瘤骨转移患者的骨骼相关事件。

2、骨巨细胞瘤

安加维(地舒单抗、XGEVA)适用于治疗成人和骨骼发育成熟的青少年骨巨细胞瘤,该瘤不可切除或手术切除可能导致严重发病率。

3、恶性肿瘤高钙血症

安加维(地舒单抗、XGEVA)适用于治疗对双膦酸盐治疗难治的恶性肿瘤高钙血症。

剂型和规格

安加维(地舒单抗、XGEVA)规格:120毫克/1.7毫升 (70毫克/毫升)溶液,单剂量小瓶。

用法用量

1、重要管理说明

安加维(地舒单抗、XGEVA)仅用于皮下给药,不应通过静脉、肌内或皮内给药。

2、多发性骨髓瘤与实体瘤骨转移

安加维(地舒单抗、XGEVA)的推荐剂量为每4周在上臂、大腿上部或腹部皮下注射120毫克。

必要时给予钙和维生素D治疗或预防低钙血症。

3、骨巨细胞瘤

安加维(地舒单抗、XGEVA)的建议剂量为每4周服用120毫克,在治疗第一个月的第8天和第15天再服用120毫克。上臂、大腿上部或腹部皮下注射。

必要时给予钙和维生素D治疗或预防低钙血症。

4、恶性肿瘤高钙血症

安加维(地舒单抗、XGEVA)的建议剂量为每4周服用120毫克,在治疗第一个月的第8天和第15天再服用120毫克。上臂、大腿上部或腹部皮下注射。

5、制备和给药

给药前目视检查安加维(地舒单抗、XGEVA)是否有颗粒物和变色。安加维(地舒单抗、XGEVA)是一种透明、无色至淡黄色的溶液,可能含有微量半透明至白色的蛋白质颗粒。如果溶液变色或浑浊,或者如果溶液含有许多颗粒或异物,请勿使用。

给药前,可将安加维(地舒单抗、XGEVA)从冰箱中取出,并置于原容器中,使之达到室温(最高25°C)。这通常需要15至30分钟。请勿以任何其他方式加热安加维(地舒单抗、XGEVA)。

使用27号针头抽取并注射药瓶中的所有内容物。请勿重新进入药瓶。单次给药或进样后丢弃小瓶。

不良反应

1、超敏反应

2、低钙血症

3、颌骨坏死

4、非典型股骨粗隆下和骨干骨折

5、骨巨细胞瘤患者和骨骼生长患者停止治疗后的高钙血症

6、停止治疗后的多椎体骨折(MVF)

注意事项

1、含有相同活性成分的药品

安加维(地舒单抗、XGEVA)含有与Prolia中相同的活性成分(denosumab)。接受安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗的患者不应服用Prolia。

2、过敏反应

使用安加维(地舒单抗、XGEVA)时,曾有发生包括过敏反应在内的具有临床意义的超敏反应的报告。反应可能包括低血压、呼吸困难、上气道水肿、嘴唇肿胀、皮疹、瘙痒和荨麻疹。如果发生过敏反应或其他具有临床意义的过敏反应,开始适当的治疗并永久停止安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗。

3、低血钙症

安加维(地舒单抗、XGEVA)可引起严重的症状性低钙血症,并已有致命病例的报道。在安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗前纠正已存在的低钙血症。在整个安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗期间,特别是在开始治疗的前几周,监测钙水平,并在必要时给予钙、镁和维生素D。同时使用钙模拟物和其他可降低钙水平的药物可能会加重低钙血症风险,应密切监测血清钙。建议患者针对低钙血症症状联系医疗服务提供者。

在肾功能不全增加的患者的临床试验中观察到低钙血症的风险增加,最常见的有严重的功能障碍(肌酐清除率低于30毫升/分钟和/或正在透析),以及钙补充不足/不补充。监测钙水平以及钙和维生素D的摄入量。

4、颌骨坏死(ONJ)

接受安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗的患者中曾报告出现颌骨坏死(ONJ),表现为颌骨疼痛、骨髓炎、骨炎、骨侵蚀、牙齿或牙周感染、牙痛、牙龈溃疡或牙龈侵蚀。牙科手术后口腔或颌骨持续疼痛或愈合缓慢也可能是ONJ病的表现。在癌症患者的临床试验中,暴露时间越长,ONJ发生率越高。79%的ONJ病患者有拔牙、口腔卫生不良或使用牙科器械作为诱发因素的病史。ONJ病发生的其他风险因素包括免疫抑制治疗、血管生成抑制剂治疗、全身性皮质类固醇、糖尿病和牙龈感染。同样,对于发生ONJ病的安加维(地舒单抗、XGEVA)多发性骨髓瘤患者,58%的患者有侵入性牙科手术史作为诱发因素。

开始安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗前及安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗期间定期进行口腔检查和适当的预防性牙科治疗。告知患者口腔卫生习惯。使用安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗期间,避免侵入性牙科操作。如果必须进行侵入性牙科手术,则考虑暂时停止安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗。没有数据表明中断治疗的最佳持续时间。

在安加维(地舒单抗、XGEVA)期间疑似患有或发展为ONJ病的患者应接受牙科医生或口腔外科医生的护理。在这些患者中,为治疗ONJ症而进行的广泛牙科手术可能会加重病情。治疗医疗服务提供者的临床判断应基于个人风险/效益评估来指导每个患者的管理计划。

5、不典型的股骨转子下和骨干骨折

安加维(地舒单抗、XGEVA)曾报告过非典型股骨骨折。这些骨折可发生在股骨干内从小转子正下方到髁上扩口上方的任何位置,呈横向或短斜向,无粉碎迹象。

非典型股骨骨折最常见于对受累区域造成最小或无创伤的情况下。可能为双侧,许多患者报告受累区域前驱疼痛,通常在完全骨折发生前数周至数月表现为钝痛、大腿疼痛。多份报告指出,患者在骨折时也在接受糖皮质激素(如泼尼松)治疗。

在安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗期间,应建议患者报告新的或异常的大腿、髋部或腹股沟疼痛。任何出现大腿或腹股沟疼痛的患者都应怀疑为非典型骨折,并应进行评估以排除不完全股骨骨折。还应对出现非典型股骨骨折的患者评估对侧肢体的骨折症状和体征。在进行风险/效益评估之前,应根据具体情况考虑中断安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗。

6、骨巨细胞瘤患者和骨骼生长患者停止治疗后的高钙血症

在接受安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗的骨巨细胞瘤患者和骨骼生长患者中,曾有发生需要住院治疗并并发急性肾损伤的具有临床意义的高钙血症的报告。在停止治疗后的第一年内曾报告高钙血症。停止治疗后,监测患者高钙血症的体征和症状,定期评估血清钙,重新评估患者的钙和维生素D补充需求,并在临床上适当地管理患者。

7、停止治疗后的多椎体骨折(MVF)

在停用安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗后,曾有多处椎体骨折(MVF)的报告。MVF高危患者包括有骨质疏松症或既往骨折危险因素或病史的患者。

当停止安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗时,评估个体患者的椎骨骨折风险。

8、胚胎-胎儿毒性

根据动物研究数据及其作用机制,对孕妇服用安加维(地舒单抗、XGEVA)会对胎儿造成伤害。在动物生殖研究中,以体重为基础,在整个妊娠期向单位给予的剂量比推荐的人用剂量安加维(地舒单抗、XGEVA)高25倍的denosumab导致胎儿丢失、死胎和产后死亡率增加,同时有证据表明外周淋巴结缺失、骨生长异常和新生儿生长下降。

开始安加维(地舒单抗、XGEVA)之前,验证具有生殖潜力的雌性的妊娠状态。告知孕妇和有生殖潜力的女性,在怀孕期间或怀孕前5个月内接触安加维(地舒单抗、XGEVA)可能会对胎儿造成伤害。告知有生殖潜力的雌性在治疗期间以及最后一次服用安加维(地舒单抗、XGEVA)后至少5个月内使用有效避孕方法。

特殊人群用药

1、妊娠期

基于在动物中的发现及其作用机制,对孕妇施用安加维(地舒单抗、XGEVA)会对胎儿造成伤害。在孕妇中使用地诺舒玛的数据不足以告知任何与药物相关的不良发育结局风险。来自动物的子宫内denosumab暴露量(整个妊娠期间每月服用denosumab,剂量比推荐的安加维(地舒单抗、XGEVA)人用剂量高25倍,基于体重)导致胎仔丢失、死胎和产后死亡率增加;淋巴结缺失、骨异常生长和新生儿生长下降。

告知孕妇胎儿的潜在风险。

2、哺乳期

尚无关于安加维(地舒单抗、XGEVA)在人乳汁中的存在、对母乳喂养的儿童的影响或对产奶量的影响的信息。在末次给药后1个月(≤ 0.5%乳:血清比)动物的母乳中检测到了denosumab,母乳乳腺发育正常,无泌乳障碍。然而,怀孕的RANKL敲除小鼠显示母体乳腺成熟改变,导致泌乳受损。考虑母乳喂养对发育和健康的益处,以及母亲对安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗的临床需求,以及安加维(地舒单抗、XGEVA)或潜在的母体疾病对母乳喂养的儿童的任何潜在不良影响。

3、具有生殖潜力的男性和女性

基于在动物中的研究结果及其作用机制,对孕妇使用安加维(地舒单抗、XGEVA)会对胎儿造成伤害。

开始安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗前,验证具有生殖潜力的女性的妊娠状态。

告知有生殖潜力的女性在治疗期间以及最后一次服用安加维(地舒单抗、XGEVA)后至少5个月内使用有效避孕方法。

4、儿童使用

除骨骼成熟的青少年(12-16岁)伴骨巨细胞瘤外,尚未确定安加维(地舒单抗、XGEVA)在儿童患者中的安全性和疗效。安加维(地舒单抗、XGEVA)仅推荐用于治疗骨骼发育成熟的青少年(12-16岁)骨巨细胞瘤。在因骨巨细胞瘤或未经批准的适应症接受去甲肾上腺素治疗的骨骼生长儿童患者中,曾报告在治疗停止后出现临床意义上的高钙血症。

5、老年用药

在研究20050136、20050244和20050103中接受安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗的临床研究患者总数中,1271人(44%)的年龄≥ 65岁,473人(17%)的年龄≥ 75岁。在接受安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗的研究20090482的859名患者中,387名(45%)患者≥ 65岁,141名(16%)患者≥ 75岁。未观察到老年患者和青年患者在安全性或疗效方面的总体差异。

6、肾功能损害

两项临床试验在无癌症和有不同程度肾功能的患者中进行了临床试验。

在一项研究中,有不同程度肾功能(从正常到需要透析的终末期肾病)的患者(N = 55)接受了单次60毫克皮下剂量的地诺单抗。在另一项研究中,患有严重肾功能不全(肌酐清除率小于30毫升/分钟和/或透析)的患者(N = 32)被给予2次120毫克皮下剂量的地诺单抗。在这两项研究中,随着肾功能损害的增加和钙补充不足/无钙补充,发生低钙血症的风险增加。96%的患者低钙血症严重程度为轻度至中度。监测钙的水平、钙和维生素D的摄入量。

禁忌症

1、低血钙症

在开始使用安加维(地舒单抗、XGEVA)治疗之前,必须纠正先前存在的低钙血症。

2、过敏反应

在已知对安加维(地舒单抗、XGEVA)具有临床意义的超敏反应的患者中禁用。

药物相互作用

尚未对安加维(地舒单抗、XGEVA)进行正式的药物相互作用试验。

药物过量

尚无关于服用过量安加维(地舒单抗、XGEVA)的经验。

成分

活性成分:denosumab

非活性成分:醋酸酯、聚山梨醇酯20、山梨醇、注射用水(USP)和pH为5.2的氢氧化钠。

性状

注射剂

贮存方法

1、储存在2°C到8°C的冰箱中。不要冷冻。

2、一旦从冰箱中移出,安加维(地舒单抗、XGEVA)不能暴露在25°C以上的温度或直射光下,并且必须在14天内使用。如果在14天内不使用,则丢弃安加维(地舒单抗、XGEVA)。

3、在标签上打印的截止日期后,不要继续使用。

4、保护安加维(地舒单抗、XGEVA)免受直射光和热的影响。

5、避免剧烈摇晃安加维(地舒单抗、XGEVA)。

生产厂家

安进

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2019-10-12 11:29
地舒单抗效果好吗?
地舒单抗是一种人免疫球蛋白G2(IgG2)单克隆抗体,对RANKL具有高特异性和亲和性。 RANK 受体信号传导促进了骨质溶解和肿瘤生长。地舒单抗通过与RANKL结合,阻止其激活破骨细胞、破骨细胞前体和破骨细胞样巨细胞表面的RANK,从而达到抑制肿瘤生长和减少骨破坏的目的。那地舒单抗效果好吗? 一项随机、 安慰剂对照的Ⅱ期临床试验评估本品治疗绝经后妇女骨质疏松症的有效性和安全性。患者随机分为 7 个地诺单抗治疗组[ 每组 41 ~ 54 例受试者,分别皮下注射狄诺塞麦 6,14,30 mg( 均为每 3 个月 1次) 、 14,60,100 或 210 mg( 均为每 6 个月 1 次) ],阳性对照组( 口服阿伦膦酸钠 70 mg, 每周 1 次) 以及安慰剂组。主要评价指标为治疗后患者脊椎骨骨矿物质密度( bone mineral density,BMD) 与基线水平的变化情况。结果显示,12 个月后与基线水平相比治疗组患者的脊椎骨 BMD 增加了 3.0% ~ 6.7% , 对照组增加了 4.6% , 而安慰剂组则下降了 0.8%( P < 0.001) 。24 个月后治疗组患者的脊椎骨BMD 增加了 4.13% ~ 8.89% , 而安慰剂组下降了1.18% 。治疗组髋骨、 桡骨远侧 1 /3 段的 BMD 与安慰剂相比也可见显著性增加。在此期间, 不同小组间患者的耐受性、 BTM 水平和不良反应发生率之间无显著性差异。在 7 个治疗组中,60 mg( 每 6个月 1 次) 组在安全性和有效性方面有一个比较理想的平衡点,以后继续按此剂量进行Ⅲ期临床。 一项为期 3 年的随机、 双盲、 安慰剂对照Ⅲ期临床试验 FREEDOM( Fracture Reduction Evaluation of Denosumab in Osteoporosis Every 6 Months) 评价了地诺单抗治疗绝经后妇女骨质疏松症的有效性和安全性。患者被随机分组: 治疗组( 狄诺塞麦 60 mg 皮下注射, 每 6 个月 1 次,n = 3 902) 或安慰剂( n = 3 906) 。主要评价指标为 3 年期间新发脊椎骨折的发生率,次要指标包括观察期间髋部骨折和非脊椎骨折的发生率和首次骨折发生的时间。受试者年龄在 60 ~90 岁之间,平均年龄 72.3 岁, 脊椎或总髋部 T-score基础值为 - 4.0 ~ - 2.5 之间( 平均值为 - 2.8) , 约23% 的受试者进入本试验前有过至少 1 次骨折史。所有患者同时每天补充元素钙 1 000 mg 和维生素 D 400 ~ 800 IU。结果显示, 与安慰剂组相比, 治疗组的新发脊椎骨折发生率降低了 68% ( 治疗组为2. 3% ,安慰剂组为 7.2% , P < 0.000 1) , 髋部骨折发生率相对降低了 40% ( 治疗组为 0.7% ,安慰剂组为 1.2% ,P = 0.036) , 非脊椎骨折的发生率相对降低了 20% ( 治疗组为 6.5% ,安慰剂组为 8.0% , P =0.011) 。 另一项随机、 安慰剂对照的 Ⅲ 期临床试验DEFEND( Denosumab Fortifies Bone Density)评价狄诺塞麦在预防绝经后妇女骨质疏松症发生方面的作用。受试者平均年龄 59.4 岁, 脊椎骨 T-scores 在- 1.0 ~ - 2.5 之间( 平均值为 - 1.61) , 随机分为治疗组( 地诺单抗 60 mg 皮下注射,每 6 个月 1 次,n = 166)或安慰剂组( n = 166) , 所有患者每天均补充元素钙1 000 mg,并且通过受试者血浆 25-羟基维生素 D 的水平决定是否需要补充维生素 D。主要评价指标为经双能量 X 射线吸收测定术( Dual Energy X-ray Absorptionmetry,DXA) 测定的脊椎骨 BMD 较基线水平的变化情况。结果显示,24 个月后, 与安慰剂相比,狄诺塞麦显著增加了脊椎骨的 BMD 值( 治疗组增加了6.5% ,而安慰剂组则减少了 0.6% ) 。此外, 治疗组的髋骨、 桡骨远端等所有受检测部位的 BMD 值均显著增加。同时,骨吸收和形成的标志物则有显著性降低。观察期间治疗组总的不良反应发生率与安慰剂组相似。 一项为期 1 年、 双盲、 随机对照Ⅲ期临床试验DECIDE( Determining Efficacy: Comparison of Initiating Denosumab versus alEndronate) 比较了本品和阿伦膦酸钠的有效性和安全性, 共有 1 189 例绝经后妇女入组, 入组患者腰椎骨 T-score 平均基线值为 - 2.6,平均年龄为 64 岁。患者随机分组: 治疗组( 本品 60 mg 皮下注射, 每 6 个月 1 次, n = 594) , 对照组( 口服阿伦膦酸钠 70 mg, 每 6 个月 1 次, n =595) 。所有受试者每天补充元素钙 500 mg, 并根据血浆 25-羟基维生素 D 水平调整维生素 D 的剂量。12 个月后可以观察到在所有检测位点( 髋骨、 脊椎骨、 股骨颈、 粗隆和桡骨远侧 1 /3 段) , 两组的 BMD均有增加, 但治疗组均比对照组增加值更显著( 主要终点总髋部的 BMD 分别增加 3.5 和 2.6, P <0. 000 1) 。两组之间的不良反应发生率相似。对患者进行的问卷调查显示, 大部分患者( 77% ) 更愿意接受每年两次皮下注射地舒单抗的治疗。
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2019-10-12 14:46
地舒单抗中文说明书
地舒单抗中文说明书 通用名:地诺单抗 商品名称:Xgeva 全部名称:地诺单抗,狄诺塞麦,地舒单抗,Xgeva,Denosumab 适应症: (1)骨转移来自实体瘤:适用于在有骨转移来自实体瘤患者中预防骨相关事件。(2)使用的重要限制:不适用于在有多发性骨髓瘤患者中预防骨相关事件。 用法用量: 在上臂,上大腿,或腹部皮下注射120mg,每4周1次,当需要治疗或预防-低钙血症时,给予钙和维生素D。 不良反应: 接受Xgeva患者中最常见的不良反应(每例患者发生率大于或等于25%)是疲劳/虚弱,低磷酸盐血症,和恶心。 禁忌: 过敏症 低钙血症 注意事项: 地诺单抗开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者(例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者),临床需密切监测其肌酐及矿物质水平,并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加,医师在给该类患者处方地诺单抗前需充分考虑效益-风险比。对于使用地诺单抗发生严重感染者,医师应评估继续地诺单抗治疗的需要。下颌骨坏死通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染发生。在开始地诺单抗治疗前应进行常规的口腔检查,治疗开始后需保持良好的口腔卫生。患者如发生下颌骨坏死,针对下颌骨坏死的治疗可能反倒加重病情,此时应考虑停药。 贮藏: 在2-8°C(36-46°F)冷藏; 不要冻结 从冰箱中取出后,必须在14天内使用,不要暴露在高于25°C(77°F)的温度下 避免直射光和热。 作用机制: 地诺单抗是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中,在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性,抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收,破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗与RANKL 有很高的亲和力,阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度,促进骨重建,降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。地诺单抗对骨重建的作用可通过测定一些骨更新标记物来评估,如骨吸收的标记物N-端肽、骨形成标记物骨特异性碱性磷酸酶等。一项在健康绝经后妇女中进行的I期临床研究显示,给药后d 2 即可观察到晨尿中NTX 水平呈剂量依赖性下降,这种下降可持续6 个月,最大降幅与基线相比可达84%。这种效应为可逆性的,当血清地诺单抗水平消失,可见NTX水平重新上升,这反映其对骨重建作用的可逆性。随着继续治疗,这些效应将持续一个新的周期。
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2019-10-12 15:05
Denosumab的说明书
Denosumab的说明书 通用名:地诺单抗 商品名称:Xgeva 全部名称:地诺单抗,狄诺塞麦,地舒单抗,Xgeva,Denosumab 适应症: (1)骨转移来自实体瘤:适用于在有骨转移来自实体瘤患者中预防骨相关事件。(2)使用的重要限制:不适用于在有多发性骨髓瘤患者中预防骨相关事件。 用法用量: 在上臂,上大腿,或腹部皮下注射120mg,每4周1次,当需要治疗或预防-低钙血症时,给予钙和维生素D。 不良反应: 接受Xgeva患者中最常见的不良反应(每例患者发生率大于或等于25%)是疲劳/虚弱,低磷酸盐血症,和恶心。 禁忌: 过敏症 低钙血症 注意事项: 地诺单抗开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者(例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者),临床需密切监测其肌酐及矿物质水平,并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加,医师在给该类患者处方地诺单抗前需充分考虑效益-风险比。对于使用地诺单抗发生严重感染者,医师应评估继续地诺单抗治疗的需要。下颌骨坏死通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染发生。在开始地诺单抗治疗前应进行常规的口腔检查,治疗开始后需保持良好的口腔卫生。患者如发生下颌骨坏死,针对下颌骨坏死的治疗可能反倒加重病情,此时应考虑停药。 贮藏: 在2-8°C(36-46°F)冷藏; 不要冻结 从冰箱中取出后,必须在14天内使用,不要暴露在高于25°C(77°F)的温度下 避免直射光和热。 作用机制: Denosumab是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中,在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性,抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收,破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗与RANKL 有很高的亲和力,阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度,促进骨重建,降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。地诺单抗对骨重建的作用可通过测定一些骨更新标记物来评估,如骨吸收的标记物N-端肽、骨形成标记物骨特异性碱性磷酸酶等。一项在健康绝经后妇女中进行的I期临床研究显示,给药后d 2 即可观察到晨尿中NTX 水平呈剂量依赖性下降,这种下降可持续6 个月,最大降幅与基线相比可达84%。这种效应为可逆性的,当血清地诺单抗水平消失,可见NTX水平重新上升,这反映其对骨重建作用的可逆性。随着继续治疗,这些效应将持续一个新的周期。
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2019-10-12 15:38
Denosumab中文版说明书
Denosumab中文版说明书 通用名:地诺单抗 商品名称:Xgeva 全部名称:地诺单抗,狄诺塞麦,地舒单抗,Xgeva,Denosumab 适应症: (1)骨转移来自实体瘤:适用于在有骨转移来自实体瘤患者中预防骨相关事件。(2)使用的重要限制:不适用于在有多发性骨髓瘤患者中预防骨相关事件。 用法用量: 在上臂,上大腿,或腹部皮下注射120mg,每4周1次,当需要治疗或预防-低钙血症时,给予钙和维生素D。 不良反应: 接受Xgeva患者中最常见的不良反应(每例患者发生率大于或等于25%)是疲劳/虚弱,低磷酸盐血症,和恶心。 禁忌: 过敏症 低钙血症 注意事项: 地诺单抗开始治疗前必须先纠正低钙血症。对于有易发生低钙血症和矿物质代谢失衡倾向患者(例如有甲状旁腺功能减退症史、甲状腺手术史、甲状旁腺手术史、营养不良、小肠切除、严重肾功能不全者),临床需密切监测其肌酐及矿物质水平,并指导该类患者关注低钙血症的症状和补充足量的钙剂和维生素D。同时服用免疫抑制剂或免疫系统受损的患者发生严重感染的风险可能会增加,医师在给该类患者处方地诺单抗前需充分考虑效益-风险比。对于使用地诺单抗发生严重感染者,医师应评估继续地诺单抗治疗的需要。下颌骨坏死通常伴随着拔牙和延迟愈合的局部感染发生。在开始地诺单抗治疗前应进行常规的口腔检查,治疗开始后需保持良好的口腔卫生。患者如发生下颌骨坏死,针对下颌骨坏死的治疗可能反倒加重病情,此时应考虑停药。 贮藏: 在2-8°C(36-46°F)冷藏; 不要冻结 从冰箱中取出后,必须在14天内使用,不要暴露在高于25°C(77°F)的温度下 避免直射光和热。 作用机制: 地诺单抗是首个获批的特异性靶向RANK 配体的单克隆抗体。RANK 配体是破骨细胞维持其结构、功能和存活所必需的一种跨膜或可溶性的蛋白。人类RANKL 的mRNA 主要在骨骼、骨髓以及淋巴组织中,在骨骼中的主要作用为刺激破骨细胞的分化和活性,抑制破骨细胞的凋亡。破骨细胞负责骨的再吸收,破骨细胞前体在分化为成熟破骨细胞的过程中必须有低水平巨噬细胞集落刺激因子和RANKL 的存在。地诺单抗与RANKL 有很高的亲和力,阻止RANK 配体活化破骨细胞表面的RANK,抑制破骨细胞活化和发展,减少骨吸收,增加皮质骨和骨小梁两者的骨密度和骨强度,促进骨重建,降低绝经后骨质疏松症妇女椎骨、非椎骨和髋骨骨折的发生率。地诺单抗对骨重建的作用可通过测定一些骨更新标记物来评估,如骨吸收的标记物N-端肽、骨形成标记物骨特异性碱性磷酸酶等。一项在健康绝经后妇女中进行的I期临床研究显示,给药后d 2 即可观察到晨尿中NTX 水平呈剂量依赖性下降,这种下降可持续6 个月,最大降幅与基线相比可达84%。这种效应为可逆性的,当血清地诺单抗水平消失,可见NTX水平重新上升,这反映其对骨重建作用的可逆性。随着继续治疗,这些效应将持续一个新的周期。 疗效和安全: 一项研究显示,健康志愿者禁食至少12 h 后,单次皮下注射地诺单抗60 mg,平均最大血药浓度Cmax为6.75 ± 1.89μg/mL,中位达峰时间Tmax为10 d(范围3~21 d),平均消除半衰期 t1 /2为25.4 ± 8.5 d,16 周时平均药-时曲线下面积 AUC为 316 ± 101μg/d/mL。地诺单抗血浆浓度可维持4~5 个月。此外,每6 个月1 次多次皮下注射地诺单抗60 mg后,在体内无蓄积,且药代动力学参数不随时间发生变化。地诺单抗的药代动力学参数不受性别和年龄的影响。与其他人源性单克隆抗体相似,地诺单抗的药物代谢动力学特征也与剂量呈非线性相关。单次给予健康绝经妇女皮下注射地诺单抗0.01~3.0 mg/kg,可以观察到其代谢呈3个时相: ① 一个延长的吸收过程,Cmax出现在给药后5~21 d,且浓度随剂量的增加而升高。② 药物消除半衰期长达32 d。③ 血药浓度降至1 000 ng/mL以下后有一个快速清除末期。Denosumab的生物利用度、在体内的分布和消除过程目前尚不明确。
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2019-10-12 16:05
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地舒单抗的功效和副作用都是什么?
地舒单抗适用于在有骨转移来自实体瘤患者中预防骨相关事件。 在使用地舒单抗的患者中报道过严重的过敏反应。如果使用地诺单抗出现了过敏反应,如:低血压,呼吸困难,喉咙紧,面部、嘴唇、舌头肿胀,出疹,瘙痒,荨麻疹,请立即就医。 地舒单抗其他常见的副作用还包括:贫血( 3.3% ) 、 心绞痛( 2.6% ) 、心房颤动( 2.0% ) 、 眩晕( 5.0%) 、 腹痛( 3.3% ) 、 胀气( 2.2% ) 、 胃食管返流病 ( 2.1% ) 、 周围性水肿( 4. 9% ) 、 虚弱( 2.3% ) 、 上呼吸道感染( 4.9% ) 、 肺炎( 3.9% ) 、 咽炎( 2.3% ) 、 带状疱疹(2.0% ) 、 脊柱骨关节炎 ( 2.1% ) 、 坐骨神经痛 (4.6% ) 、 失眠( 3.2% ) 、 皮疹(2.5% ) 、 瘙痒( 2.2% ) 。
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2021-05-17 15:31
地舒单抗的功效怎么样还有副作用厉害吗?
地舒单抗是强有效的骨吸收抑制剂,是以破骨细胞调控通路为靶点的骨质疏松靶向治疗药物。2010年6月,FDA批准地舒单抗Prolia用于治疗绝经后妇女的骨质疏松症,之后又获批用于治疗男性骨质疏松、前列腺癌的雄激素剥夺治疗导致的骨量流失以及乳腺癌的芳香化酶抑制剂治疗导致的骨量流失。 地诺单抗治疗骨巨细胞瘤不良副作用较少,包括末梢神经损伤、皮疹、关节痛、头痛、恶心、疲劳、贫血、低磷酸血症、低钙血症、非典型骨折、下颌骨坏死等。
已经帮助10952人
2021-06-10 17:36
地诺单抗在国内上市了吗?怎么买?
地诺单抗于2019年5月27日在我国正式上市出售,但很可惜的是由于上市时间不长暂时还未进入国家医保当中。也就是说患者可以在国内购买到地舒单抗,只是需要自己全额支付药费,这让许多患者叫苦不迭。因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。如果患者仍需购买此药,可联系国内海外医疗服务机构医伴旅,有更加实惠且有效的地诺单抗供您选择,详情请咨询医伴旅为您解答。
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2021-08-10 16:31
地诺单抗在药店能买到吗?
地诺单抗早已上市了,因此患者是可以在药店里购买到该药品的,拿着医生所开具的处方即可。但是该药并未进入医保,患者只能全额自费。因此更多的人选择以海外购药的方式来获取所需药品。如果患者仍需购买此药,可联系国内海外医疗服务机构医伴旅,有更加实惠且有效的地诺单抗供您选择,详情请咨询医伴旅为您解答。
已经帮助1101人
2021-08-10 16:39
地诺单抗隔多久打一次?
2019年5月27日,安进中国今日宣布,安加维(英文商品名XGEVA,通用名:地舒单抗注射液)获得国家药品监督管理局批准,用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤,包括成人和骨骼发育成熟(定义为至少1处成熟长骨且体重>45 kg)的青少年患者。地诺单抗的推荐剂量:在上臂,上大腿,或腹部皮下注射给予120mg,每4周1次。120 mg/1.7 mL(70mg/mL)单次使用小瓶。
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2021-09-03 15:56
地诺单抗多少钱一支?在哪买?
虽然地诺单抗已经在中国上市了一段时间了,但是目前,地诺单抗暂时还未进入医保当中,因此患者在购买时,还是需要全额自费的。这可能让大多数患者失望了,但比起自费购药,患者不如求助于国内海外医疗服务机构医伴旅来帮助您购买地诺单抗。不仅价格要比原研药实惠,而且在疗效方面上,也是不差分毫的。医伴旅的购药方式非常安全,药品保证正品,直邮到家,省心省力,欢迎您随时联系医伴旅。
已经帮助1097人
2021-09-03 16:05
肺癌骨转移了,用什么药物?
肺癌是恶性的呼吸系统疾病,可以通过血行,淋巴,种植等转移的,最为常见的转移部位是脑转移和骨转移,需要引起很大的重视,建议患者还是及时的就诊,医生会根据具体的病理类型来制定相关的治疗方案的,或是单一使用某种药物,也或是是需要综合性治疗的,千万不要妄下判断,自行用药。
已经帮助1104人
2021-09-14 16:43
骨巨细胞瘤可以用地舒单抗吗?
2019年5月获国家药品监督管理局批准,用于治疗不可手术切除或者手术切除可能导致严重功能障碍的骨巨细胞瘤患者,包括成人和骨骼发育成熟的青少年患者,因此,骨巨细胞瘤患者是可以使用地舒单抗的,但具体的用药方案需与主治医生沟通,由医生来决定您的最终治疗药品。
已经帮助1553人
2021-09-18 16:27
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