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艾瑞芬净(lbrexafungerp)是由美国Scynexis 公司研发的用于治疗外阴阴道念珠菌病( vVC,也称为阴道酵母菌感染)的口服葡聚糖合成酶抑制剂,商品名为Brexafemme。该药于2021年6月1日获美国FDA批准上市,还曾先后获得美国FDA 授予的合格传染病产品(QIDP)和孤儿药资格,那么,艾瑞芬净的优点是什么?
Ibrexafungerp通过抑制葡聚糖合成酶(GS),破坏真菌细胞壁的完整性,导致细胞在渗透压下裂解,从而达到杀死真菌的目的。由于人体细胞不存在细胞壁,所以该类抑制剂对人体的不良反应相对很低。
一项口服 ibrexafungerp与氟康唑治疗外阴阴道念珠菌病的Ⅱ期随机研究显示,将186名患者随机分为6个治疗组,根据Ⅲ期研究选择的剂量服用,第10天 ibrexafungerp 组和氟康唑组的临床治愈率分别为51.9%和58.3%,第 25天的临床治愈率分别为70.4%和50.0%。与氟康唑相比, ibrex afungerp耐受性良好,具有更广的真菌覆盖范围和更小的不良反应,且没有流产和胎儿损伤的潜在风险,改善了氟康唑的治疗缺点。
lbrexafungerp的给药方式为口服给药,每日两次,每次300mg(2片150mg的药片),共一天,总治疗剂量为600mg。
lbrexafungerp最常见的不良反应是胃肠道不适,如腹泻、腹痛、恶心、呕吐等。其他不良反应还包括头痛,头晕,疲劳,直立性低血压,心动过速等。
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