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首页医药资讯莫博赛替尼是几代靶向药?

莫博赛替尼是几代靶向药?

作者
医学编辑李莹
阅读量:383
2023-01-30 15:33

到目前为止,全世界大约有1/3的癌症是由肺癌引起的,它是仅次于乳腺癌和前列腺癌的第三大常见癌症。肺癌的发病率和死亡率均居于癌症的首位,而其死亡病例占比则高达所有癌症死亡病例总数的1/4以上。莫博赛替尼是一种有效的、强选择性的针对EGFR和HER2突变体的抑制剂,在EGFR第20号外显子插入(ex2Oins)突变的晚期NSCLC患者中显示出独特的抗肿瘤活性,并且对于野生型EGFR具有选择性,那么,莫博赛替尼是几代靶向药?

莫博赛替尼是几代靶向药

莫波替尼为第四代靶向药物,是首个专门设计的选择性靶向EGFR外显子2o插入突变的口服TKI,通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性,通过在嘧啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性。

莫博赛替尼

莫博赛替尼治疗效果

截止到2020年1月27日,共有28名既往接受过NSCLC和EGFR ex20ins突变治疗的患者接受了剂量为 160 mg qd的TAK788剂量递增治疗,在这些患者中,中位年龄为62岁(范围28~84岁),女性占75%,有2次既往抗癌史的患者占86%,发生脑转移的患者占43%。中位治疗时间为12个月,ORR为43%,部分缓解率(PR)为43%,疾病控制率(DCR)为86%,病变稳定率(SD)为43%,中位PFS为7.3个月。

95%的患者在R2PD剂量下出现了治疗相关性不良事件(TRAE),报道最多的TRAEs为腹泻(85%),皮疹(43%)、恶心(41%)、呕吐(30%)、食欲减退(28%)和甲沟炎(22%),大于3级的TRAEs(≥5%)有腹泻(32%)、恶心(11%)、呕吐(7%)、口腔炎(7%)、脂肪酶增加(7%)和淀粉酶增加(7%)。

所有临床研究表明,莫博赛替尼的靶向选择性高,且对发生脑转移的患者也具有良好的抗肿瘤效果[1]。

参考文献

[1]薛灵杰. 基于UPLC Q-TOF技术的TAK788体外代谢及代谢组学研究[D].江南大学,2021.DOI:10.27169/d.cnki.gwqgu.2021.001623.

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莫博替尼正品在国内能买到了吗?
莫博替尼正品在国内能买到,莫博替尼已经在中国上市了,患者可以在国内的医院药房买到正品,目前了解到的购买方式主要包括医院药房、线上药店、医疗服务机构等方式。莫博替尼的购买方式1、医院药房:在一些大型医院的药房可能会有莫博替尼销售。患者可以在医生的看诊下凭借处方在医院药房购买。2、新特药药房:一些专门销售新特药品的药房也可能提供莫博替尼。3、线上药店:部分正规的在线药店可能提供莫博替尼的销售服务。购买时,请确保药店有合法的药品经营许可证,并提供正规的发票和药品说明书。4、海外医疗服务机构:在线查找国内专业的有资质的海外医疗服务机构,也可以帮助患者获取正品莫博替尼,可以邮寄到家,性价比更高。莫博替尼用药须知患者用莫博替尼之前应告知医生患者的身体情况包括是否:1、有心脏问题,包括一种称为长 QTc 综合征的疾病。2、电解质有问题,例如钠、钾、钙或镁。3、有肺癌以外的肺部或呼吸问题。莫博替尼的治疗效果一项 1/2 期剂量扩展/递增试验 (NCT02716116) 在EGFR外显子 20 转移性 NSCLC 患者中评估了每天 160 mg 的莫博替尼,这些患者被分配到铂类预处理患者 (PPP) 队列 (n = 114) 或EXCLAIM 队列 (n = 96).3 两个队列之间的人口统计数据相似。在 PPP 和 EXCLAIM 队列中,分别有 35% 和 34% 的患者患有脑转移。在 PPP 队列中,23% 的患者仍在接受治疗,而 EXCLAIM 队列中这一比例为 26%,中位治疗时间分别为 7.4 个月和 6.8 个月,中位随访时间分别为 14.2 个月和 13.0 个月。在 PPP 队列中,独立审查委员会 (IRC) 评估的 ORR(客观缓解率)为28%,研究者评估为 35%。根据 IRC,确诊率为 78%。IRC 评估的确认缓解的中位时间为 1.9 个月,中位 DOR(缓解持续时间) 为 17.5 个月。研究者评估的中位 PFS (无进展生存期)为 7.3 个月。中位 OS(生存期) 为 24.0 个月。在 EXCLAIM 队列中,IRC 的 ORR 为 25%,而研究者的 ORR 为 32%。IRC 确认缓解的中位时间为 1.9 个月,中位 DOR 无法估计。55% 的患者出现疾病进展,中位 PFS 为 7.3 个月,中位 OS 未达到。经研究者评估,38% 的患者首先出现进展部位是大脑,其中 68% 的患者出现疾病进展。更多关于莫博替尼作用和效果的内容可以点击:莫博替尼作用功效和治疗效果是怎样的,这篇文章主要讲了作用功效和治疗效果的内容。莫博替尼的服用方法莫博替尼以胶囊形式口服,无论是否与食物同服,每天大约同一时间服用。将胶囊整个吞下。不要压碎、咀嚼或打开胶囊。如果错过服药时间超过 6 小时,请跳过该剂量并在第二天的正常时间服用下一剂。如果您在服药后呕吐,请勿服用额外的剂量。相反,请按计划服用下一剂。确保您每次服用正确剂量的药物非常重要。每次服药前,请检查您服用的药物是否与处方相符。莫博替尼血液浓度可能会受到某些食物和药物的影响,因此应避免使用。这些药物包括(但不限于):圣约翰草、葡萄柚、葡萄柚汁、伊曲康唑、酮康唑、地尔硫卓、氟康唑、维拉帕米、利福平、波生坦和依非韦伦。相关热文推荐:阿西米尼治疗白血病能用医保报销吗?
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2024-02-27 17:38
莫博替尼(Mobocertinib)的功效与作用
莫博替尼(Mobocertinib)是首个专门设计的选择性靶向EGFR外显子20插入突变的口服TKI,通过靶向α-C-螺旋附近的蛋白来获得选择性,通过在喀啶环上的取代来发挥抗肿瘤活性。关于莫博替尼2023年3月6日,中国批准了首个针对EGFR 20号外显子插入突变(EGFR exon20 Insertion+)非小细胞肺癌的口服创新药物琥珀酸莫博替尼(Mobocertinib)胶囊。莫博替尼开出了全国首张处方,正式进入国内临床应用阶段。这一消息标志着中国EGFR 20号外显子插入突变的肺癌患者结束了长达二十年来“无特异性靶向治疗药可用”的困境,迎来了靶向治疗的新时代。莫博替尼的批准为患者提供了一种全新的治疗选择,有望改善患者的治疗效果和生存质量。更多关于莫博替尼的资讯可以参考:莫博替尼医保后多少钱?该篇文章详细介绍了莫博替尼的的医保价格以及购买讯息。莫博替尼的作用Mobocertinib (TAK-788)是针对EGFR ex20ins的口服EGFR-TKI,被设计为与EGFR中的半胱氨酸797形成共价相互作用,其独特之处在于可识别并靶向αC-螺旋附近蛋白质之间的细微结构差别并产生不可逆结合,与可逆结合机制相比,这种不可逆结合机制亲和力更高,可产生更持久的ECFR激酶活性抑制和更大的总体选择性,从而导致效价提高。莫博替尼的功效Mobocertinib的获批依据基于一项I期/II期临床研究( NCT02716116)。将既往接受过含铂化疗的114例患者[即铂类经治人群(PPP),包括剂量递增研究(n=6)、扩展队列( n=22 )以及EXCLAIM延展队列(n=86)]进行合并分析,PPP人群的治疗方案为Mobocertinib 160 mg,每日1次(其中35%的患者基线伴脑转移,59%的患者既往接受过≥二线治疗,43%的患者既往接受过免疫治疗)。主要研究终点显示,独立审查委员会(IRC)评估确认的ORR为28% (32/114) ,研究者(INV)评估确认的ORR为35 %( 40/114) ; IRC评估的中位缓解持续时间(DOR)为17.5个月,INV评估的DOR为11.2个月;INV与IRC评估确认的DCR[≥部分缓解(PR) +疾病稳定(SD )≥6周)]均为78% ( 89/114) ;IRC评估确认的中位PFS为7.3个月,中位OS为24.0个月。莫博替尼的安全性Mobocertinib安全性与已知的EGFR-TKI毒性反应特征一致,以胃肠道与皮肤黏膜不良事件(AE)为特征[1]。几乎全部患者出现治疗相关的任何AE,前三位分别为腹泻(91% ) 、皮疹(45% )、甲沟炎(38%)。治疗相关的任何≥3级AE发生率为47%,导致减量或停药的AE发生率分别为25%、17%。导致停药的最常见AE包括腹泻(4%)、恶心(4%)、呕吐(2%) 、食欲减退(2%)以及口腔炎(2% )。因AE而减量的患者ORR ( 21%,n=29)低于未曾因AE而减量的患者( 31%, n=85 ),中位DOR ( 5.7个月vs 17.5个月)、中位PFS均更短( 5.9个月vs 7.3个月)。这凸显了Mobocertinib治疗过程中早期识别和积极管理胃肠道与皮肤相关毒性反应的重要性。总结莫博替尼(Mobocertinib)是针对EGFR外显子20插入突变的非小细胞肺癌而设计的口服靶向药物。其独特的不可逆结合机制使其具有更高的亲和力和更持久的激酶活性抑制能力,进而提高了治疗效果。莫博赛替尼的批准为患者提供了一种新的治疗选择,有望改善患者的生存质量,标志着中国EGFR 20号外显子插入突变的肺癌患者迎来了靶向治疗的新时代。参考文献[1]杨雪,赵军.EGFR外显子20插入突变阳性NSCLC治疗的临床研究进展[J].中国肺癌杂志,2022,25(05):337-350.热文推荐:中国阿普斯特片价格多少?
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2024-02-26 16:41
老挝版莫博替尼仿制药在哪里能买到?
老挝版莫博替尼价格较为便宜,可在国外正规药店购买。有购药需求的患者可通过医院合作项目、海外医疗服务机构、出国就医、官方授权渠道、国际药店等方法获取药物。但无论患者选择哪种购药渠道,都应通过正规途径购药,以保障药品质量。莫博替尼中国上市信息莫博替尼是一种称为酪氨酸激酶抑制剂(TKI)的靶向药物,是一种针对局部晚期或转移性非小细胞肺癌(非小细胞肺癌)的治疗方法。目前莫博替尼已经在中国上市,2023年1月10日,在中国大陆地区上市,2023年2月27日,在中国香港上市,2023年5月1日,在中国台湾上市。在国内药店或者医院药房购买莫博替尼价格昂贵,药物中标价格在37588元左右。虽然莫博替尼已被纳入医保,但具体报销后价格尚不明确,患者可咨询当地医保局了解具体报销比例。老挝版莫博替尼仿制药的购买途径1、医院合作项目:在某些情况下,国内医疗机构与国际药企或政府有合作项目,可以合法引进特定国家的仿制药。患者可以通过联系医院国际合作部或者肿瘤科医生了解是否有相关的购药渠道。2、海外医疗服务机构:通过一些具备合法资质的跨境医疗服务公司,他们可能与海外药厂或当地药店有合作关系,能够帮助患者合法合规地购买到国外的药品。3、出国就医:如果患者条件允许,可选择赴老挝就医,在当地医院就诊并获取处方后购买。4、官方授权渠道:少数情况下,药品厂家会在特定国家设立官方分销网络,可通过这些网络核实和购买。5、国际药店:老挝当地的药店,若能提供国际邮寄服务,并且符合出口国和进口国的相关法律法规,理论上也可以购买。6、在线药店:有些在线药店可能提供国际邮寄服务,包括向老挝运送药品。在购买之前,应仔细辨别这些网站或者网店是合法的,并且遵循当地的药品进口法规。7、添加病友群:患者也可以添加病友群,询问群里是否有病友购买过老挝版的莫博替尼,了解购药渠道。老挝版莫博替尼仿制药价格老挝版莫博替尼卢修斯药厂生产的,一盒有120粒 ,每粒40mg,参考价大概在4200-4300元。但由于国外汇率不稳定,药品价格可能会有所浮动,具体以实际为准。总结老挝版莫博替尼仿制药价格相对于从国内买更为便宜,大大减轻了患者的经济负担。患者可通过专业的海外医疗服务机构、出国看病等途径获取药物,但同时应选择正规渠道购药,以保证药品质量。相关热文推荐:莫博替尼和舒沃替尼治疗一样吗?
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2024-02-20 15:56
莫博替尼和舒沃替尼治疗一样吗?
莫博替尼和舒沃替尼治疗不一样。虽然莫博替尼和舒沃替尼两种药物都可用于治疗非小细胞肺癌,但两者在适用范围、作用机制、副作用、治疗效果等方面存在一定差异。适用范围莫博替尼适用于患有局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成人患者,经FDA批准的测试检测发现,该患者的疾病在铂类药物治疗期间或之后出现进展,并伴有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变。舒沃替尼对EGFR突变(包括EGFR外显子20插入(外显子20ins))具有强大的活性,对野生型EGFR病毒的活性较弱。2023年8月,舒沃替尼首次获得批准用于治疗患有EGFR外显子20ins突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的成人患者,这些患者的疾病在基于铂的化疗期间或之后进展或无法耐受。作用机制莫博替尼是一种小分子酪氨酸激酶抑制剂,结构与奥希替尼相似(区别仅在于存在额外的异丙酯基团)。其分子靶标是外显子20区域带有突变的表皮生长因子受体(EGFR)。莫博替尼是一种不可逆激酶抑制剂,与EGFR活性位点的半胱氨酸797形成共价键,从而持续抑制EGFR酶活性。莫博替尼可抑制EGFR外显子20插入突变,其浓度低于对野生型蛋白的抑制浓度。舒沃替尼是一种针对多种EGFR突变的口服高选择性酪氨酸激酶抑制剂。其作用机制主要是通过不可逆地结合并抑制EGFR的酪氨酸激酶活性,从而阻断下游的信号传导通路,抑制肿瘤细胞的增殖和生存。副作用莫博替尼最常见的不良反应是腹泻、食欲下降、皮疹、恶心、甲沟炎、口腔炎、呕吐、疲劳和皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛。而舒沃替尼的常见不良反应为皮疹、腹泻、口腔溃疡等。治疗效果一项国际非随机、多队列临床试验研究了莫博替尼的治疗效果,包括患有EGFR外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的患者。114名在铂类化疗期间或之后疾病进展的患者的总缓解率为28%,中位缓解持续时间为17.5个月。这是首次批准对晚期EGFR第20外显子插入突变阳性非小细胞肺癌患者进行口服靶向治疗。舒沃替尼单药疗法在一线治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者中表现出卓越的疗效和出色的安全性,实现了经证实的客观缓解率(cORR)为78.6%。舒沃替尼的抗肿瘤功效持久,在推荐的II期剂量(RP2D)300mg下,中位无进展生存期(PFS)为12.4个月。总结莫博替尼和舒沃替尼治疗并不一样,两者在治疗效果、适用范围、副作用、作用机制等方面存在一定差异。建议患者根据自身病情在医生的指导下选择合适的药物治疗,不可擅用药物治疗。相关热文推荐:拉罗替尼具体能治疗哪几种癌?
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2024-02-20 15:16
最新药讯
他替瑞林的有效期是多长时间?
他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素 (TRH) 类似物,由日本田边三菱制药株式会社精心研发并成功推向市场,商品名为Ceredist。这款药物主要被用于改善脊髓小脑变性患者的运动功能障碍,一般有效期在24个月左右,具体以药品外包装为准。他替瑞林有效期他替瑞林的化学稳定性良好,其有效期通常为24个月。这意味着从生产之日起,在适当的储存条件下,药物可以保持其全部活性和安全性长达两年之久。值得注意的是,任何药物的有效期都是在严格控制的储存环境下确定的,对于他替瑞林而言,应当遵循说明书中的储存指南,通常需要避光、干燥、在指定温度下保存,以确保其效力不减。影响有效期的因素药品的有效期受多种因素影响,包括储存条件、光照、湿度等。他替瑞林应存放在干燥、避光、儿童无法触及的地方。不适当的储存条件可能会加速药品的降解,缩短有效期。他替瑞林的储存1、温度控制:最普遍的要求是将他替瑞林Ceredist储存在2°C至8°C的冷藏温度下。这表明它需要放在冰箱的冷藏室内,远离冷冻区,以防药物因冷冻而降解。部分资料也提到在30℃以下储存,但这可能指的是特定条件或产品的不同要求,具体应参照药品说明书。2、避光保存:由于光照可能影响药物稳定性,他替瑞林应避免直接阳光或强光照射。最好存放在遮光容器中,确保药品包装能够阻挡光线。3、保持干燥:湿度和潮湿环境可能导致药物降解,因此需要将其存放在干燥的环境中,确保容器盖紧闭,以防潮气进入。4、包装完整性:确保药品容器未破损,无渗漏,以防止外界污染物影响药物质量。任何破损的包装应及时替换。5、儿童安全:药物应放置在儿童无法触及的地方,以避免误食。6、标记和有效期管理:在药品容器上清楚标记药品名称和有效期,定期检查是否过期,过期药品不应使用,应按照规定安全处理。
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2024-05-30 17:58
孕妇可以服用他替瑞林吗?
他替瑞林是一种促甲状腺激素释放激素(TRH) 类似物,可模仿TRH的生理作用,但半衰期和作用持续时间更长,并且长期服用后耐受性很少产生。它具有益智、神经保护和镇痛作用。他替瑞林主要用于治疗脊髓小脑性共济失调的研究。关于孕妇是否能够使用此药,建议及时咨询医生,在医生的指导下使用。孕妇是否可以使用他替瑞林作为一种处方药物,其安全性和副作用已经在临床试验中进行了评估。但关于孕妇使用他替瑞林的数据可能相对有限,药物对胎儿的潜在风险需要通过专业医生的评估来确定。因此面对孕妇是否可以使用他替瑞林的问题,最重要的是听取专业医生的意见。医生会基于孕妇的具体健康状况、治疗的必要性、可用的替代方案以及潜在的风险与收益比,做出个体化的医疗决策。如果孕妇确实需要使用他替瑞林治疗不可延误的病情,医生可能会权衡利弊,并采取必要的监测措施,比如定期进行胎儿超声检查,以及时发现并处理任何可能的不良影响。替代疗法与支持性治疗在许多情况下,对于非紧急或非生命威胁的疾病,医生可能会建议推迟治疗至分娩后,或寻找孕期更安全的替代疗法。对于脊髓小脑变性症等慢性疾病的管理,重点可能转向支持性治疗和生活方式调整,以减轻症状和优化母体健康状态。总结由于缺乏直接的人类研究数据支持他替瑞林在孕期使用的安全性,目前不推荐孕妇使用此药。因此,在考虑孕妇是否可以服用他替瑞林时,应遵循专业医生的建议。在医生的评估下综合考虑孕妇的个体情况,并权衡药物的潜在益处与风险,制定最合适的治疗方案,需注意的是,孕妇应避免在没有医生指导的情况下自行服用药物。
已帮助人数7人
2024-05-30 17:58
他替瑞林的仿制版也能有效治病吗?
他替瑞林是一种用于治疗脊髓小脑变性症中的共济失调的中枢神经系统药物。由于其原研药价格较高,一些患者可能会考虑使用仿制药。关于仿制药的疗效,一般与原研药相似,患者可在医生的指导下购买并使用。他替瑞林仿制药的疗效理论上,合格的他替瑞林仿制药应该能够提供与原研药相似的疗效。这是因为仿制药在开发过程中,需要遵循严格的标准,确保其主要成分、剂型、剂量等与原研药一致,且生物等效性测试表明其在体内的吸收和代谢行为与原研药相似。影响仿制药疗效的因素虽然仿制药需要满足一定的标准,但实际疗效可能受到多种因素的影响,包括生产质量,不同制药企业的生产工艺和质量控制水平可能存在差异,此外,原料药的质量直接影响到最终产品的疗效和安全性,不适当的储存条件可能会影响药品的稳定性和有效性。不同患者的体质和病情可能导致对同一药物的反应存在差异。患者的经济负担与可及性他替瑞林原研药售价在2000-9000元左右。原研药他替瑞林由于高昂的研发成本和市场独占地位,价格通常较高,给患者带来不小的经济压力。他替瑞林仿制药价格便宜,在1200-1400元左右,仿制药的引入,有望大幅降低治疗成本,使得更多患者能够负担得起长期治疗,仿制药的普及,不仅能够缓解患者的经济负担,还能提升整体治疗率和生活质量,患者可以根据自身情况进行选择。他替瑞林仿制药一旦成功上市并得到监管机构的批准,理论上是能够有效治疗相关疾病的。他替瑞林仿制药在理论上能够提供与原研药相似的疗效,但患者在选择和使用时需要谨慎。确保仿制药的合法性、认证情况,并在医生和药师的指导下使用。
已帮助人数6人
2024-05-30 17:58
他替瑞林正品有合适的购买方式吗?
他替瑞林是一种用于治疗脊髓小脑变性症中的共济失调的中枢神经系统药物。截至目前2024年5月份,他替瑞林还没有在中国上市,因此对于患者而言,找到合适的购买方式至关重要。患者可以委托亲朋好友去日本购买,也可以通过线上药店或者海外医疗服务机构等途径获取。医院药房购买首先,医院药房是购买他替瑞林的一个可靠渠道。医院药房通常能够提供正品保障,并且购买时可以咨询专业医生的意见。需注意的是,他替瑞林是一种处方药,患者需要提供医师的处方才能购买。线上药店随着电子商务的发展,线上药店也成为购买药品的一种方式。正规的线上药店可以提供便捷的购药服务,并且通常会要求提供处方证明。购买时,患者应确保线上药店的合法性和信誉度,以避免购买到假药。海外代购由于他替瑞林在某些国家已经上市,而在国内尚未上市,一些患者可能会选择通过海外代购的方式购买。这种方式需要患者具备一定的鉴别能力,以确保购买到的是他替瑞林的正品。同时,海外代购可能涉及到法律和关税问题,患者在选择这一方式时需要谨慎。国外医疗机构一些国外医疗机构提供国际医疗服务,患者可以通过视频诊断等方式获得处方,并直接从国外医疗机构购买药品。这种方式可以减少中间环节,降低药品价格,但可能需要支付较高的诊疗费用。病友介绍在罕见病患者群体中,病友之间的互助和信息共享非常重要。通过病友介绍的购买渠道,患者可以获得更多关于药品使用的信息和建议,这种方式同样需要患者具备辨别真伪的能力。日本版他替瑞林原研药售价在1950元-9000元不等,仿制药售价在1200-1400元左右,患者可以根据自身经济条件进行选择,并在医生的指导下用药治疗。
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2024-05-30 17:58
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