尼洛替尼不良反应有哪些

尼洛替尼不良反应有哪些

尼洛替尼英文名称是Tasigna，Nilotinib，用于对既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）慢性期或加速期成人患者，虽然治疗效果显著，但也是有不良反应的，试验中的具体不良反应大致如下。

一项随机试验中对新诊断的Ph+ CML患者的尼洛替尼Tasigna暴露，这些患者在慢性期以300mg的推荐剂量每天两次（n = 279）进行治疗。Tasigna 300 mg每日两次组的中位治疗时间为61个月（范围为0.1至71个月）。Tasigna 593 mg每日两次组中的中位实际剂量强度为300 mg /天。

尼洛替尼最常见（大于10%）的非血液学药物不良反应是皮疹、瘙痒、头痛、恶心、疲劳、脱发、肌痛和上腹痛。便秘、腹泻、皮肤干燥、肌肉痉挛、关节痛、腹痛、外周水肿、呕吐和虚弱较少见（小于或等于 10% 且大于 5%），严重程度为轻度至中度，可控，通常不需要减少剂量。

在60mg每日两次治疗组中，1名患者（0.4%）观察到QTcF相对于基线的增加大于300毫秒。 没有患者在服用研究药物时绝对QTcF大于500毫秒。

尼洛替尼最常见的血液学药物不良反应（所有等级）是骨髓抑制，包括：血小板减少（18%）、中性粒细胞减少（15%）和贫血（8%）。在10%的患者中观察到由于尼洛替尼不良反应而停药，无论与研究药物的关系如何。

在 Ph+ CML-CP （慢性期）和 CML-AP（加速期） 耐药或不耐受的成人患者中，在单臂、开放标签多中心临床试验中，共治疗了 458 例对至少一种既往治疗（包括伊马替尼）耐药或不耐受的 Ph+ CML-CP 和 CML-AP 患者（CML-CP = 321;CML-AP = 137），推荐剂量为400mg，每日两次。

在CML-CP患者中，尼洛替尼最常报告的非血液学药物不良反应（大于或等于10%）是皮疹，瘙痒，恶心，疲劳，头痛，便秘，腹泻，呕吐和肌痛。常见的严重药物相关不良反应（大于等于1%和小于10%）为血小板减少、中性粒细胞减少和贫血。

在CML-AP患者中，尼洛替尼最常报告的非血液学药物不良反应（大于或等于10%）是皮疹，瘙痒和疲劳。常见的严重药物不良反应（大于等于1%和小于10%）为血小板减少、中性粒细胞减少、发热性中性粒细胞减少、肺炎、白细胞减少、颅内出血、脂肪酶升高和发热。

报告了猝死和QT间期延长。稳态时与基线的最大平均QTcF变化为10 msec。在60.4%的患者中观察到QTcF比基线增加超过1毫秒，在500名患者（小于4%）中观察到QTcF大于1毫秒。

在16%的CML-CP和10%的CML-AP患者中观察到由于药物不良反应而停用尼洛替尼。患者的体质和病情不同，服用尼洛替尼后不良反应也是不一样的，建议患者注意身体反应，若有不耐受，及时联系医生，对症治疗。

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