地舒单抗是一种骨调节剂，属于完全人源化单克隆抗体。它通过特异性结合并抑制RANK配体(RANKL)，从而阻断RANKL与RANK受体的相互作用。这一作用机制进一步抑制了破骨细胞的形成、功能和存活，最终减少骨吸收，达到治疗骨骼相关疾病的目的。

药品称呼

通用名：地舒单抗

英文名：Denosumab

商品名：安加维(Xgeva)

适应靶点

RANK配体(RANKL)

适应症和适应人群

1、骨质疏松症

适用于治疗绝经后妇女和骨折高风险男性的骨质疏松症，定义为有骨质疏松性骨折史或多个骨折风险因素。同时，也适用于治疗绝经后妇女和男性在接受其他骨质疏松症治疗失败或不耐受后的骨质疏松症。

2、糖皮质激素诱导的骨质疏松症

适用于治疗骨折高风险的男性和女性糖皮质激素诱导的骨质疏松症，定义为有骨质疏松性骨折史或多个骨折风险因素。

3、雄激素剥夺疗法相关的骨丢失

适用于治疗接受非转移性前列腺癌雄激素剥夺疗法的高骨折风险男性，以增加骨量。

4、芳香化酶抑制剂疗法相关的骨丢失

适用于治疗接受辅助芳香化酶抑制剂疗法的高骨折风险乳腺癌女性，以增加骨量。

5、多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移

适用于预防多发性骨髓瘤或实体瘤骨转移患者的骨骼相关事件(SREs)。

6、骨巨细胞瘤

适用于治疗不可切除或手术切除可能导致严重发病的成人和骨骼成熟青少年(12-16岁)的骨巨细胞瘤。

7、恶性高钙血症

适用于治疗双膦酸盐难治性恶性高钙血症。

规格与性状

规格：120mg/1.7ml*1瓶/盒；

性状：溶液应清澈，无色至淡黄色，可能含有少量半透明至白色的蛋白质颗粒。

主要成分

活性成分：地舒单抗

用法用量

1、一般用法

皮下注射，不可静脉、肌肉或皮内注射。

2、具体用量

多发性骨髓瘤和实体瘤骨转移：安加维(Xgeva)，120mg，每4周一次。

骨巨细胞瘤：安加维(Xgeva)，120mg，每4周一次；治疗第一个月的第8天和第15天额外给予120mg剂量。

恶性高钙血症：安加维(Xgeva)，120mg，每4周一次；治疗第一个月的第8天和第15天额外给予120mg剂量。

不良反应

常见不良反应

骨质疏松症治疗：背痛、肢体疼痛、肌骨骼疼痛、高胆固醇血症、膀胱炎(绝经后妇女)或背痛、关节痛、鼻咽炎(男性)。

糖皮质激素诱导的骨质疏松症治疗：背痛、高血压、支气管炎、头痛。

骨巨细胞瘤治疗：关节痛、头痛、恶心、背痛、疲劳、肢体疼痛。

严重不良反应

严重低钙血症、颌骨坏死、非典型股骨骨折、治疗中断后的高钙血症、严重感染等。

注意事项

低钙血症

治疗前应纠正已有的低钙血症，并监测血清钙水平。

肾功能不全

严重肾功能不全患者(Clcr＜30mL/分钟)或接受透析的患者低钙血症风险增加。

颌骨坏死

治疗前应进行口腔检查，治疗期间保持良好的口腔卫生，避免侵入性牙科手术。

非典型股骨骨折

患者应报告新的或异常的大腿、髋部或腹股沟疼痛。

治疗中断后的高钙血症

治疗中断后应监测高钙血症的症状。

特殊人群用药

妊娠期妇女

基于动物研究结果，地舒单抗可能对胎儿造成伤害，妊娠期妇女禁用。

哺乳期妇女

尚不清楚地舒单抗是否分泌至人乳中，哺乳期妇女应权衡利弊。

老年人

与年轻成人相比，安全性和有效性无总体差异，但敏感性增加不能排除。

肝功能不全

未进行专门研究，尚不明确。

肾功能不全

药代动力学不受肾功能不全影响，但低钙血症风险增加。

禁忌症

1.治疗前应纠正已有的低钙血症。

2.对地舒单抗或制剂中任何成分有严重过敏史。

药物相互作用

与影响血清钙浓度的药物合用

如钙模拟药物，应更密切地监测血清钙浓度。

与免疫抑制剂合用

可能增加严重感染的风险。

药物过量

尚无地舒单抗过量的特定解毒剂，过量时应给予支持性治疗。

药代动力学

吸收：皮下注射后生物利用度约为62％，中位达峰时间为10天(范围3-21天)。

分布：尚不清楚是否分泌至人乳中，在猴子中可分泌至乳汁中。

消除：清除可能通过网状内皮系统，肾脏排泄不显著。

半衰期：约为25-28天。

贮存方法

应储存在2-8℃的原始容器中，不可冷冻。

从冰箱取出后应在14天内使用，避免暴露于＞25℃的温度、直接光照或热源。

研发公司

安进公司(Amgen)