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琥珀酸莫博赛替尼胶囊(mobocertinib)

全部名称:
莫博替尼,琥珀酸莫博赛替尼胶囊,安卫力,Exkivity,TAK-788,mobocertinib
 适应症:
EXKIVITY是一种激酶抑制剂,适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。
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莫博替尼(mobocertinib)

通用名:mobocertinib

商品名(英文):Exkivity

商品名(中文):安卫力

国内名:琥珀酸莫博赛替尼胶囊

全部名称:莫博替尼,琥珀酸莫博赛替尼胶囊,安卫力,Exkivity,TAK-788,mobocertinib

适应症

EXKIVITY是一种激酶抑制剂,适用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,经FDA批准的测试检测到,其疾病在铂类化疗期间或之后进展。

用法用量

推荐剂量:160mg每天一次口服,有或没有食物。

规格

40mg(112粒/盒,14粒/板,8板/盒)

不良反应

最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

禁忌

无。

注意事项

EXKIVITY可导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速,这可能是致命的,需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。

增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率。

避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物,以及使用强或中度CYP3A抑制剂与EXKIVITY,这可能会进一步延长QTc。

根据QTc延长的严重程度不给、减少剂量或永久终止EXKIVITY。

间质性肺病(ILD)/肺炎:监测患者是否出现新的或恶化的表明ILD/肺炎的肺部症状。对疑似ILD/肺炎患者立即停用EXKIVITY,如果确认ILD/肺炎,则永久终止EXKIVITY。

心脏毒性:在基线和治疗期间监测心脏功能,包括左心室射血分数。扣留、减低剂量恢复或根据严重程度永久停药。

腹泻:腹泻可能导致脱水或电解质失衡,无论有无肾功能损害。监测电解质并建议患者在腹泻第一次发作时开始使用止泻药并增加液体和电解质的摄入量。根据严重程度扣留、减少剂量或永久终止 EXKIVITY。

胚胎-胎儿毒性:可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕药。

贮藏

最常见(>20%)的不良反应是腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。最常见的(≥2%)3或4级实验室异常是淋巴细胞减少,淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加和镁减少。

作用机制

Mobocertinib是一种表皮生长因子受体(EGFR)激酶抑制剂,在低于野生型(WT)EGFR的浓度下不可逆地结合并抑制EGFR外显子20插入突变。两种药理活性代谢物(AP32960和AP32914)与mobocertinib具有相似的抑制特性 已在口服莫博塞替尼后的血浆中发现。

在体外,mobocertinib还在临床相关浓度(IC50值<2nM)下抑制其他EGFR家族成员(HER2和HER4)和一种额外激酶(BLK)的活性。

在培养的细胞模型中,mobocertinib以比WT-EGFR信号传导抑制低1.5至10倍的浓度抑制由不同EGFR外显子20插入突变变体驱动的细胞增殖。

在动物肿瘤植入模型中,mobocertinib对EGFR外显子20插入NPH或ASV的异种移植物表现出抗肿瘤活性。

安全与疗效

Mobocertinib是美国批准的首个针对EGFR Exon20插入突变的口服疗法。美国FDA的批准是基于在1/2期临床试验中曾接受过含铂化疗治疗的患者群体。

在2021年ASCO年会上公布的数据显示,根据独立数据监控中心的评估,接受mobocertinib(160mg)每日1次治疗患者的客观缓解率为28%(研究者评估为35%),中位缓解持续时间(mDoR)为17.5个月,中位无进展生存期(mPFS)为7.3个月,疾病控制率为78%。

完整说明书详见:https://content.takeda.com/?contenttype=pi&product=

exkivity&language=eng&country=usa&documentnumber=1

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非小细胞肺癌EGFR基因突变靶向药莫博替尼缓解率达43%
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肺癌EGFR 20ins变第二款靶向药-莫博替尼
莫博替尼作为第四代靶向药物,是一种有效的、强选择性的针对EGFR和HER2突变体的抑制剂,在EGFR第20号外显子插入(ex20ins)突变的晚期NSCLC患者中显示出独特的抗肿瘤活性,并且对于野生型EGFR具有选择性。 Ex20ins突变是非小细胞肺癌的一个独特且高度特异性的亚群,约占所有EGFR突变的6%(4%至12%),与其他突变不同,ex20ins突变会诱导EGFR酪氨酸激酶结构域产生构象变化,导致 EGFR 与ATP结合的口袋具有显著的同源性,目前已批准上市的用于NSCLC的EGPR TKIs在20外显子插入的肿瘤中基本无效(中位PFS:~2.0个月),并且预后不良。 截止到2020年1月27日,共有28名既往接受过NSCLC和EGFR ex20ins突变治疗的患者接受了剂量为160 mg qd 的莫博替尼剂量递增治疗,在这些患者中,中位年龄为62岁(范围28~84 岁),女性占75%,有2次既往抗癌史的患者占86%,发生脑转移的患者占43%。中位治疗时间为12个月,ORR为43%,部分缓解率(PR)为43%,疾病控制率(DCR)为86%,病变稳定率(SD)为43%,中位PFS为7.3个月。 在研究中发现的莫博替尼的副作用为疲劳、皮肤干燥、呕吐、食欲下降、甲沟炎、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、恶心、口腔炎等等。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:伊维菌素片也不能随便使用,快看看以下几点!
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2022-01-12 15:34
湖北的患者还不知道从哪购买莫博替尼?快看这里!
所有临床研究表明,莫博替尼的靶向选择性高,且对发生脑转移的患者也具有良好的抗肿瘤效果。在2020年4月,莫博替尼突破性的疗效已经获得了FDA的认可;2020年7月,国家药品监督管理局发布《突破性治疗药物审评工作程序(试行)》,上海-武田中国在通道开放的首日便提交了其在研创新药物莫博替尼的突破性治疗申请;2020年10月,莫博替尼被国家食品药品监督管理局药品审评中心(CDE)批准纳入“突破性治疗药物品种”,莫博替尼是首个在中国获得“突破性治疗药物品种”认定的来自外资企业的创新药物。 莫博替尼是目前非常热门的药物,该药目前已经在国内上市,湖北的患者可以凭借药方前往购买,但比较可惜的是莫博替尼还尚未被国家医保纳入,患者可能要自费不菲的药物价格才能购买到了。这就让患者比较扫兴了,但比起自己前往海外购药,在国内购药或许是比较好的,但价格方面也确实是给了患者极大的压力。在这时,患者不如信赖国内海外医疗服务机构医伴旅。经由医伴旅购买的莫博替尼不仅为您省去了麻烦,而且在价格方面也比您去海外购买的更加优惠,医伴旅购药合同签约透明,药品保证正品且海外直邮到家,可以说是您购药的最优选了。患者不妨现在拿起电话,拨打我们的热线,关于药品等方面的问题,医伴旅竭诚为您服务。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:肺癌EGFR 20ins变第二款靶向药-莫博替尼
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2022-01-12 15:59
EGFR 20外显子突变迎来首款口服靶向药莫博替尼
肺癌是全世界发病率和死亡率均居于首位的恶性肿瘤,其中大约有85%为非小细胞肺癌(NSCLC)。NSCLC的共同驱动基因是表皮生长因子受体( EGFR)。目前,已有三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可以治疗晚期非小细胞肺癌EGFR突变。莫博替尼(TAK788)是由日本武田公司研发的第四代口服EGFR 抑制剂,用于治疗EGFR第20号外显子插入突变的NSCLC,目前正在进行Ⅰ/Ⅱ期临床试验,其突破性的疗效已获得美国食品药品监督管理局(FDA)认可,EGFR 20外显子突变即将迎来莫博替尼这款口服靶向药。 在2019年ASco大会上,研究人员公布了莫博替尼治疗EG-FR 20外显子插入突变晚期非小细胞肺癌Ⅰ/Ⅱ期临床研究的最新数据,其在EGFR 20外显子插入突变患者中展现了很好的疗效,尤其对脑转移患者,也有一定的控制作用,因此具有良好的应用前景。 莫博替尼的使用方法比较简单,160mg每天一次口服,有或没有食物。该药常见的副作用为腹泻、恶心、口腔炎、皮疹、淋巴细胞增加淀粉酶、呕吐、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加、镁减少、疲劳、皮肤干燥、食欲下降、甲沟炎、淋巴细胞减少、肌肉骨骼疼痛等。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 热文推荐:香港版的Enhertu即将在2022年4月正式上市!
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2022-03-22 11:14
TAK788服用方法是怎样的,需要空腹吃吗
TAK788也就是莫博替尼,是由武田制药研发的,可用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,这些患者需携带EGFR 20号外显子插入突变并且接受铂类药物化疗后疾病有进展。TAK788是一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,于2021年9月获得美国FDA加速批准上市。那么,TAK788服用方法是怎样的,需要空腹吃吗? TAK788服用方法是怎样的,需要空腹吃吗 TAK788是口服用药,服用方法是每天口服一次,一次160mg。有的患者可能会问TAK788可不可以空腹服用,其实TAK788是可以空腹服用的,也可以和食物一起服用,可以持续用药直到患者的疾病有了变化,或者出现了不能耐受的反应。患者需注意TAK788不能打开、咀嚼或溶解胶囊的内容物,需要整粒吞服才可以的。 TAK788漏服了怎么办 TAK788需要按时服用才能起到治疗效果,但患者用药时可能会有意外的情况发生,比如漏服TAK788药物,如果患者漏服一剂超过6小时,请跳过该剂量,并在第二天的常规计划时间服用下一剂。还有患者可能会出现呕吐,用药后呕吐不需要额外补充剂量,第二天按规定服用下一剂即可。建议患者在医生的指导下用药,不可随意增加或者减少药物剂量,以免产生影响病情的反应。 TAK788旨在抑制表皮生长因子受体(EGFR)和人类EGFR 2 (HER2)外显子20突变,具有对野生型(WT) EGFR的选择性,对EGFR外显子20插入突变的患者具有抗肿瘤活性。以上就是TAK788服用方法是怎样的,需不需要空腹吃的内容。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:TAK788国内上市了吗,哪里能买到这个药
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2022-08-29 11:54
莫博替尼一天吃几次
莫博替尼一天吃几次 莫博替尼是一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,用于治疗具有表皮生长因子受体(EGFR)外显子20插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者,莫博替尼推荐的用法用量是一天吃一次,一次吃160mg,按照莫博替尼胶囊的规格40毫克一粒,一天吃4粒即可。莫博替尼可以持续用药直到疾病有了新的变化或者出现了不可耐受的毒性。 莫博替尼需要和食物一起服用吗 莫博替尼和食物一起服用或者不和食物一起服用都是可以的,但需要注意的是莫博替尼应每天在同一时间服用,莫博替尼胶囊不能打开、咀嚼、溶解了再吃,需要整粒吞服。建议患者在医生的指导下用药,不可随意更改用法用量,以免产生影响病情的不利反应。 莫博替尼忘记服用了怎么处理 莫博替尼服用期间如果忘记了,而且距离服药时间超过了6小时,不必补服,第二天继续服用原定的剂量即可,不可同时服用两次的剂量。如果服药后呕吐了,也不需要补服,第二天按照原定计划服药即可。 莫博替尼是日本武田(Takeda)制药的一款口服EGFR酪氨酸激酶抑制剂,美国FDA加速批准莫博替尼上市的时间是2021年9月15日,在EGFR第20号外显子插入(ex20ins)突变的晚期NSCLC(非小细胞肺癌)患者中显示出独特的抗肿瘤活性,试验结果显示,莫博替尼对先前接受治疗的EGFR ex20ins阳性转移性非小细胞肺癌患者有临床意义的生存益处,而且安全状况可控。 注:以上资讯来源于网络,由医伴旅整理编辑(如有错漏,请帮忙指正),只为提供全球最新上市药品的资讯,帮助中国患者了解国际新药动态,仅供医护人员内部讨论,不作任何用药依据,具体用药指引,请咨询主治医师。 相关热文推荐:莫博替尼效果怎样
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2022-10-10 17:41
莫博替尼一个疗程几盒,一疗程多少钱?
肺癌是全世界发病率和死亡率均居于首位的恶性肿瘤,其中大约有85%为非小细胞肺癌(NSCLC) 。NSCLC的共同驱动基因是表皮生长因子受体(EGFR)。目前,已有三代EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)可以治疗晚期非小细胞肺癌EGFR突变。莫博替尼是由日本武田公司研发的第四代口服 EGFR 抑制剂,用于治疗EGFR第20号外显子插入突变的NSCLC,其突破性的疗效已获得美国食品药品监督管理局,那么,莫博替尼一个疗程几盒,一疗程多少钱? 莫博替尼一个疗程几盒 一般使用一个月为一个疗程,要想知道莫博替尼一个疗程几盒,首先要了解莫博替尼的推荐剂量,该药使用剂量非常简单,仅需每日使用一次,一次使用160mg即可。目前已知莫博替尼规格为40mg*60,那么也就是说,一天要使用4粒莫博替尼,一个月则需要使用120粒,也就是需要两盒莫博替尼。 莫博替尼一疗程多少钱 由于莫博替尼并未在中国上市,因此患者只能前往海外购买原研药版本的莫博替尼,这个价格是比较昂贵的,日本武田版本的莫博替尼价格为27万一盒,如果按照一疗程两盒来看,那么一个疗程则需要花费54万。因此更多患者选择使用仿制版本的莫博替尼,巴拉圭博克龙版本的,价格仅为7000元左右一盒,算下来的话,一个月也就需要14000元,相较起来,更适合患者长期使用。 相关热文推荐:莫博替尼治疗非小细胞肺癌:Ⅰ/Ⅱ期实验OS达24个月!
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2022-11-02 15:47
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莫博替尼的副作用很大吗?
在研究中观察到的莫博替尼副作用有甲沟炎、疲劳、腹泻、食欲下降、皮疹、恶心、皮肤干燥、口腔炎、呕吐、肌肉骨骼疼痛等等。在使用莫博替尼的期间,建议患者要严格按照医嘱进行用药,才能够最大程度的发挥莫博替尼的作用,切忌自行更改用药时间以及用药剂量,要知道,就算增加了药物的剂量,也没有办法提高本药品实际的治疗效果,反而可能会引起更多的不良反应,因此不要盲目用药。
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2021-10-25 17:12
莫博替尼的注意事项是什么?
莫博替尼的注意事项:莫博替尼可导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速,这可能是致命的,需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物,以及使用强或中度CYP3A抑制剂与莫博替尼,这可能会进一步延长QTc。可能对胎儿造成伤害。忠告有生育潜力的女性对胎儿的潜在风险并使用有效的非激素避孕药。
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2021-10-25 17:17
莫博替尼多少钱啊?
莫博替尼是已经在中国上市的药品了,武汉的患者可以凭借药方前往当地各大医院以及药店来购买该药品了,许多患者都十分开心。但患者们并没有高兴太早,因为莫博替尼目前尚未进入医保,也就是说,患者即使可以在国内购药,但还是只能全额自费,这样一来其实患者的经济压力还是比较大的,因此,在莫博替尼尚未进入医保之前,患者仍旧迫切需要一个新的购药途径。这时不妨求助于医伴旅来为您购药,方便快捷。
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2021-11-08 09:33
莫博替尼的效果如何啊?
根据最新公开的研究数据,莫博替尼治疗EGFR外显子20插入突变(EGFR ex20in)的非小细胞肺癌患者展现出了良好的潜力。这一结果在2020年ESMO大会上公开,并收到了广泛的关注。缓解率43%,疾病控制率86%,无进展生存7.3个月。根据研究者公开的Ⅰ/Ⅱ期研究(NCT02716116)数据,莫博替尼治疗EGFR ex20in的非小细胞肺癌患者,整体缓解率43%,疾病控制率86%;中位缓解持续时间13.9个月。在包括中枢神经系统转移(脑转移)患者在内的全部患者中,中位无进展生存期达到了7.3个月。
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2021-11-08 10:10
TAK-788是什么药啊?
TAK-788又称莫博替尼(mobocertinib),是由日本武田公司研发的第四代口服EGFR抑制剂,用于治疗EGFR第20号外显子插入突变的NSCLC,目前正在进行I/Ⅱ期临床试验,其突破性的疗效已获得美国食品药品监督管理局(FDA)认可。
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2021-12-20 17:37
TAK788的注意事项是什么?
TAK788的注意事项:TAK788导致危及生命的心率校正QT(QTc)延长,包括尖端扭转型室性心动过速,这可能是致命的,需要监测QTc和在基线和治疗期间定期检查电解质。增加有QTc延长危险因素的患者的监测频率。避免使用已知会延长QTc间期的伴随药物,以及使用强或中度CYP3A抑制剂与TAK788,这可能会进一步延长QTc。根据QTc延长的严重程度不给、减少剂量或永久终止TAK788。
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莫博替尼副作用有哪些?
莫博替尼副作用包括有:腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥、肌肉骨骼疼痛、淋巴细胞减少、淋巴细胞增加淀粉酶、脂肪酶增加、钾减少、血红蛋白减少、肌酐增加、镁减少等等。患者在莫博替尼治疗期间如果出现身体不适必须去医院就诊,由专业的医生诊断患者是否需要继续用药。患者不可擅自使用该药品治疗,一定要按照医嘱服用。
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2022-01-04 17:33
莫博替尼的副作用是不是很大?
莫博替尼的副作用为疲劳、皮肤干燥、呕吐、食欲下降、甲沟炎、肌肉骨骼疼痛、腹泻、皮疹、恶心、口腔炎等等。医伴旅小编最后还是要郑重的告诉大家,如果患者目前正在使用莫博替尼这个药物,一定要牢记医嘱并且按照医嘱进行用药,只有谨遵医嘱用药,才能最大程度的发挥药物本身的作用。
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2022-01-12 17:17
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