利鲁唑片的作用与功效？

利鲁唑(Riluzole)是由赛诺菲公司研发的第一个获美国FDA和欧盟EMEA批准用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS，渐冻人症)的药物，对延长ALS患者存活期、缓解症状及改善生活质量具有非常重要的作用。该药具有广泛的药理学作用，包括谷氨酸、天冬氨酸抑制及钠、钙离子通道抑制作用等，其应用研究包括神经保护、镇痛、抗抑郁、抗焦虑、抗癫痫、抗心律失常等。利鲁唑于1996年获美国FDA和欧盟EMEA批准上市，1999年在中国上市，那么，利鲁唑片的作用与功效？

利鲁唑片的作用

利鲁唑是一种抗谷氨酸能剂，通过减少谷氨酸释放，防止谷氨酸受体功能减退，并增加谷氨酸摄取，激活谷氨酸转运体和通过减少谷氨酸的释放抑制兴奋性毒性。其中，利鲁唑可以提高星形胶质细胞膜上的兴奋性氨基酸转运体2(EAAT2)的活性和水平，利鲁唑已经被证明在退行性疾病叫(帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿病等)中和缺血性脑损伤中有神经保护作用，有研究表明利鲁唑在大鼠脊髓损伤模型(SCI)中上调EAAT2来发挥神经保护作用。

利鲁唑片的功效

Caumont等研究发现,在培养的大鼠神经胶质瘤细胞中,通过调节促丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路上细胞外相关激酶的转录，利鲁唑(1μmol/L)能上调胶质细胞源性神经营养因子信使RNA和蛋白表达水平。腹腔注射利鲁唑(19mg/kg)引起成年小鼠齿状回神经$和海马CA3区的脑源性神经营养因子表达量增加,这种效应是通过N型钙通道和腺苷A1受体介导的p38MAPK的活化来完成的。

这些实验证实在体和离体条件下利鲁唑(1~ 100 μmol/L) 均能增加神经营养因子的表达量，促进神经$的存活。神经$和神经胶质细胞MAPK信号通路在利鲁唑的作用机制中具有重要意义,如何激活MAPK信号通路和调节下游神经营养因子表达的机制仍不清楚。

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