索托拉西布适应症,副作用,用法用量及注意事项说明

索托拉西布治疗的适应症

索托拉西布适用于治疗既往接受过至少一种全身治疗的 KRAS G12C 突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC) 成人患者（通过 FDA 批准的检测方法确定）。也叫作AMG510，sotorasib，Lumakras。

索托拉西布治疗肺癌的用法用量

1、LUMAKRAS（索托拉西布）的推荐剂量为960 mg（3片 320 mg 片剂或8片 120 mg 片剂），口服，每日一次，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

2、每天同一时间与或不与食物同服 LUMAKRAS 每日剂量。

3、整片吞服，请勿咀嚼、压碎或掰开片剂。

4、如果漏服一剂 LUMAKRAS 超过6小时，则按照处方在第二天服用下一剂。

5、请勿同时服用2剂以弥补漏服的剂量。如果服用 LUMAKRAS 后发生呕吐，请勿服用额外剂量。第二天按处方服用下一剂量。

难以吞咽固体的患者给药

将索托拉西布片剂分散于120 mL（4盎司）非碳酸室温水中，不得压碎。不应使用其他液体。搅拌或涡旋杯子约3 min，直至片剂分散成小块（片剂不会完全溶解），并立即或在2小时内饮用。混合物的外观范围可能为浅黄色至亮黄色。吞服片剂分散体。请勿咀嚼片剂碎片。再用120 mL（4盎司）水冲洗容器并饮用。如果混合物不能立即服用，再次搅拌混合物以确保片剂分散。

如果发生不良反应，最多允许减少剂量2次。如果患者无法耐受最低剂量 240 mg 每日一次，则停用LUMAKRAS。

索托拉西布与降酸药物联合给药

避免质子泵抑制剂 (PPI) 和 H2 受体拮抗剂与 LUMAKRAS 合并给药。如果无法避免使用降酸药治疗，则在局部抗酸药给药前4小时或给药后10小时服用 LUMAKRAS。

索托拉西布的不良反应

在 CodeBreaK 100 研究中，最常见的不良反应 (≥20%) 为腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲乏、肝毒性和咳嗽。最常见的实验室检查异常 (≥25%) 为淋巴细胞减少、血红蛋白降低、天冬氨酸氨基转移酶升高、丙氨酸氨基转移酶升高、钙降低、碱性磷酸酶升高、尿蛋白升高和钠降低。

50%接受 LUMAKRAS 治疗的患者发生严重不良反应。≥2%的患者发生的严重不良反应为肺炎 (8%)、肝毒性 (3.4%) 和腹泻 (2%)。接受 LUMAKRAS 治疗的患者中有3.4%发生致死性不良反应，原因为呼吸衰竭 (0.8%)、肺炎 (0.4%)、心脏骤停 (0.4%)、心力衰竭 (0.4%)、胃溃疡 (0.4%) 和肺炎 (0.4%)。

索托拉西布的注意事项

LUMAKRAS 可引起肝毒性，可能导致药物性肝损伤和肝炎。在 LUMAKRAS 开始前、治疗的前3个月每3周一次、然后每月一次或根据临床指征监测肝功能检查（ALT、AST和总胆红素），在发生转氨酶和/或胆红素升高的患者中更频繁地进行检查。根据不良反应的严重程度，暂停、减量或永久停用 LUMAKRAS 。

LUMAKRAS 可引起致死性 ILD/肺炎。监测患者是否出现提示 ILD/肺炎的新发或恶化的肺部症状（例如呼吸困难、咳嗽、发热）。疑似 ILD/非感染性肺炎患者立即停用LUMAKRAS，如果未发现 ILD/非感染性肺炎的其他潜在原因，则永久停用 LUMAKRAS。

索托拉西布的药物价格

索托拉西布国内还没有上市，也没有价格方面的内容公布，海外市场上价格受汇率浮动影响不固定（详细价格和获取流程建议咨询客服人员），目前索托拉西布的价格大概如下：

1.德国版索托拉西布(Amg510)（德国直邮版）规格120mg*240粒，价格是48778元一盒；

2.孟加拉珠峰Amg510 （孟加拉直邮版）规格120mgx56粒，价格是4900一盒；

3.美国安进AMG510，索托拉西布(Sotorasib) 中国港版规格120mg*240粒，价格92920元一盒预定两天到港（中国香港直邮）。

索托拉西布的规格和储存

规格

1、索托拉西布(sotorasib)320 mg 片剂为米黄色、椭圆形、薄膜包衣片，一面凹刻“AMG”，另一面凹刻“320”，规格外形是每盒含90片药瓶，带有儿童安全密封件，NDC 55513-504-50。

2、索托拉西布(sotorasib)120 mg 片剂为黄色、长方形、薄膜包衣片，一面凹刻“AMG”，另一面凹刻“120”，规格外形如下： 每盒含两瓶120片片剂，带有防儿童开启密封件，NDC 55513-488-02。 每盒含240片药瓶，带有防儿童开启密封件，NDC 55513-488-24。

储存

索托拉西布(sotorasib)储存和处理 储存于20°C-25°C(68°F-77°F)。允许的偏移范围为15℃-30℃ (59℉-86℉)[见 USP 受控室温]。

索托拉西布的的治疗效果

索托拉西布是由美国安进公司研发的，在入组一项单组、开放标签、多中心试验 (CodeBreaK 100[NCT03600883]) 的患者亚组中证实了 LUMAKRAS 的疗效。共有124例患者在基线时至少有一个可测量病灶，由盲态独立中心审查 (BICR) 根据RECIST v1.1评估，并接受 LUMAKRAS 960 mg 每日一次治疗，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。试验结果显示，接受 LUMAKRAS 治疗的 KRAS G12C 突变的 NSCLC 患者，客观缓解率36%，完全缓解率2%，部分缓解率35%，缓解持续时间中位数10.0 个月，持续时间≥6个月的患者为58%。

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