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利鲁唑片的作用与功效?

作者
医学编辑李莹
阅读量:208
2023-08-07 16:06

利鲁唑(Riluzole)是由赛诺菲公司研发的第一个获美国FDA和欧盟EMEA批准用于治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症(ALS,渐冻人症)的药物,对延长ALS患者存活期、缓解症状及改善生活质量具有非常重要的作用。该药具有广泛的药理学作用,包括谷氨酸、天冬氨酸抑制及钠、钙离子通道抑制作用等,其应用研究包括神经保护、镇痛、抗抑郁、抗焦虑、抗癫痫、抗心律失常等。利鲁唑于1996年获美国FDA和欧盟EMEA批准上市,1999年在中国上市,那么,利鲁唑片的作用与功效?

利鲁唑

利鲁唑片的作用

利鲁唑是一种抗谷氨酸能剂,通过减少谷氨酸释放,防止谷氨酸受体功能减退,并增加谷氨酸摄取,激活谷氨酸转运体和通过减少谷氨酸的释放抑制兴奋性毒性。其中,利鲁唑可以提高星形胶质细胞膜上的兴奋性氨基酸转运体2(EAAT2)的活性和水平,利鲁唑已经被证明在退行性疾病叫(帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿病等)中和缺血性脑损伤中有神经保护作用,有研究表明利鲁唑在大鼠脊髓损伤模型(SCI)中上调EAAT2来发挥神经保护作用。

利鲁唑片的功效

Caumont等研究发现,在培养的大鼠神经胶质瘤细胞中,通过调节促丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)信号通路上细胞外相关激酶的转录,利鲁唑(1μmol/L)能上调胶质细胞源性神经营养因子信使RNA和蛋白表达水平。腹腔注射利鲁唑(19mg/kg)引起成年小鼠齿状回神经元和海马CA3区的脑源性神经营养因子表达量增加,这种效应是通过N型钙通道和腺苷A1受体介导的p38MAPK的活化来完成的。

这些实验证实在体和离体条件下利鲁唑(1~ 100 μmol/L) 均能增加神经营养因子的表达量,促进神经元的存活。神经元和神经胶质细胞MAPK信号通路在利鲁唑的作用机制中具有重要意义,如何激活MAPK信号通路和调节下游神经营养因子表达的机制仍不清楚。

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导读:力如太(利鲁唑片)是一种用于治疗肌萎缩侧索硬化症(Amyotrophic Lateral Sclerosis, ALS)的药物。力如太的主要功效在于延长ALS患者的生命或延长其发展至需要机械通气支持的时间。这篇文章主要讲了力如太的作用功效、用法用量、注意事项和禁忌人群等内容。作用功效1、延长存活期:力如太能够延长ALS患者的存活期,或延长患者发展至需要机械通气支持的时间。2、保护神经元:通过抑制兴奋性氨基酸的释放,拮抗其毒性作用,并稳定钠离子通道,从而保护神经元。3、延缓疾病进展:临床试验已经证明力如太可以延缓ALS患者疾病的进展。4、改善生活质量:尽管力如太不能根治ALS,但通过延缓疾病进展,有助于改善患者的生活质量。5、调节中枢神经系统中谷氨酸水平:ALS或运动神经元疾病的发病机理尚未完全清楚,但谷氨酸毒性是神经元损伤的可能原因之一。力如太通过调节中枢神经系统中谷氨酸水平发挥作用。用法用量力如太推荐剂量:每次1片,每日两次(50mg每12小时一次),每日定时口服,如早晚各一片。如漏服一次,按原计划服用下一片。药物应在餐前1小时或餐后2小时服用,以降低食物对利鲁唑生物利用度的影响。服用力如太期间,应避免过度饮酒。力如太的用法用量应严格遵循医生的指导。注意事项肝功能检测的基线水平异常(特别是胆红素升高)的患者应禁止使用力如太。在服用力如太期间,应定期进行血清转氨酶的检测,尤其是在治疗初期和第一年,以确保及时发现可能的肝功能损害。力如太可能导致中性粒细胞减少症。患者在服用力如太期间应尽可能保持呼吸道的通畅,如有痰应及时辅助排痰。对于已经出现呼吸肌无力的患者,可能需要采用无创辅助通气,甚至在必要时切开气管使用呼吸机辅助呼吸。禁忌人群力如太的禁忌人群包括对本品及其任何成分过敏的患者、肝脏疾病患者或基线转氨酶高于正常上限3倍的患者,以及妊娠及哺乳期妇女。在使用前应确保患者不属于这些禁忌人群。患者在服用力如太时应严格遵循医生的指导,注意药物的可能不良反应和禁忌,以确保用药的安全和有效。如有任何疑问或不适,应及时就医咨询。
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利鲁唑治疗肌萎缩侧索硬化的效果如何?
利鲁唑治疗肌萎缩侧索硬化的效果十分不错。有研究表明,利鲁唑对于谷氨酸受体的直接作用有限,其实际治疗效果可能还与其调节持续性Na+通道电流,增强钙依赖性K +电流,抑制神经递质释放,抑制快速Na +电流,抑制电压门控Ca 2+电流等机制相关。关于利鲁唑国际上目前治疗ALS的主要有两款药物,其中最为经典的药物为利鲁唑Riluzole,早在1996年就由美国食品药品监督管理(FDA)批准治疗ALS。其口腔膜剂Exservan于2019年底获批用于吞咽困难型ALS患者的治疗。利鲁唑的作用利鲁唑能够透过血脑屏障,主要通过以下途径产生神经保护作用:1、抑制脑内神经递质的释放:利鲁唑通过抑制脑内神经递质,如谷氨酸和天冬氨酸的释放,降低这些兴奋性氨基酸在神经元之间的传递,从而减轻神经元的兴奋性和神经元的受损程度。2、抑制兴奋性氨基酸的活性:利鲁唑还可以抑制兴奋性氨基酸的活性,如谷氨酸和天冬氨酸,减少它们对神经元的刺激作用,有助于降低神经元的兴奋性和神经细胞的损伤。3、稳定电压依赖性钠通道的失活状态:利鲁唑通过稳定电压依赖性钠通道的失活状态,减少神经元内钠离子的通透性,降低神经元的兴奋性,有利于神经细胞的保护和减少损伤。在使用利鲁唑时,应按照医生的指导正确使用,注意监测药物效果和不良反应,确保治疗的安全性和有效性。利鲁唑治疗肌萎缩侧索硬化的效果利鲁唑作为临床治疗ALS最主要的药物是通过两个随机对照试验确定的。第一个试验是1994年随机选取155例来自法国和比利的ALS患者,通过利鲁唑治疗或者安慰剂治疗,随访14个月后发现利鲁唑治疗患者生存时间延长接近3个月[1]。第二个试验随机选取来自北美和欧洲的959例ALS患者,每组分别接受不同剂量的利鲁唑或安慰剂治疗,试验结果显示接受利鲁唑治疗的患者生存率明显提高,同时发现100mg为最佳剂量,可有效延缓早期症状的发生,而对ALS晚期并没有显著效果。同时,试验研究发现利鲁唑可能对球茎型ALS患者更有效果。更多关于利鲁唑的资讯可以参考:利鲁唑和依达拉奉一起用疗效如何?该篇文章介绍了利鲁唑与依达拉奉一起联用治疗肌萎缩侧索硬化的效果。利鲁唑治疗肌萎缩侧索硬化的副作用在多项临床实验中发现利鲁唑的副作用主要有乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱等,针对利鲁唑可能出现的副作用,可以采取以下处理措施:1、乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、嗜睡:适当休息,补充水分,避免剧烈运动,饮食清淡,分次进食,必要时可请医生考虑调整剂量或给予其他辅助治疗。2、肝功能指标升高:定期监测肝功能指标,避免饮酒和进食过油腻食物,注意药物与肝脏的代谢关系,如有必要,及时就医处理。3、头晕、心动过速:保持室内通风,避免长时间站立,保持饮食均衡,必要时请医生检查心电图和血压,调整治疗方案。4、口周感觉错乱:保持口腔卫生,避免过热或刺激性食物,及时就医咨询口腔科医生。在使用利鲁唑时,应严格按照医生的建议和处方用药,定期复诊,及时报告任何不适症状,避免自行增减药物剂量,以确保用药安全和有效性。总结综上所述,利鲁唑治疗肌萎缩的效果十分不错,另外在使用利鲁唑时,患者应遵医嘱按时服用,不可随意更改剂量或停药,以免影响疗效。定期复诊,与医生保持沟通,及时反映症状变化和身体感受,以便医生能够及时调整治疗方案。同时,配合良好的生活方式,如健康饮食、适量运动、保持良好的心态,有助于提高治疗效果,帮助恢复健康。参考文献[1]刘自强,缪锦峰,朱舟.药物治疗肌萎缩性脊髓侧索硬化症有效性和安全性的网状Meta分析[J].神经损伤与功能重建,2022,17(06):320-323+340.DOI:10.16780/j.cnki.sjssgncj.20210156.相关热文推荐:利鲁唑多少钱一盒?
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